LPGAT1 抑制因子
常见的 LPGAT1 抑制剂包括但不限于 LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Cerulenin（合成）CAS 17397-89-6、Triciribine CAS 35943-35-2 和 Perifosine CAS 157716-52-4。
LPGAT1 抑制剂是一组多样化的化合物，它们通过调节与脂质代谢相关的各种生化途径来削弱 LPGAT1 的活性。PI3K 抑制剂（如 LY 294002 和 Wortmannin）能有效下调 PI3K/Akt 信号通路，而 PI3K/Akt 信号通路在调节磷脂合成和周转方面发挥着重要作用。该途径活性的降低会抑制 LPGAT1 酶功能所必需的脂质底物的生成，从而导致其功能受到抑制。同样，脂肪酸合成酶抑制剂 Cerulenin 和 C75 限制了新脂肪酸的生物合成，减少了溶血磷脂底物对 LPGAT1 的可用性，从而降低了其活性。三尖杉酯碱和培里福新等化合物对 Akt 的抑制进一步促进了脂质代谢和 LPGAT1 底物供应的减少，从而抑制了其功能表达。
此外，MEK 抑制剂 PD 98059 会阻碍 MAPK/ERK 通路，从而可能改变细胞对磷脂的需求和重塑，进而影响 LPGAT1 的功能。mTOR 抑制剂雷帕霉素和脂肪酶抑制剂 THL 都会降低脂质的合成和周转，导致 LPGAT1 所需的溶血磷脂底物缺乏。辛伐他汀通过抑制胆固醇合成影响膜脂质组成，从而间接影响 LPGAT1 的活性。白桦脂酸对 SREBPs 的抑制会降低脂质生物合成基因的表达，从而导致 LPGAT1 底物供应的减少。最后，酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼可能会影响参与脂质代谢的细胞信号传导途径，从而可能减少 LPGAT1 底物的可用性并降低其酶活性。上述每种抑制剂都针对脂质代谢和信号传导的特定方面，通过降低底物的可用性和改变脂质代谢过程来降低 LPGAT1 的活性。
関連項目
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
作为 PI3K 的强效抑制剂，LY 294002 会导致 PI3K/Akt 信号通路下调。鉴于 LPGAT1 的活性与磷脂重塑有关，而磷脂重塑会受到 PI3K 活性的影响，因此 LY 294002 对 PI3K 的抑制会减少 LPGAT1 活性所需的脂质底物供应，从而降低 LPGAT1 的功能表达。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin是另一种PI3K抑制剂，可抑制PI3K/Akt通路。抑制该通路会导致磷脂合成和重塑减少，间接导致LPGAT1活性降低，因为缺乏可用的底物。 | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
作为脂肪酸合成酶抑制剂， Cerulenin 能有效减少新脂肪酸的合成，而新脂肪酸是合成溶血磷脂的前体。作用于溶血磷脂的 LPGAT1 的活性会因这些底物的减少而降低。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
曲昔利宾可特异性抑制 PI3K 的下游效应因子 Akt。通过抑制 Akt，曲奇利宾间接导致脂质代谢减少，LPGAT1 的底物供应可能减少，从而降低其活性。 | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
Perifosine是一种烷基磷脂，可抑制Akt。通过减少Akt信号，perifosine通过降低磷脂的周转和减少LPGAT1的底物可用性，间接降低LPGAT1的活性。 | ||||||
C75 (racemic) | 191282-48-1 | sc-202511 sc-202511A sc-202511B | 1 mg 5 mg 10 mg | $71.00 $202.00 $284.00 | 9 | |
C75是一种合成脂肪酸合成酶抑制剂，可导致脂肪酸供应减少。脂肪酸水平的降低会限制溶血磷脂（LPGAT1的底物）的合成，从而间接降低LPGAT1的活性。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK抑制剂PD 98059会干扰MAPK/ERK通路，该通路参与细胞生长和分化，包括脂质代谢。这可以通过改变细胞需求和磷脂的重组来间接影响LPGAT1的功能。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素是一种mTOR抑制剂，可下调PI3K/Akt/mTOR通路，导致脂质合成和代谢减少。由于溶血磷脂底物水平降低，这间接导致LPGAT1活性降低。 | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
作为HMG-CoA还原酶抑制剂，辛伐他汀可减少胆固醇合成。胆固醇是膜脂质的重要组成部分，减少胆固醇合成会影响整体脂质组成，并可能因膜动力学改变而降低LPGAT1活性。 | ||||||
Lipase Inhibitor, THL | 96829-58-2 | sc-203108 | 50 mg | $51.00 | 7 | |
THL是一种脂肪酶抑制剂，可减少脂肪分解，最终导致脂肪酸供应减少。脂肪酸供应减少会限制溶血磷脂的产生，从而间接降低LPGAT1的活性。 | ||||||