DGK-θ Activadores
Los activadores DGK-θ comunes incluyen, entre otros, PMA CAS 16561-29-8, Ceramida C2 CAS 3102-57-6, D-eritroesfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6, Ácido Araquidónico (20:4, n-6) CAS 506-32-1 y Briostatina 1 CAS 83314-01-6.
Los activadores DGK-θ abarcan un espectro de agentes bioquímicos que potencian la actividad de la diacilglicerol cinasa theta (DGK-θ), cada uno de los cuales utiliza vías distintas para ejercer sus efectos. Moléculas como el forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) funcionan como miméticos del diacilglicerol (DAG), activando la proteína cinasa C (PKC), que a su vez promueve la actividad DGK-θ para regular los niveles de DAG dentro de un mecanismo de retroalimentación. La ceramida y la esfingosina-1-fosfato (S1P) actúan por vías diferentes; la ceramida activa la proteína fosfatasa 2A (PP2A), que modula la DGK-θ, mientras que la S1P se acopla a los receptores acoplados a proteínas G (S1PRs), desencadenando efectos secundarios que conducen a la activación de la DGK-θ.
Otros activadores actúan de forma indirecta; por ejemplo, el ácido araquidónico se metaboliza en eicosanoides que influyen en las vías de señalización que afectan a la actividad de la DGK-θ. Compuestos como la briostatina-1 y el alquil-lisofosfolípido sintético edelfosina se dirigen a isoformas de PKC, que forman parte de la red reguladora que controla el equilibrio de DAG y ácido fosfatídico, modulando así la DGK-θ. Estos activadores no sólo desempeñan un papel fundamental en la compleja red de señalización lipídica, sino que también contribuyen a mantener la homeostasis lipídica celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
El PMA actúa como un análogo del diacilglicerol (DAG), activando directamente la proteína cinasa C (PKC). La DGK-θ regula los niveles intracelulares de DAG fosforilando el DAG para producir ácido fosfatídico. La activación de la PKC inducida por la PMA puede potenciar la actividad de la DGK-θ como parte de un mecanismo de retroalimentación para controlar los niveles de DAG. | ||||||
C2 Ceramide | 3102-57-6 | sc-201375 sc-201375A | 5 mg 25 mg | $124.00 $460.00 | 12 | |
La ceramida puede activar la proteína fosfatasa 2A (PP2A), que a su vez desfosforila y activa la DGK-θ, lo que provoca un aumento de la actividad de la DGK-θ y la consiguiente disminución de las concentraciones de DAG. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $165.00 $322.00 $570.00 $907.00 $1727.00 | 7 | |
La S1P se une a sus receptores acoplados a proteínas G (S1PRs), lo que puede conducir a la activación de la DGK-θ a través de vías de señalización descendentes, reduciendo así los niveles de DAG y promoviendo la síntesis de ácido fosfatídico. | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $92.00 $240.00 $4328.00 | 9 | |
El ácido araquidónico puede ser liberado por la fosfolipasa A2 y servir como precursor de los eicosanoides, que pueden activar vías de señalización que potencien indirectamente la actividad de la DGK-θ para regular los niveles de DAG dentro de las células. | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $245.00 | 9 | |
La briostatina-1 actúa como modulador de la PKC. Puede activar isoformas PKC específicas que, a su vez, pueden potenciar la actividad DGK-θ como parte de la cascada de señalización que regula la homeostasis del DAG y del ácido fosfatídico. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $47.00 $254.00 | 2 | |
Aunque el DAG activa directamente la PKC, también es el sustrato de la DGK-θ. Un aumento de los niveles de DAG puede potenciar la actividad de la DGK-θ, ya que la enzima trabaja para convertir el exceso de DAG en ácido fosfatídico, manteniendo así la homeostasis celular. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
El litio puede inhibir la inositol monofosfatasa, lo que conduce a una reducción de los niveles de IP3 y DAG. Esto puede potenciar indirectamente la actividad de la DGK-θ como parte de un mecanismo compensatorio para equilibrar los niveles reducidos de DAG. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $66.00 $325.00 $587.00 $1018.00 | 28 | |
El ácido retinoico influye en varias vías de señalización y puede aumentar la expresión de determinadas isoformas de PKC. Esto puede conducir a una mayor actividad de DGK-θ a través de mecanismos reguladores mediados por PKC. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $91.00 $139.00 $374.00 | 36 | |
La dexametasona puede inducir la expresión de ciertas isoformas de PKC, lo que puede potenciar indirectamente la actividad de DGK-θ modulando las vías que controlan los niveles de DAG y ácido fosfatídico. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
El A23187 actúa como un ionóforo que aumenta los niveles de calcio intracelular, activando potencialmente las isoformas PKC sensibles al calcio y potenciando así indirectamente la actividad DGK-θ. | ||||||