Date published: 2025-9-6

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Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) (CAS 133052-90-1)

5.0(1)
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Nombres Alternativos:
3-(1-(3-(Dimethylamino)propyl)-1H-indol-3-yl)-4-(1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
Solicitud:
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) es un inhibidor altamente selectivo de todas las isoformas de PKC y un ligero inhibidor de GSK-3
Número de CAS:
133052-90-1
Pureza:
≥98%
Peso Molecular:
412.48
Fórmula Molecular:
C25H24N4O2
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) es una molécula inspirada en la estaurosporina (sc-3510) que ha demostrado tener una inhibición igualmente potente, pero con una selectividad mucho mejor, para todas las isoformas conocidas de PKC (IC50 = 8-20 nM). La inhibición es competitiva con respecto al ATP, lo que sugiere que Bisindolylmaleimide I ocupa el dominio de unión de ATP de las isoformas de PKC. Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) se ha utilizado para sondear selectivamente las vías mediadas por PKC para la transducción de señales hormonales, citocinas y factores de crecimiento. Inhibe la PKC dentro de plaquetas intactas y células T, la apoptosis mediada por Fas y las enfermedades autoinmunes mediadas por células T, así como la GSK-3. Consulte sc-24004 para la forma soluble en agua de Bisindolylmaleimide I. Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) es un inhibidor de PHK/CaM, PKC alpha, PKC beta, PKC delta, PKC epsilon, PKC gamma y SR/HTR3.


Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) (CAS 133052-90-1) Referencias

  1. Antagonismo competitivo del receptor 5-hidroxitriptamina3 de ratón por bisindolilmaleimida I, un inhibidor 'selectivo' de la proteína cinasa C.  |  Coultrap, SJ., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 290: 76-82. PMID: 10381762
  2. Los inhibidores de la proteína cinasa C bisindolilmaleimida I (GF 109203x) y IX (Ro 31-8220) son potentes inhibidores de la actividad de la glucógeno sintasa cinasa 3.  |  Hers, I., et al. 1999. FEBS Lett. 460: 433-6. PMID: 10556511
  3. Efectos divergentes de los inhibidores de la proteína quinasa C (PKC) estaurosporina y bisindolilmaleimida I (GF109203X) en la resorción ósea.  |  Lee, SK. and Stern, PH. 2000. Biochem Pharmacol. 60: 923-6. PMID: 10974200
  4. Papel de la proteína quinasa C en la regulación alfa(1)-adrenérgica de a(Na)(i) en miocitos ventriculares de cobaya.  |  Jo, SH., et al. 2000. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 279: H1661-8. PMID: 11009453
  5. Invasión in vitro de células de glioma humano mediada por la proteína quinasa C a través de la quinasa regulada por señales extracelulares y la ornitina descarboxilasa.  |  da Rocha, AB., et al. 2000. Pathobiology. 68: 113-23. PMID: 11174068
  6. Las bisindolilmaleimidas I y V inhiben la necrosis inducida por el estrés oxidativo en diversas células, incluidas las neuronas.  |  Asakai, R., et al. 2002. Neurosci Res. 44: 297-304. PMID: 12413658
  7. Sensibilización al Ca2+ en la contracción del músculo liso de la vejiga humana.  |  Takahashi, R., et al. 2004. J Urol. 172: 748-52. PMID: 15247775
  8. Papel de ERK1/2 en la regulación dependiente de EGF y ATP de la absorción de sodio sensible a la amilorida.  |  Falin, R., et al. 2005. Am J Physiol Cell Physiol. 288: C1003-11. PMID: 15634742
  9. El bisindolylmaleimide GF 109203X es un potente y selectivo inhibidor de la proteína quinasa C.  |  Toullec, D., et al. 1991. J Biol Chem. 266: 15771-81. PMID: 1874734
  10. Efectos de los inhibidores de la PKC queleritrina y bisindolilmaleimida I (GF 109203X) sobre las corrientes K+ rectificadoras retardadas.  |  Harmati, G., et al. 2011. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 383: 141-8. PMID: 21120453
  11. Papel funcional de los subtipos de receptores muscarínicos en la sensibilización al calcio y su contribución a las vías rho-quinasa y proteína quinasa C en la contracción del músculo liso del detrusor humano.  |  Shahab, N., et al. 2012. Urology. 79: 1184.e7-13. PMID: 22546411
  12. La bisindolilmaleimida GF 109203X, un inhibidor selectivo de la proteína cinasa C, no inhibe el efecto potenciador del éster de forbol sobre la hidrólisis de la fosfatidiletanolamina mediada por la fosfolipasa C inducida por el etanol.  |  Kiss, Z., et al. 1995. Biochim Biophys Acta. 1265: 93-5. PMID: 7857990
  13. Inhibición selectiva de las isozimas de la proteína cinasa C por el indolocarbazol Gö 6976.  |  Martiny-Baron, G., et al. 1993. J Biol Chem. 268: 9194-7. PMID: 8486620
  14. Efectos del inhibidor selectivo de la proteína quinasa C bisindolilmaleimida GF 109203X sobre la resistencia a múltiples fármacos mediada por la glicoproteína P.  |  Gekeler, V., et al. 1996. Br J Cancer. 74: 897-905. PMID: 8826855
  15. La bisindolilmaleimida VIII facilita la apoptosis mediada por Fas e inhibe las enfermedades autoinmunes mediadas por células T.  |  Zhou, T., et al. 1999. Nat Med. 5: 42-8. PMID: 9883838

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X), 1 mg

sc-24003A
1 mg
$103.00

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X), 5 mg

sc-24003
5 mg
$237.00