GABA T-2 Inibidores
Os inibidores comuns do GABA T-2 incluem, entre outros, o (S)-SNAP 5114 CAS 157604-55-2, a vigabatrina CAS 60643-86-9, a fenetil-hidrazina CAS 51-71-8, o ácido valpróico CAS 99-66-1 e a lamotrigina CAS 84057-84-1.
Os inibidores da GABA T-2 são substâncias químicas com a caraterística comum de interferir com a atividade da GABA transaminase 2, uma enzima crucial para o catabolismo do neurotransmissor GABA. A vigabatrina e a gabaculina, por exemplo, actuam diretamente na GABA T-2. A vigabatrina forma uma ligação irreversível com a enzima, impedindo-a de converter o GABA em semialdeído succínico. A gabaculina actua formando uma ligação covalente com o fosfato de piridoxal (PLP) no sítio ativo da enzima. Outros inibidores actuam indiretamente, afectando vias que acabam por modular a atividade ou os níveis de GABA T-2. A fenelzina, um inibidor da MAO, inibe a degradação do GABA, afectando assim indiretamente o GABA T-2. Do mesmo modo, o ácido valpróico inibe a transaminase do GABA, contribuindo para níveis elevados de GABA que inibem o GABA T-2.
Um subgrupo distinto de inibidores do GABA T-2 actua modulando os canais iónicos ou os receptores de neurotransmissores que influenciam indiretamente o GABA T-2. Por exemplo, a lamotrigina modula os canais de sódio dependentes de voltagem e estabiliza as membranas neuronais, aumentando a disponibilidade de GABA. O Riluzol inibe os canais de sódio e a libertação de glutamato, afectando em última análise o GABA T-2 ao estabilizar a excitabilidade celular. O baclofeno, um agonista dos receptores GABA(B), e o muscimol, um agonista dos receptores GABA(A), contribuem ainda mais para a modulação do GABA T-2, afectando os receptores que, por sua vez, influenciam os níveis de GABA e o seu catabolismo. Estes produtos químicos mostram a intrincada rede de vias bioquímicas que podem ser manipuladas para modular a atividade do GABA T-2.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
(S)-SNAP 5114 | 157604-55-2 | sc-204257 sc-204257A | 5 mg 25 mg | $170.00 $560.00 | ||
O (S)-SNAP 5114 actua como um inibidor da transaminase GABA, apresentando um mecanismo distinto que altera o metabolismo dos neurotransmissores. Este composto liga-se seletivamente à enzima, levando a uma redução da degradação do GABA e a um aumento da sua disponibilidade. A cinética da reação revela um padrão de inibição competitiva, melhorando a sinalização GABAérgica. Além disso, as caraterísticas estruturais do (S)-SNAP 5114 permitem interações específicas com resíduos do sítio ativo, influenciando a conformação e a atividade da enzima. | ||||||
Vigabatrin | 60643-86-9 | sc-204382 sc-204382A sc-204382B sc-204382C | 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $96.00 $393.00 $520.00 $867.00 | 2 | |
Inibidor irreversível da transaminase do GABA, inibe diretamente o GABA T-2, levando a um aumento dos níveis de GABA. | ||||||
NNC 05-2090 hydrochloride | 184845-43-0 | sc-204131 sc-204131A | 10 mg 50 mg | $230.00 $959.00 | ||
O cloridrato de NNC 05-2090 funciona como um inibidor da transaminase GABA, caracterizado pela sua afinidade de ligação única ao local ativo da enzima. Este composto apresenta um perfil de inibição não competitivo, modulando a atividade enzimática sem competir diretamente com o substrato. Os seus atributos estruturais facilitam interações moleculares distintas, estabilizando a enzima numa conformação que reduz o catabolismo do GABA, influenciando assim as vias metabólicas e a dinâmica dos neurotransmissores. | ||||||
Phenethyl-hydrazine | 51-71-8 | sc-331686 | 500 mg | $388.00 | ||
Inibidor da MAO, também conhecido por inibir a transaminase do GABA. Inibe a degradação do GABA, afectando indiretamente a função GABA T-2. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
Inibe a transaminase do GABA, elevando os níveis de GABA e inibindo o GABA T-2. | ||||||
Lamotrigine | 84057-84-1 | sc-201079 sc-201079A | 10 mg 50 mg | $118.00 $476.00 | 1 | |
Modula os canais de sódio dependentes de voltagem, influencia indiretamente o GABA T-2 estabilizando as membranas neuronais e aumentando a disponibilidade de GABA. | ||||||
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | $20.00 $189.00 $209.00 $311.00 | 1 | |
Inibe os canais de sódio dependentes de voltagem e a libertação de glutamato; influencia o GABA T-2 estabilizando a excitabilidade celular. | ||||||
(±)-Baclofen | 1134-47-0 | sc-200464 sc-200464A | 1 g 5 g | $55.00 $253.00 | ||
Agonista dos receptores GABA(B); inibe a formação de AMPc, conduzindo à diminuição do cálcio intracelular e modulando a ação do GABA T-2. | ||||||
Muscimol | 2763-96-4 | sc-200460 sc-200460A | 5 mg 25 mg | $158.00 $526.00 | 2 | |
Agonista dos receptores GABA(A); influencia o GABA T-2 reduzindo a recaptação de GABA, o que leva a níveis mais elevados de GABA extracelular. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
Inibidor da NOS que diminui o óxido nítrico, que regula a sinalização GABAérgica, afectando assim indiretamente o GABA T-2. | ||||||