MSK1阻害剤

H-89二塩酸塩は、様々なシグナル伝達経路の制御に関与するキナーゼであるMSK1を選択的に阻害する。そのユニークな構造は、MSK1のATP結合部位との特異的な相互作用を可能にし、リン酸化事象を効果的に阻害する。この阻害により、特に遺伝子発現やストレスに対する細胞応答に関連する、下流のシグナル伝達カスケードが変化する。この化合物は親水性であるため溶解性が高く、水性環境において標的タンパク質との相互作用を促進する。

KT 5720はMSK1の選択的阻害剤であり、ATP部位に競合的に結合することでキナーゼの活性を阻害することが特徴である。この化合物は、MSK1の不活性コンフォメーションを安定化させ、基質のリン酸化を阻害するユニークな分子間相互作用を示す。独特の疎水性領域が結合親和性に寄与し、反応速度に影響を与え、他のキナーゼに影響を与えることなく細胞内シグナル伝達経路を調節する。

Ro31-8220はMSK1の強力な阻害剤であり、キナーゼのリン酸化活性を阻害するユニークな能力で知られている。ATP結合部位に選択的に結合し、酵素のコンフォメーションを変化させ、基質へのアクセスを効果的に阻害する。この化合物は、主要なアミノ酸残基との特異的な相互作用により選択性を高めるとともに、その構造的特徴により良好な結合環境を促進し、下流のシグナル伝達カスケードや細胞応答に影響を与える。

ファスジル塩酸塩は、酵素の不活性コンフォメーションを安定化させるユニークな分子間相互作用に関与することにより、MSK1の選択的モジュレーターとして作用する。その結合親和性は、重要な残基との特異的な水素結合と疎水性相互作用の影響を受け、酵素の運動特性を変化させる。この化合物の明確な構造特性は、シグナル伝達経路の微妙な制御を促進し、最終的には細胞の動態と応答に影響を与える。

Bisindolylmaleimide III, Hydrochlorideは、MSK1の強力な阻害剤であり、主要なリン酸化イベントを阻害することが特徴である。そのユニークな構造は、ATP結合部位との特異的な相互作用を可能にし、酵素のコンフォメーションの変化と触媒活性の低下をもたらす。この化合物の選択的結合プロファイルは、立体障害と静電相互作用の影響を受け、下流のシグナル伝達カスケードと細胞応答を調節する。

HA-1077二塩酸塩はMSK1の選択的阻害剤として作用し、酵素のリン酸化機構を阻害するユニークな能力を示す。その独特な分子構造は、活性部位内の特定の残基との標的相互作用を容易にし、酵素の機能を妨げる構造変化を促進する。この化合物の反応性はハロゲン化物基の影響を受け、結合親和性と特異性を高め、最終的に様々なシグナル伝達経路と細胞動態に影響を与える。

CKI-7二塩酸塩はMSK1の強力な阻害剤であり、ユニークな結合相互作用によりキナーゼ活性を阻害することが特徴である。この化合物の構造的特徴により、主要なアミノ酸残基と選択的に結合し、酵素のコンフォメーションを変化させ、そのリン酸化活性を阻害する。そのハロゲン化物成分は、溶解性と反応性の向上に寄与し、酵素-基質相互作用の速度論に影響を与え、下流のシグナル伝達カスケードを調節する。

MSK1の特異的阻害剤であり、MSK1が介在する遺伝子発現や細胞応答を抑制することができる。

MSK1のキナーゼドメインを直接標的とすることで、その活性を阻害することが示されている天然化合物。

非選択的アデノシン受容体拮抗薬で、MSK1の活性化を阻害することが報告されている。