HCCA2 Inhibitoren
Gängige HCCA2 Inhibitors sind unter underem Erlotinib, Free Base CAS 183321-74-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, Sorafenib CAS 284461-73-0, Trametinib CAS 871700-17-3 und Gefitinib CAS 184475-35-2.
HCCA2-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die spezifisch mit dem Hydroxycarbonsäurerezeptor 2 (HCA2) interagieren, der auch als GPR109A bekannt ist und ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor (GPCR) ist. Die wichtigsten endogenen Liganden für diesen Rezeptor sind der Ketonkörper β-Hydroxybutyrat und die kurzkettigen Fettsäuren (SCFAs) wie Essigsäure und Buttersäure. Diese Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie selektiv an den HCA2-Rezeptor binden und seine Aktivität modulieren. Der genaue Mechanismus, über den HCCA2-Hemmer ihre Wirkung entfalten, besteht darin, die Bindung endogener Liganden an HCA2 zu blockieren und so die normale Funktion des Rezeptors zu hemmen. Diese Verbindungen sind strukturell vielfältig, wobei das Hauptmerkmal ihre Fähigkeit ist, mit dem aktiven Zentrum des HCA2-Rezeptors zu interagieren und seine Konformation so zu verändern, dass die ligandeninduzierte Signalübertragung verhindert wird.
Die Entwicklung von HCCA2-Inhibitoren basiert auf dem komplexen Verständnis der Struktur und Funktion des HCA2-Rezeptors. Dieser GPCR ist Teil einer größeren Familie von Rezeptoren, die bei verschiedenen physiologischen Prozessen eine wichtige Rolle spielen, indem sie Moleküle wie Fettsäuren und Ketone wahrnehmen. HCCA2-Inhibitoren zeichnen sich durch ihre chemische Struktur aus, die ihnen eine hohe Affinität für den HCA2-Rezeptor verleiht, sowie durch ihre Selektivität, die Wechselwirkungen mit anderen Rezeptoren minimiert und dadurch Off-Target-Effekte reduziert. Die Entwicklung dieser Inhibitoren erfordert häufig eine detaillierte Analyse der Rezeptor-Inhibitor-Wechselwirkungen, möglicherweise mit Hilfe von Computermethoden wie molekularem Docking und Struktur-Aktivitäts-Beziehungen (SAR). Diese Forschungsinstrumente helfen bei der Verfeinerung der Molekularstruktur von HCCA2-Inhibitoren, um ihre Wirksamkeit und Selektivität für den HCA2-Rezeptor zu verbessern. Die Feinabstimmung ihrer chemischen Eigenschaften ist ausschlaggebend für ihre Fähigkeit, die Aktivität des Rezeptors in der spezifischen Weise zu modulieren, die durch ihr Design beabsichtigt ist.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Erlotinib ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR). Die EGFR-Signalgebung kann die HCCA2-Expression hochregulieren. Durch die Hemmung von EGFR verringert Erlotinib somit indirekt die HCCA2-Expression und -Aktivität. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor. Der mTOR-Signalweg ist an der translationalen Kontrolle einer Reihe von Proteinen beteiligt, darunter HCCA2. Durch die Hemmung von mTOR reduziert Rapamycin die Translation und die anschließende Aktivität von HCCA2. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib ist ein Multikinase-Inhibitor, der unter anderem auf Raf-Kinasen abzielt. Da Raf Teil des MAPK/ERK-Signalwegs ist, der die HCCA2-Expression regulieren kann, kann Sorafenib die HCCA2-Aktivität durch Hemmung dieses Signalwegs verringern. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Trametinib ist ein MEK-Inhibitor. MEK befindet sich stromaufwärts im MAPK/ERK-Signalweg, der dafür bekannt ist, die Expression und Aktivität mehrerer Proteine, einschließlich HCCA2, zu steuern. Die Hemmung von MEK durch Trametinib kann zu einer Herunterregulierung der HCCA2-Aktivität führen. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Gefitinib ist ein weiterer EGFR-Inhibitor, der die Tyrosinkinaseaktivität von EGFR blockiert. Diese Wirkung reduziert möglicherweise die Signalübertragung durch Signalwege, die die HCCA2-Expression erhöhen, und verringert dadurch seine Aktivität. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
Everolimus ist ebenfalls ein mTOR-Inhibitor. Seine Wirkung beruht auf der Blockierung der Aktivität von mTOR, das an der Regulierung der Proteinsynthese beteiligt ist. Infolgedessen werden die Synthese und Aktivität von HCCA2 verringert. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib ist ein Hemmstoff der Src-Kinase-Familie. Src-Kinasen können mehrere Signalwege regulieren, die möglicherweise die HCCA2-Signalübertragung beeinflussen. Durch die Hemmung von Src-Kinasen kann Dasatinib die HCCA2-Aktivität verringern. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Sunitinib ist ein Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor. Durch die Hemmung verschiedener Rezeptor-Tyrosinkinasen kann Sunitinib Signalwege beeinflussen, die die HCCA2-Aktivität modulieren, was zu einer verminderten Funktion führt. | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
Pazopanib hemmt mehrere Rezeptor-Tyrosin-Kinasen. Es kann die Signalübertragung über Wege verringern, von denen bekannt ist, dass sie die Expression und Aktivität von HCCA2 kontrollieren, was zu einer Verringerung seiner Aktivität führt. | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
Vandetanib ist ein Tyrosinkinaseinhibitor, der auf EGFR, VEGFR und RET abzielt. Indem er diese Rezeptoren blockiert, kann er die Signalwege beeinflussen, die die HCCA2-Expression regulieren, und so die HCCA2-Aktivität verringern. | ||||||