Date published: 2025-9-12

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Gm71 Attivatori

I comuni attivatori del Gm71 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, la ionomicina, l'acido libero CAS 56092-81-0, il PMA CAS 16561-29-8, l'acido okadaico CAS 78111-17-8 e la (-)-Epigallocatechina gallato CAS 989-51-5.

Gli attivatori della proteina lisina (K) metiltransferasi contenenti valosina possono influenzare l'attività di questo enzima attraverso varie vie biochimiche. Ad esempio, composti come la forskolina, stimolando l'adenilato ciclasi, aumentano i livelli di cAMP, promuovendo indirettamente l'attivazione della PKA. La PKA attivata può fosforilare le proteine, influenzando potenzialmente l'attività di metilazione di Vcpkmt, poiché gli stati di fosforilazione possono modificare la disponibilità di substrato o le interazioni enzimatiche. Analogamente, la ionomicina, grazie al suo ruolo di ionoforo di calcio, può attivare le CaMK, che possono fosforilare proteine che sono potenziali substrati di Vcpkmt o fattori regolatori, potenziando così la funzione metiltrasferasi dell'enzima.

Altri attivatori agiscono modificando la disponibilità del substrato o l'ambiente dell'enzima. Ad esempio, l'epigallocatechina gallato (EGCG) e il SAHA inibiscono le deacetilasi, determinando un aumento dei livelli di acetilazione degli istoni, che potrebbero essere substrati preferiti da Vcpkmt, potenziandone l'attività. L'aumento dei livelli intracellulari di SAM, un donatore di gruppi metilici, aumenta direttamente le capacità di metilazione di Vcpkmt.

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Schermo:

Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

La forskolina stimola direttamente l'adenilato ciclasi, aumentando i livelli di cAMP intracellulare. L'aumento del cAMP attiva la PKA, che può fosforilare varie proteine, potenzialmente migliorando l'attività della valosina contenente la proteina lisina (K) metiltransferasi (Vcpkmt) aumentando il potenziale di metilazione all'interno della cellula.

Ionomycin, free acid

56092-81-0sc-263405
sc-263405A
1 mg
5 mg
$94.00
$259.00
2
(2)

La Ionomicina agisce come ionoforo di calcio, aumentando i livelli di calcio intracellulare. Questo può attivare CaMK, che può facilitare la fosforilazione dei substrati che interagiscono con Vcpkmt, migliorando così la sua attività funzionale.

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

Il PMA attiva la protein chinasi C (PKC), che fosforila numerose proteine. Ciò potrebbe comportare un'interazione potenziata tra i substrati fosforilati e Vcpkmt, potenziando la sua attività di metilazione.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

L'Acido okadaico è un potente inibitore delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, con conseguente aumento della fosforilazione proteica complessiva. Questo stato iperfosforilato può migliorare indirettamente l'attività di Vcpkmt, aumentando la disponibilità di substrati fosforilati.

(−)-Epigallocatechin Gallate

989-51-5sc-200802
sc-200802A
sc-200802B
sc-200802C
sc-200802D
sc-200802E
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
10 g
$42.00
$72.00
$124.00
$238.00
$520.00
$1234.00
11
(1)

L'EGCG inibisce le istone deacetilasi di classe I, aumentando potenzialmente l'acetilazione degli istoni. Gli istoni acetilati potrebbero essere substrati preferiti da Vcpkmt, con conseguente aumento dell'attività di metilazione.

Ademetionine

29908-03-0sc-278677
sc-278677A
100 mg
1 g
$180.00
$655.00
2
(1)

SAM serve come donatore di metile per le reazioni di metilazione catalizzate dalle metiltransferasi. Una maggiore concentrazione di SAM può aumentare l'attività di metilazione di Vcpkmt, fornendo più gruppi metilici da trasferire.

Nicotinamide

98-92-0sc-208096
sc-208096A
sc-208096B
sc-208096C
100 g
250 g
1 kg
5 kg
$43.00
$65.00
$200.00
$815.00
6
(1)

La nicotinamide inibisce le sirtuine, che sono deacetilasi dipendenti dal NAD+. L'inibizione delle sirtuine può aumentare i livelli di acetilazione delle proteine, creando potenzialmente un ambiente di substrato più favorevole per l'attività di Vcpkmt.

5-Azacytidine

320-67-2sc-221003
500 mg
$280.00
4
(1)

La 5-azacitidina si incorpora nell'RNA e nel DNA e inibisce le metiltransferasi del DNA. Questo può portare ad alterazioni della struttura della cromatina, aumentando potenzialmente l'accessibilità dei substrati a Vcpkmt.

Suberoylanilide Hydroxamic Acid

149647-78-9sc-220139
sc-220139A
100 mg
500 mg
$130.00
$270.00
37
(2)

Il SAHA è un inibitore dell'istone deacetilasi, che porta a un aumento dell'acetilazione degli istoni. L'aumento dell'acetilazione può fornire un substrato arricchito su cui Vcpkmt può agire.

Anacardic Acid

16611-84-0sc-202463
sc-202463A
5 mg
25 mg
$100.00
$200.00
13
(1)

L'acido anacardico inibisce le istone acetiltransferasi (HAT). Ciò può portare a un meccanismo di compensazione in cui si verifica un aumento della metilazione, potenzialmente in grado di potenziare l'attività di Vcpkmt.