GPR82 アクチベーター

一般的なGPR82活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、ピロカルピンCAS 92-13-7、ヒスタミン遊離塩基CAS 51-45-6、カプサイシンCAS 404-86-4などがあるが、これらに限定されるものではない。

GPR82はGタンパク質共役型受容体（GPCR）であり、その活性は様々な薬剤によって様々なメカニズムで影響を受ける。ある種の化合物はアデニル酸シクラーゼを直接活性化し、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）濃度を上昇させることが知られている。このcAMPの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはGPR82をリン酸化して活性化し、シグナル伝達カスケードを調節する。他の薬剤は非選択的βアドレナリン作動薬として機能し、Gsタンパク質の活性化を通じて細胞内cAMPレベルをさらに上昇させ、PKAを介したGPR82のリン酸化を促進する。ムスカリン性アセチルコリン受容体作動薬やニコチン受容体作動薬は、Gタンパク質のカップリング選好を変化させる方法でGタンパク質のシグナル伝達を変化させ、GPR82の活性に影響を与える可能性がある。同様に、ヒスタミンはそれ自身のGPCRを介して作用し、細胞内シグナル伝達環境に影響を与え、Gタンパク質シグナル伝達ダイナミクスの変化を通して、GPR82を含む他のGPCRの活性を変化させる可能性がある。

その他の化学物質も、多様な経路を通じてGPR82の活性化に間接的に影響を与える可能性がある。例えば、ある種のリガンドによるTRPV1受容体の活性化はカルシウムの流入を引き起こし、GPR82のアップレギュレーションの可能性を含め、GPCR活性に広範な影響を及ぼす。アデノシン受容体の拮抗薬はカテコラミン放出を増加させ、GPCRシグナル伝達経路を増強し、GPR82を活性化する可能性がある。さらに、ある種の抗炎症薬の影響によるプロスタグランジンレベルの変化は、GPR82活性に影響を与える可能性がある。cGMP経路に関与する一酸化窒素ドナーは、プロテインキナーゼG（PKG）の活性化に影響する可能性があり、PKGはGPR82を含むGPCRの機能をリン酸化して調節する可能性がある。さらに、アドレナリン作動性受容体作動薬は、アドレナリン作動性シグナル伝達と他のGPCR経路とのクロストークを誘導し、GPR82の活性を高める可能性がある。ムスカリン受容体に作用するコリン作動薬は、GPCRシグナル伝達環境に影響を与え、GPR82の機能に間接的に影響を与える可能性がある。