Date published: 2025-9-6

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GABA T-2 Inhibidores

Los inhibidores comunes del GABA T-2 incluyen, entre otros, el (S)-SNAP 5114 CAS 157604-55-2, la vigabatrina CAS 60643-86-9, la fenetilhidrazina CAS 51-71-8, el ácido valproico CAS 99-66-1 y la lamotrigina CAS 84057-84-1.

Los inhibidores del GABA T-2 son sustancias químicas que comparten la característica de interferir en la actividad de la GABA transaminasa 2, una enzima crucial para el catabolismo del neurotransmisor GABA. La vigabatrina y la gabaculina, por ejemplo, actúan directamente sobre la GABA T-2. La vigabatrina forma un enlace irreversible con la enzima, impidiendo que convierta el GABA en semialdehído succínico. La gabaculina actúa formando un enlace covalente con el fosfato de piridoxal (PLP) en el sitio activo de la enzima. Otros inhibidores actúan indirectamente afectando a vías que acaban modulando la actividad o los niveles de GABA T-2. La fenelzina, un inhibidor de la MAO, inhibe la degradación del GABA, afectando así al GABA T-2 indirectamente. De forma similar, el Ácido Valproico inhibe la GABA transaminasa, contribuyendo a elevar los niveles de GABA que inhiben la GABA T-2.

Un subgrupo distinto de inhibidores de la GABA T-2 actúa modulando canales iónicos o receptores de neurotransmisores que influyen indirectamente en la GABA T-2. Por ejemplo, la lamotrigina modula los canales de sodio activados por voltaje y estabiliza las membranas neuronales, aumentando la disponibilidad de GABA. El riluzol inhibe tanto los canales de sodio como la liberación de glutamato, afectando en última instancia al GABA T-2 al estabilizar la excitabilidad celular. El baclofeno, un agonista de los receptores GABA(B), y el muscimol, un agonista de los receptores GABA(A), contribuyen además a modular el GABA T-2 afectando a los receptores que a su vez influyen en los niveles de GABA y en su catabolismo. Estas sustancias químicas muestran la intrincada red de vías bioquímicas que pueden manipularse para modular la actividad GABA T-2.

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Nombre del productoNÚMERO DE CAS #Número de catálogoCantidadPrecioMENCIONESClasificación

(S)-SNAP 5114

157604-55-2sc-204257
sc-204257A
5 mg
25 mg
$170.00
$560.00
(0)

El (S)-SNAP 5114 actúa como inhibidor de la transaminasa GABA, mostrando un mecanismo distintivo que altera el metabolismo de los neurotransmisores. Este compuesto se une selectivamente a la enzima, provocando una reducción de la degradación del GABA y un aumento de su disponibilidad. La cinética de reacción revela un patrón de inhibición competitiva, potenciando la señalización GABAérgica. Además, las características estructurales de (S)-SNAP 5114 permiten interacciones específicas con los residuos del sitio activo, influyendo en la conformación y actividad de la enzima.

Vigabatrin

60643-86-9sc-204382
sc-204382A
sc-204382B
sc-204382C
10 mg
50 mg
100 mg
1 g
$96.00
$393.00
$520.00
$867.00
2
(1)

Inhibidor irreversible de la GABA transaminasa, inhibe directamente la GABA T-2, provocando un aumento de los niveles de GABA.

NNC 05-2090 hydrochloride

184845-43-0sc-204131
sc-204131A
10 mg
50 mg
$230.00
$959.00
(0)

El clorhidrato NNC 05-2090 funciona como un inhibidor de la GABA transaminasa, caracterizado por su afinidad de unión única al sitio activo de la enzima. Este compuesto presenta un perfil de inhibición no competitiva, modulando la actividad enzimática sin competir directamente con el sustrato. Sus atributos estructurales facilitan distintas interacciones moleculares, estabilizando la enzima en una conformación que reduce el catabolismo del GABA, influyendo así en las vías metabólicas y en la dinámica de los neurotransmisores.

Phenethyl-hydrazine

51-71-8sc-331686
500 mg
$388.00
(0)

Inhibidor de la MAO también conocido por inhibir la GABA transaminasa. Inhibe la degradación del GABA, afectando indirectamente a la función GABA T-2.

Valproic Acid

99-66-1sc-213144
10 g
$85.00
9
(1)

Inhibe la GABA transaminasa, elevando los niveles de GABA e inhibiendo la GABA T-2.

Lamotrigine

84057-84-1sc-201079
sc-201079A
10 mg
50 mg
$118.00
$476.00
1
(1)

Modula los canales de sodio activados por voltaje, influye indirectamente en el GABA T-2 estabilizando las membranas neuronales y aumentando la disponibilidad de GABA.

Riluzole

1744-22-5sc-201081
sc-201081A
sc-201081B
sc-201081C
20 mg
100 mg
1 g
25 g
$20.00
$189.00
$209.00
$311.00
1
(1)

Inhibe los canales de sodio activados por voltaje y la liberación de glutamato; influye en el GABA T-2 estabilizando la excitabilidad celular.

(±)-Baclofen

1134-47-0sc-200464
sc-200464A
1 g
5 g
$55.00
$253.00
(1)

Agonista del receptor GABA(B); inhibe la formación de AMPc, lo que provoca una disminución del calcio intracelular y modula la acción del GABA T-2.

Muscimol

2763-96-4sc-200460
sc-200460A
5 mg
25 mg
$158.00
$526.00
2
(1)

Agonista de los receptores GABA(A); influye en el GABA T-2 reduciendo la recaptación de GABA, lo que provoca un aumento de los niveles extracelulares de GABA.

L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME)

51298-62-5sc-200333
sc-200333A
sc-200333B
1 g
5 g
25 g
$47.00
$105.00
$322.00
45
(1)

Inhibidor de la NOS que disminuye el óxido nítrico, que regula la señalización GABAérgica, afectando así indirectamente al GABA T-2.