ARHGAP4 アクチベーター
一般的なARHGAP4活性化剤には、PMA CAS 16561-29-8、Bryostatin 1 CAS 83314-01-6、1,2-Dioctanoyl -sn-グリセロール CAS 60514-48-9、PGE1（プロスタグランジンE1） CAS 745-65-3、フォルスコリン CAS 66575-29-9。
ARHGAP4活性化剤は、プロテインキナーゼC（PKC）経路およびアデニル酸シクラーゼ-cAMP-EPAC-Rap1経路に影響を与えることにより作用する化合物群である。ARHGAP4は、Rho GTPase活性化タンパク質（GAP）のメンバーであり、Rap1のような低分子GTPaseの制御を含む様々な生物学的プロセスに関与している。PKC経路はGAPを制御することが知られている経路の一つである。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）、ブリオスタチン1、DAGはPKC活性化物質であり、PKCを活性化することによりARHGAP4の機能活性を高めることができる。
ARHGAP4を活性化できる化合物の第二のグループは、アデニル酸シクラーゼ-cAMP-EPAC-Rap1経路に影響を与えるものである。アデニル酸シクラーゼはATPをcAMPに変換する酵素であり、ホスホジエステラーゼはcAMPを分解する酵素である。cAMPのレベルを上げるとEPACが活性化され、その結果、低分子量GTPaseであるRap1が活性化される。ARHGAP4はRap1と相互作用することが知られており、そのため、プロスタグランジンE1（PGE1）、フォルスコリン、8-ブロモ-cAMP、IBMX、クロプロステノール、イソプロテレノール、イロプロスト、テルブタリン、アルブテロールなどのcAMPレベルを上昇させる化合物は、間接的にARHGAP4の機能活性を高める可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子です。ARHGAP4はGTPアーゼ活性化タンパク質（GAP）として、PKCによって制御されていることが知られています。したがって、PKCを活性化することで、PMAはARHGAP4の機能活性を高めることができます。 | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
ブリオスタチン1はもう一つのPKC活性化剤である。ARHGAP4のようなGAPを制御することが知られているPKCを活性化することにより、ARHGAP4活性を増強することができる。 | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
ARHGAP4のようなGAPはPKCによって制御されているため、DAGはPKC活性化因子であり、PKCと結合して活性化し、ARHGAP4の活性増強につながる。 | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
PGE1はアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させます。これにより、EPACが活性化され、Rap1（低分子GTPアーゼ）の直接的な活性化因子となります。ARHGAP4はRap1と相互作用することが知られており、したがってPGE1は間接的にARHGAP4を活性化します。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させ、EPACおよびその後Rap1を活性化します。ARHGAP4はRap1と相互作用することが知られているため、フォルスコリンは間接的にARHGAP4の機能活性を高めます。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
8-Bromo-cAMPは細胞透過性cAMPアナログであり、cAMP依存経路を活性化するために使用されます。EPACを活性化し、続いてARHGAP4の既知の相互作用因子であるRap1を活性化するため、間接的にARHGAP4の活性を高めます。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXは、cAMPを分解するホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤です。これらの酵素を阻害することで、IBMXはcAMPのレベルを増加させ、その結果、EPACとRap1を活性化し、間接的にARHGAP4の活性を高めることができます。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールは非選択的βアドレナリン作動薬であり、アデニル酸シクラーゼを活性化してcAMPレベルを増加させます。これにより、EPACが活性化され、続いてRap1が活性化され、間接的にARHGAP4の活性が高まります。 | ||||||
Iloprost | 78919-13-8 | sc-205349 sc-205349A | 500 µg 1 mg | $155.00 $269.00 | ||
イロプロストは強力で安定したプロスタグランジンの類似体であり、アデニル酸シクラーゼを活性化してcAMPレベルを増加させ、EPACを活性化し、続いてRap1を活性化することで、間接的にARHGAP4の活性を高めることができます。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
テルブタリンはβ2アドレナリン作動薬で、アデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させる。これはEPACを活性化し、続いてRap1を活性化し、間接的にARHGAP4活性を高める。 | ||||||