DGK-θ阻害剤
一般的なDGK-θ阻害剤としては、R 59-022 CAS 93076-89-2、Calphostin C CAS 121263-19-2、Gö 6983 CAS 133053-19-7、Staurosporine CAS 62996-74-1およびSotrastaurin CAS 425637-18-9が挙げられるが、これらに限定されない。
DGK-θの化学的阻害剤には、異なるメカニズムで酵素活性を標的とする様々な化合物が含まれる。R59949とR59022はDGK-θの直接的阻害剤であり、ジアシルグリセロール（DAG）のホスファチジン酸（PA）へのリン酸化を阻害することによって機能する。この阻害により、DGK-θの基質であるDAGが蓄積し、PAへの変換が妨げられ、DGK-θの活性が機能的に阻害される。同様に、CID755673はDGK-θへの結合においてATPと競合し、この結合はDAGをリン酸化する酵素の活性にとって重要である。ATPの結合を阻害することにより、CID755673はDGK-θの酵素機能を効果的に阻害する。
さらに、いくつかの阻害剤はその制御経路を通してDGK-θに作用する。カルホスチンC、Gö 6983、Staurosporine、Sotrastaurin、Bisindolylmaleimide I、およびRitanserinは、DGK-θの上流活性化因子であるプロテインキナーゼC（PKC）を阻害する。PKCを阻害することにより、これらの化合物は間接的にDGK-θのリン酸化と活性化を低下させ、その機能的活性を低下させる。PKCを阻害することにより、PKCがDGK-θをリン酸化し活性化することができなくなり、その結果、DAGをPAに変換する酵素の能力が低下する。D609は、ホスファチジルコリン特異的ホスホリパーゼC阻害剤として知られているが、DGK-θ活性にも影響を与える。D609は、DGK-θの機能に不可欠な脂質シグナル伝達経路を変化させ、それによってタンパク質の間接的な機能阻害を達成する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
R 59-022 | 93076-89-2 | sc-203227 | 5 mg | $122.00 | 1 | |
R59022は、R59949と類似の作用機序を持つ別のDGK阻害剤である。DAGからPAへの酵素変換を阻害することでDGK-θを直接阻害し、細胞内のDAGを高いレベルに、PAを低いレベルに維持することで、タンパク質の機能阻害をもたらす。 | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
カルフォスチンCはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な阻害剤です。 PKCはDGK-θの上流活性化因子のひとつであり、DGK-θをリン酸化して活性化させることができます。そのため、カルフォスチンCはDGK-θの活性化に必要なPKCを阻害することで、間接的にDGK-θの活性を阻害します。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö 6983 は広域スペクトルを持つ PKC 阻害剤です。 PKC を阻害することで、PKC が DGK-θ をリン酸化して活性化させることができるため、間接的に DGK-θ の活性化を阻害します。 これにより、DGK-θ の活性化を防ぎ、その機能活性を低下させます。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、広範囲のプロテインキナーゼを阻害することが知られている非選択的キナーゼ阻害剤です。PKCなどのDGK-θの活性化に関与する上流キナーゼを阻害することで、スタウロスポリンは間接的にDGK-θの機能活性を低下させます。 | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
ソトラスタウリンは選択的PKC阻害剤です。PKC媒介のリン酸化とそれに続くDGK-θの活性化を阻害することで、DGK-θの機能活性を低下させ、間接的にDGK-θを阻害します。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
ビスインドリルマレイミドIはPKCの特異的阻害剤である。PKCを阻害することにより、PKCによるDGK-θの必要なリン酸化と活性化を妨げ、間接的にDGK-θの機能的活性を阻害することができる。 | ||||||
D609 | 83373-60-8 | sc-201403 sc-201403A | 5 mg 25 mg | $185.00 $564.00 | 7 | |
D609はホスファチジルコリン特異的ホスホリパーゼC阻害剤ですが、DGK活性も阻害します。DGK-θの機能に必要な脂質シグナル伝達経路を変化させることで間接的にDGK-θを阻害し、タンパク質の機能阻害につながります。 | ||||||
Ritanserin | 87051-43-2 | sc-203681 sc-203681A | 10 mg 50 mg | $87.00 $306.00 | 2 | |
リタンセリンは主にセロトニン受容体拮抗薬ですが、PKCも阻害することが示されています。PKCを阻害することで、PKC媒介活性化経路のダウンレギュレーションを介してDGK-θを間接的に阻害し、DGK-θの活性を低下させます。 | ||||||