LPGAT1阻害剤
一般的なLPGAT1阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Cerulenin（合成）CAS 17397-89-6、Triciribine CAS 35943-35-2およびPerifosine CAS 157716-52-4が挙げられるが、これらに限定されない。
LPGAT1阻害剤は、脂質代謝に関連する様々な生化学的経路を調節することにより、LPGAT1の活性を減弱させる多様な化合物群である。LY 294002やWortmanninなどのPI3K阻害剤は、リン脂質の合成と代謝を制御するPI3K/Aktシグナル伝達経路を効果的にダウンレギュレートする。この経路の活性が低下すると、LPGAT1の酵素機能に不可欠な脂質基質の生成が抑制され、機能阻害につながる。同様に、脂肪酸合成酵素阻害剤であるCeruleninとC75は、新しい脂肪酸の生合成を制限し、LPGAT1にとってのリゾリン脂質基質の利用可能性を減少させ、結果としてその活性を低下させる。TriciribineやPerifosineのような化合物によるAktの阻害は、脂質代謝とLPGAT1の基質利用可能性の減少にさらに寄与し、その機能発現を抑制する。
さらに、MEK阻害剤PD 98059はMAPK/ERK経路を阻害し、リン脂質の細胞内需要とリモデリングを変化させ、LPGAT1の機能に影響を与える可能性がある。mTOR阻害剤ラパマイシンとリパーゼ阻害剤THLは、ともに脂質の合成と回転を低下させ、LPGAT1が必要とするリゾリン脂質基質の欠乏をもたらす。シンバスタチンはコレステロール合成を阻害することにより、膜脂質組成に影響を与え、間接的にLPGAT1活性に影響を与える可能性がある。ベツリン酸によるSREBPの阻害は、脂質生合成遺伝子の発現を低下させ、その結果、LPGAT1が利用できる基質が減少する。最後に、チロシンキナーゼ阻害剤であるイマチニブは、脂質代謝に関与する細胞内シグナル伝達経路に影響を与え、LPGAT1の基質利用性を低下させ、その酵素活性を低下させる可能性がある。これらの阻害剤はそれぞれ、脂質代謝とシグナル伝達の特定の側面を標的とし、基質利用可能性の低下と脂質代謝過程の変化を通じてLPGAT1活性の低下に収束する。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
強力なPI3K阻害剤であるLY 294002は、PI3K/Aktシグナル伝達経路のダウンレギュレーションをもたらす。LPGAT1活性はリン脂質のリモデリングと関連しており、これはPI3K活性の影響を受ける可能性がある。LY 294002によるPI3K阻害は、LPGAT1活性に必要な脂質基質の供給を減少させることで、LPGAT1の機能発現を低下させる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、PI3K/Akt経路を阻害する別のPI3K阻害剤です。この経路の阻害は、リン脂質の合成と再構築の減少につながり、利用可能な基質の不足により間接的にLPGAT1活性の低下につながります。 | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
脂肪酸合成酵素阻害剤であるセルレニンは、リゾホスファチジル酸の合成の前駆体である新しい脂肪酸の合成を効果的に減少させる。リゾホスホリピドに作用するLPGAT1は、これらの基質の利用可能性が低下した結果、活性が低下したと考えられる。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
トリシビンは、PI3Kの下流エフェクターであるAktを特異的に阻害します。Aktを阻害することで、トリシビンは間接的に脂質代謝を低下させ、LPGAT1の基質利用可能性を低下させる可能性があり、その結果、その活性を低下させます。 | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
ペリホシンは、Aktを阻害するアルキルホスホリピドです。Aktシグナル伝達を減少させることで、ペリホシンは間接的に、リン脂質のターンオーバーの減少とLPGAT1の基質利用可能性の減少を通じて、LPGAT1の活性を低下させます。 | ||||||
C75 (racemic) | 191282-48-1 | sc-202511 sc-202511A sc-202511B | 1 mg 5 mg 10 mg | $71.00 $202.00 $284.00 | 9 | |
C75は合成脂肪酸合成酵素阻害剤であり、脂肪酸の利用可能性を低下させます。脂肪酸レベルの低下は、LPGAT1の基質であるリゾホスホリピドの合成を制限することで、間接的にLPGAT1の活性を低下させます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK阻害剤であるPD 98059は、脂質代謝を含む細胞増殖および分化に関与するMAPK/ERK経路を阻害します。これは、細胞の要求を変化させ、リン脂質を再構築することで、間接的にLPGAT1の機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR阻害剤であるラパマイシンは、PI3K/Akt/mTOR経路をダウンレギュレートし、脂質の合成とターンオーバーを減少させます。これにより、リゾホスホリピド基質のレベル低下により、間接的にLPGAT1活性の低下が引き起こされます。 | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
HMG-CoA還元酵素阻害剤であるシンバスタチンは、コレステロールの合成を減少させます。コレステロールは膜脂質の重要な構成成分であり、その合成の減少は脂質組成全体に影響を及ぼし、膜ダイナミクスの変化によりLPGAT1活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Lipase Inhibitor, THL | 96829-58-2 | sc-203108 | 50 mg | $51.00 | 7 | |
THLはリパーゼ阻害剤であり、脂肪の分解を減らすことで最終的に脂肪酸の利用可能性を低下させます。この利用可能性の低下は、リゾホスホリピドの産生を制限することで間接的にLPGAT1活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||