DGK-θ 抑制因子
常见的 DGK-θ 抑制剂包括但不限于 R 59-022 CAS 93076-89-2、Calphostin C CAS 121263-19-2、Gö 6983 CAS 133053-19-7、Staurosporine CAS 62996-74-1 和 Sotrastaurin CAS 425637-18-9。
DGK-θ 的化学抑制剂包括多种通过不同机制针对该酶活性的化合物。R59949 和 R59022 是 DGK-θ 的直接抑制剂，通过阻碍二酰甘油 (DAG) 磷酸化为磷脂酸 (PA) 而发挥作用。这种阻断会导致 DAG（DGK-θ 的底物）的积累，从而阻止其转化为 PA，并在功能上抑制 DGK-θ 的活性。同样，CID755673 与 ATP 竞争结合到 DGK-θ，这对该酶磷酸化 DAG 的活性至关重要。通过阻止 ATP 结合，CID755673 有效地阻碍了 DGK-θ 的酶功能。
此外，还有几种抑制剂通过其调节途径对 DGK-θ 起作用。Calphostin C、Gö 6983、Staurosporine、Sotrastaurin、Bisindolylmaleimide I 和 Ritanserin 可抑制 DGK-θ 的上游激活剂蛋白激酶 C（PKC）。通过抑制 PKC，这些化合物间接减少了 DGK-θ 的磷酸化和活化，导致其功能活性降低。对 PKC 的抑制可阻止其磷酸化和激活 DGK-θ，从而降低该酶将 DAG 转化为 PA 的能力。D609 是一种磷脂酰胆碱特异性磷脂酶 C 抑制剂，也会影响 DGK-θ 的活性。它改变了与 DGK-θ 的功能密不可分的脂质信号通路，从而实现了对该蛋白的间接功能性抑制。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
R 59-022 | 93076-89-2 | sc-203227 | 5 mg | $122.00 | 1 | |
R59022 是另一种 DGK 抑制剂，其作用方式与 R59949 相似。它通过阻碍 DAG 向 PA 的酶促转化直接抑制 DGK-θ，使细胞内 DAG 保持高水平而 PA 保持低水平，从而导致该蛋白的功能性抑制。 | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
Calphostin C是一种蛋白激酶C（PKC）的强效抑制剂。由于PKC是DGK-θ的上游激活因子之一，而DGK-θ能够磷酸化并激活DGK-θ，因此Calphostin C通过抑制PKC来间接抑制DGK-θ的活性，而PKC是DGK-θ激活所必需的。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö 6983 是一种广谱 PKC 抑制剂。通过抑制 PKC，它可以间接抑制 DGK-θ 的激活，因为 PKC 可以磷酸化和激活 DGK-θ。这就通过阻止 DGK-θ 的活化来降低其功能活性。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporine是一种非选择性激酶抑制剂，已知可抑制多种蛋白激酶。通过抑制上游激酶（如PKC）激活DGK-θ，staurosporine间接降低了DGK-θ的功能活性。 | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
索他司他林是一种选择性蛋白激酶C抑制剂。它通过阻止蛋白激酶C介导的磷酸化反应和随后的DGK-θ激活，间接抑制DGK-θ的功能活性，从而间接抑制DGK-θ。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
双吲哚马来酰亚胺 I 是一种特异性 PKC 抑制剂。通过抑制 PKC，它可以阻止 DGK-θ 被 PKC 进行必要的磷酸化和激活，从而间接抑制 DGK-θ 的功能活性。 | ||||||
D609 | 83373-60-8 | sc-201403 sc-201403A | 5 mg 25 mg | $185.00 $564.00 | 7 | |
D609是一种磷脂酰胆碱特异性磷脂酶C抑制剂，但它也能抑制DGK活性。它通过改变DGK-θ功能所需的脂质信号通路来间接抑制DGK-θ，从而抑制该蛋白的功能。 | ||||||
Ritanserin | 87051-43-2 | sc-203681 sc-203681A | 10 mg 50 mg | $87.00 $306.00 | 2 | |
利坦色林主要是一种5-羟色胺受体拮抗剂，但已证明它也能抑制蛋白激酶C。通过抑制蛋白激酶C，它通过下调蛋白激酶C介导的激活途径间接抑制DGK-θ，从而降低DGK-θ的活性。 | ||||||