HCCA2 抑制剂是一类能与羟基羧酸受体 2(HCA2)(又称 GPR109A)发生特异性相互作用的化合物,后者是一种 G 蛋白偶联受体(GPCR)。该受体的主要内源性配体是酮体β-羟基丁酸和短链脂肪酸(SCFA),如乙酸和丁酸。这些抑制剂旨在选择性地与 HCA2 受体结合并调节其活性。HCCA2 抑制剂发挥作用的确切机制是阻断内源性配体与 HCA2 的结合,从而抑制受体的正常功能。这些化合物的结构多种多样,主要特点是它们能够与 HCA2 受体的活性位点相互作用,并改变其构象,从而阻止配体诱导的信号传导。
HCCA2 抑制剂的开发基于对 HCA2 受体结构和功能的深入了解。这种 GPCR 属于更大的受体家族,通过感知脂肪酸和酮等分子在各种生理过程中发挥重要作用。HCCA2 抑制剂的化学结构使其对 HCA2 受体具有很高的亲和力,而其选择性又能最大限度地减少与其他受体的相互作用,从而降低脱靶效应。这些抑制剂的设计通常涉及对受体-抑制剂相互作用的详细分析,可能通过分子对接和结构-活性关系(SAR)研究等计算方法进行。这些研究工具有助于完善 HCCA2 抑制剂的分子结构,提高它们对 HCA2 受体的效力和选择性。对抑制剂化学性质的微调对于抑制剂能否按照设计的特定方式调节受体活性至关重要。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
厄洛替尼是一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。EGFR信号可以上调HCCA2的表达。因此,通过抑制EGFR,厄洛替尼可以间接降低HCCA2的表达和活性。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素是一种mTOR抑制剂。mTOR信号传导参与许多蛋白质的翻译控制,包括HCCA2。通过抑制mTOR,雷帕霉素可减少HCCA2的翻译和后续活性。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
索拉非尼是一种多激酶抑制剂,作用于Raf激酶等。由于Raf是MAPK/ERK通路的一部分,而该通路可以调节HCCA2的表达,因此索拉非尼可以通过抑制该通路来降低HCCA2的活性。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
曲美替尼是一种 MEK 抑制剂。MEK 是 MAPK/ERK 通路的上游,已知它能控制包括 HCCA2 在内的多种蛋白质的表达和活性。曲美替尼抑制 MEK 可导致 HCCA2 活性下调。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
吉非替尼是另一种EGFR抑制剂,可阻断EGFR酪氨酸激酶活性。这种作用可能会减少通过增加HCCA2表达的途径产生的信号,从而降低其活性。 | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
依维莫司也是一种 mTOR 抑制剂。它通过阻断参与蛋白质合成调节的 mTOR 的活性来发挥作用。因此,HCCA2 的合成和活性都会降低。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
达沙替尼是一种Src家族激酶抑制剂。Src 激酶可调节多种途径,可能影响 HCCA2 信号传导。通过抑制 Src 激酶,达沙替尼可能会降低 HCCA2 的活性。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
舒尼替尼是一种受体酪氨酸激酶抑制剂。通过抑制各种受体酪氨酸激酶,舒尼替尼可以影响调节HCCA2活性的信号通路,导致其功能下降。 | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
帕唑帕尼能抑制多种受体酪氨酸激酶。它可以减少通过已知控制 HCCA2 表达和活性的途径发出的信号,从而降低其活性。 | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
凡德他尼是一种靶向表皮生长因子受体、血管内皮生长因子受体和 RET 的酪氨酸激酶抑制剂。通过阻断这些受体,它可以影响调控 HCCA2 表达的通路,从而降低 HCCA2 的活性。 |