DGK-θ Ativadores
Os activadores comuns da DGK-θ incluem, entre outros, o PMA CAS 16561-29-8, a ceramida C2 CAS 3102-57-6, a D-eritroesfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6, o ácido araquidónico (20:4, n-6) CAS 506-32-1 e a briostatina 1 CAS 83314-01-6.
Os activadores da DGK-θ abrangem um espetro de agentes bioquímicos que aumentam a atividade da diacilglicerol quinase teta (DGK-θ), cada um utilizando vias distintas para exercer os seus efeitos. Moléculas como o 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) funcionam como miméticos do diacilglicerol (DAG), activando a proteína quinase C (PKC), que por sua vez promove a atividade da DGK-θ para regular os níveis de DAG através de um mecanismo de feedback. A ceramida e a esfingosina-1-fosfato (S1P) actuam através de vias diferentes; a ceramida ativa a proteína fosfatase 2A (PP2A), que modula a DGK-θ, enquanto a S1P ativa os receptores acoplados à proteína G (S1PR), desencadeando efeitos a jusante que conduzem à ativação da DGK-θ.
Outros activadores funcionam indiretamente; por exemplo, o ácido araquidónico é metabolizado em eicosanóides que influenciam as vias de sinalização que afectam a atividade da DGK-θ. Compostos como a brioestatina-1 e o alquil-lisofosfolípido sintético edelfosina têm como alvo as isoformas da PKC, que são parte integrante da rede reguladora que controla o equilíbrio do DAG e do ácido fosfatídico, modulando assim a DGK-θ. Estes activadores não só desempenham papéis fundamentais na complexa rede de sinalização lipídica, como também contribuem para a manutenção da homeostasia lipídica celular.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA actua como um análogo do diacilglicerol (DAG), activando diretamente a proteína quinase C (PKC). A DGK-θ regula os níveis intracelulares de DAG através da fosforilação do DAG para produzir ácido fosfatídico. A ativação da PKC induzida por PMA pode aumentar a atividade da DGK-θ como parte de um mecanismo de feedback para controlar os níveis de DAG. | ||||||
C2 Ceramide | 3102-57-6 | sc-201375 sc-201375A | 5 mg 25 mg | $77.00 $316.00 | 12 | |
A ceramida pode ativar a proteína fosfatase 2A (PP2A), que, por sua vez, desfosforila e ativa a DGK-θ, conduzindo a um aumento da atividade da DGK-θ e a uma diminuição subsequente das concentrações de DAG. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
A S1P liga-se aos seus receptores acoplados à proteína G (S1PRs), o que pode levar à ativação da DGK-θ através de vias de sinalização a jusante, reduzindo assim os níveis de DAG e promovendo a síntese de ácido fosfatídico. | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
O ácido araquidónico pode ser libertado pela fosfolipase A2 e servir de precursor para os eicosanóides, que podem ativar vias de sinalização que aumentam indiretamente a atividade da DGK-θ para regular os níveis de DAG nas células. | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
A briostatina-1 actua como um modulador da PKC. Pode ativar isoformas específicas de PKC que podem depois aumentar a atividade da DGK-θ como parte da cascata de sinalização que regula a homeostase do DAG e do ácido fosfatídico. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
Embora o DAG active diretamente a PKC, é também o substrato da DGK-θ. Um aumento dos níveis de DAG pode aumentar a atividade da DGK-θ, uma vez que a enzima trabalha para converter o excesso de DAG em ácido fosfatídico, mantendo assim a homeostase celular. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
O lítio pode inibir a inositol monofosfatase, levando a níveis reduzidos de IP3 e DAG. Isto pode aumentar indiretamente a atividade da DGK-θ como parte de um mecanismo compensatório para equilibrar os níveis reduzidos de DAG. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
O ácido retinóico influencia várias vias de sinalização e pode aumentar a expressão de determinadas isoformas de PKC. Isto pode levar a uma maior atividade da DGK-θ através de mecanismos reguladores mediados pela PKC. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
A dexametasona pode induzir a expressão de certas isoformas de PKC, que podem indiretamente aumentar a atividade da DGK-θ através da modulação das vias que controlam os níveis de DAG e de ácido fosfatídico. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 actua como um ionóforo que aumenta os níveis de cálcio intracelular, activando potencialmente as isoformas de PKC sensíveis ao cálcio e aumentando assim indiretamente a atividade da DGK-θ. | ||||||