Date published: 2025-9-27

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Pazopanib (CAS 444731-52-6)

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Alternative Namen:
GW-786034; 5-[[4-[(2,3-Dimethyl-2H-indazol-6-yl)methylamino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-methyl-benzenesulfonamide
Anwendungen:
Pazopanib ist ein wirksamer und selektiver Inhibitor von Flk-1, PDGFR und c-kit
CAS Nummer:
444731-52-6
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
437.52
Summenformel:
C21H23N7O2S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Pazopanib ist ein potenter und selektiver Multi-Target-Tyrosinkinase-Inhibitor, der Vascular Endothelial Growth Factor Receptor (Flk-1), Platelet-Derived Growth Factor Receptor (PDGFR) und c-Kit angreift, die Schlüsselproteine sind, die für das Tumorwachstum und die Angiogenese verantwortlich sind. Als Multi-Target-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor (RTKi) wurde es speziell entwickelt, um verschiedene RTKs, einschließlich Vascular Endothelial Growth Factor Rezeptoren (VEGFRs) und Platelet-Derived Growth Factor Rezeptoren (PDGFRs), anzugreifen. Durch die Bindung an diese RTKs verhindert Pazopanib effektiv ihre Fähigkeit, Downstream-Zielproteine zu phosphorylieren. Folglich wird die Aktivierung von Downstream-Signalkaskaden verhindert, was letztendlich zur Hemmung des Tumorzellwachstums und der Angiogenese führt.


Pazopanib (CAS 444731-52-6) Literaturhinweise

  1. Das Risiko einer Hand-Fuß-Hautreaktion auf Pazopanib, einen neuartigen Multikinase-Inhibitor: eine systematische Literaturübersicht und Meta-Analyse.  |  Balagula, Y., et al. 2012. Invest New Drugs. 30: 1773-81. PMID: 21394443
  2. Pazopanib verstärkt die Paclitaxel-induzierte mitotische Katastrophe bei anaplastischem Schilddrüsenkrebs.  |  Isham, CR., et al. 2013. Sci Transl Med. 5: 166ra3. PMID: 23283368
  3. Pazopanib bei Sarkomen: Erweiterung der PALETTE.  |  Wilky, BA., et al. 2013. Curr Opin Oncol. 25: 373-8. PMID: 23666473
  4. Pazopanib versus Sunitinib bei metastasiertem Nierenzellkarzinom.  |  Motzer, RJ., et al. 2013. N Engl J Med. 369: 722-31. PMID: 23964934
  5. Pazopanib, eine vielversprechende Option für die Behandlung von aggressiver Fibromatose.  |  Szucs, Z., et al. 2017. Anticancer Drugs. 28: 421-426. PMID: 28099210
  6. Pazopanib-induzierte Endothelschädigung mit Podozytenveränderungen.  |  Maruyama, K., et al. 2018. Intern Med. 57: 987-991. PMID: 29269661
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  8. Eine metabolomische Perspektive der durch Pazopanib ausgelösten akuten Hepatotoxizität bei Mäusen.  |  Wang, YK., et al. 2019. Xenobiotica. 49: 655-670. PMID: 29897827
  9. Pazopanib interagiert mit Irinotecan, indem es die UGT1A1-vermittelte Glucuronidierung, aber nicht die OATP1B1-vermittelte hepatische Aufnahme des aktiven Metaboliten SN-38 hemmt.  |  Iwase, M., et al. 2019. Cancer Chemother Pharmacol. 83: 993-998. PMID: 30810774
  10. Pazopanib-assoziierte interstitielle Lungenerkrankung bei einem Patienten mit Nierenzellkarzinom.  |  Harada, Y., et al. 2020. BMJ Case Rep. 13: PMID: 32641305
  11. Pazopanib-bedingte sekundäre Polyzythämie bei metastasiertem Myxofibrosarkom: Ein Fallbericht und Überblick über die Literatur.  |  Fanelli, M., et al. 2021. J Oncol Pharm Pract. 27: 766-770. PMID: 32838682
  12. Schützende Wirkung von Taxifolin auf die Pazopanib-induzierte Lebertoxizität: ein experimentelles Rattenmodell.  |  Akagunduz, B., et al. 2021. Exp Anim. 70: 169-176. PMID: 33239495
  13. Eine Patentübersicht über effiziente Strategien für die Totalsynthese von Pazopanib, Regorafenib und Lenvatinib als neuartige Anti-Angiogenese-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitoren für die Krebstherapie.  |  Shiri, P., et al. 2022. Mol Divers. 26: 2981-3002. PMID: 35235141
  14. Pazopanib hemmt die Proliferation von kleinzelligem Lungenkrebs durch reaktiven Sauerstoffspezies-vermittelten endoplasmatischen Retikulumstress.  |  Li, Y., et al. 2022. Thorac Cancer. 13: 2421-2428. PMID: 35866204
  15. Nanovesikuläre Verabreichung von Pazopanib auf Lipidbasis mit erhöhter oraler Bioverfügbarkeit und therapeutischer Wirksamkeit gegen nicht-kleinzelligen Lungenkrebs.  |  Nadaf, SJ., et al. 2022. Int J Pharm. 628: 122287. PMID: 36257467

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