Los inhibidores de LPGAT1 son un grupo diverso de compuestos que atenúan la actividad de LPGAT1 modulando varias vías bioquímicas relacionadas con el metabolismo lipídico. Los inhibidores de PI3K, como LY 294002 y Wortmannin, regulan a la baja la vía de señalización PI3K/Akt, que es fundamental para regular la síntesis y el recambio de fosfolípidos. La actividad reducida dentro de esta vía frena la generación de sustratos lipídicos esenciales para la función enzimática de LPGAT1, lo que conduce a su inhibición funcional. Del mismo modo, los inhibidores de la sintasa de ácidos grasos Cerulenina y C75 restringen la biosíntesis de nuevos ácidos grasos, disminuyendo la disponibilidad de sustratos lisofosfolípidos para LPGAT1 y, en consecuencia, disminuyendo su actividad. La inhibición de Akt por compuestos como Triciribina y Perifosina contribuye aún más a la reducción del metabolismo lipídico y de la disponibilidad de sustratos para LPGAT1, suprimiendo su expresión funcional.
Además, el inhibidor de MEK PD 98059 impide la vía MAPK/ERK, alterando potencialmente la demanda celular y la remodelación de los fosfolípidos, lo que a su vez puede afectar a la función de LPGAT1. El inhibidor de mTOR Rapamycin y el inhibidor de la lipasa THL reducen la síntesis y el recambio de lípidos, lo que conduce a una deficiencia de los sustratos lisofosfolípidos requeridos por LPGAT1. La simvastatina, al inhibir la síntesis de colesterol, afecta a la composición lipídica de la membrana, lo que podría influir indirectamente en la actividad de LPGAT1. La inhibición de los SREBPs por el ácido betulínico reduce la expresión de los genes de biosíntesis lipídica, lo que a su vez conduce a una disminución de la disponibilidad de sustratos para LPGAT1. Por último, el imatinib, un inhibidor de la tirosina cinasa, puede afectar a las vías de transducción de señales celulares implicadas en el metabolismo lipídico, reduciendo así potencialmente la disponibilidad de sustratos para LPGAT1 y disminuyendo su actividad enzimática. Cada uno de estos inhibidores se dirige a aspectos específicos del metabolismo lipídico y la señalización, convergiendo en la reducción de la actividad de LPGAT1 a través de la disminución de la disponibilidad de sustratos y la alteración de los procesos metabólicos lipídicos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY 294002, un potente inhibidor de PI3K, produce una regulación a la baja de la vía de señalización PI3K/Akt. Dado que la actividad de LPGAT1 está asociada a la remodelación de los fosfolípidos, que puede verse influida por la actividad de PI3K, la inhibición de PI3K por LY 294002 disminuye la expresión funcional de LPGAT1 al reducir el suministro de sustratos lipídicos necesarios para su actividad. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina es otro inhibidor de PI3K que deteriora la vía PI3K/Akt. La inhibición de esta vía provoca una disminución de la síntesis y remodelación de los fosfolípidos, lo que conduce indirectamente a una disminución de la actividad de la LPGAT1 debido a la falta de sustratos disponibles. | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
Como inhibidor de la sintasa de ácidos grasos, la cerulenina reduce eficazmente la síntesis de nuevos ácidos grasos, que son precursores de la síntesis de lisofosfolípidos. La LPGAT1, que actúa sobre los lisofosfolípidos, tendría una actividad reducida como consecuencia de la menor disponibilidad de estos sustratos. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribina inhibe específicamente la Akt, un efector descendente de la PI3K. Al inhibir Akt, la triciribina conduce indirectamente a una reducción del metabolismo lipídico y, potencialmente, a una menor disponibilidad de sustrato para LPGAT1, disminuyendo así su actividad. | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
La perifosina es un alquilfosfolípido que inhibe la Akt. Al disminuir la señalización de Akt, la perifosina reduce indirectamente la actividad de LPGAT1 a través de la disminución del recambio de fosfolípidos y la menor disponibilidad de sustrato para LPGAT1. | ||||||
C75 (racemic) | 191282-48-1 | sc-202511 sc-202511A sc-202511B | 1 mg 5 mg 10 mg | $71.00 $202.00 $284.00 | 9 | |
El C75 es un inhibidor sintético de la sintasa de ácidos grasos que provocaría una disminución de la disponibilidad de ácidos grasos. Esta reducción de los niveles de ácidos grasos disminuye indirectamente la actividad de la LPGAT1 al limitar la síntesis de lisofosfolípidos, que son sustratos de la LPGAT1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inhibidor de la MEK, el PD 98059 interfiere en la vía MAPK/ERK, que interviene en el crecimiento y la diferenciación celular, incluido el metabolismo de los lípidos. Esto puede afectar indirectamente a la función de LPGAT1 al alterar la demanda celular y la remodelación de los fosfolípidos. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina, un inhibidor de la mTOR, puede regular a la baja la vía PI3K/Akt/mTOR, lo que conduce a una reducción de la síntesis y el recambio de lípidos. Esto provoca indirectamente una disminución de la actividad de la LPGAT1 debido a los menores niveles de sustratos lisofosfolípidos. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
Como inhibidor de la HMG-CoA reductasa, la simvastatina disminuye la síntesis de colesterol. El colesterol es una parte integral de los lípidos de membrana, y su síntesis reducida puede influir en la composición lipídica global, disminuyendo potencialmente la actividad de LPGAT1 debido a la alteración de la dinámica de la membrana. | ||||||
Lipase Inhibitor, THL | 96829-58-2 | sc-203108 | 50 mg | $51.00 | 7 | |
El THL es un inhibidor de la lipasa que reduce la descomposición de las grasas, lo que en última instancia conduce a una menor disponibilidad de ácidos grasos. Esta menor disponibilidad podría conducir indirectamente a una disminución de la actividad de LPGAT1 al limitar la producción de lisofosfolípidos. | ||||||