Alpha 4激活剂
常见的 Alpha 4 激活剂包括但不限于雷帕霉素 CAS 53123-88-9、冈田酸 CAS 78111-17-8、C2 神经酰胺 CAS 3102-57-6、佛斯可林 CAS 66575-29-9 和 (-)-Epinephrine CAS 51-43-4。
α-4激活剂是一组能调节α-4蛋白活性的化学物质，α-4蛋白亚基可以是更大的蛋白复合物的一部分，如在α-4 beta 1（VLA-4）或α-4 beta 7等整合素中发现的整合素。这些整合素复合物参与细胞粘附，并在细胞跨血管内皮迁移过程中发挥重要作用。阿尔法 4 蛋白对这些整合素的正常功能至关重要，它有助于各种细胞信号传导途径和细胞间的相互作用，而这正是免疫反应和炎症的基础。
阿尔法 4 激活剂的作用机制可以是直接的，也可以是间接的。直接激活剂可与 Alpha 4 蛋白结合并诱导构象变化，从而增加其对β亚基对应物或其他配体的亲和力，从而增强整合素复合物的功能活性。这可能导致与细胞外基质蛋白或细胞表面受体更强的相互作用，促进细胞粘附和迁移，而这些过程对免疫系统的功能至关重要。α-4的间接激活剂可能通过影响α-4蛋白的表达水平或调节调节其活性的细胞内信号通路来发挥作用。这些化合物可影响编码阿尔法 4 蛋白的基因的转录调控，导致蛋白质合成增加。它们还可能影响阿尔法 4 蛋白的翻译后修饰，这对其正常折叠、稳定性和表面表达至关重要。此外，间接激活剂可能会增强信号级联的激活，导致含 Alpha 4 整合素的功能激活，从而影响它们在细胞粘附和信号传递中的作用。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素抑制mTOR，从而增强PP2A复合物的活性。α4是PP2A复合物的调节亚基，当复合物活性增强时，其功能活性也会增强。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
冈田酸是PP2A的一种强效抑制剂。然而，它优先抑制不含α4亚基的PP2A复合物，从而导致与α4相关的PP2A复合物活性相对增加。 | ||||||
C2 Ceramide | 3102-57-6 | sc-201375 sc-201375A | 5 mg 25 mg | $77.00 $316.00 | 12 | |
神经酰胺可以通过增加 PP2A 复合物的甲基化来激活 PP2A 复合物。由于 Alpha 4 是 PP2A 的调节亚基，当复合物更加活跃时，其功能活性也会增强。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林能提高 cAMP 水平，从而激活 PKA。PKA 可使 Alpha 4 磷酸化，增强其与 PP2A 复合物结合并调节 PP2A 复合物的能力。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素会增加 cAMP 水平，激活 PKA。PKA 使 Alpha 4 磷酸化，增强其与 PP2A 复合物结合并调节 PP2A 复合物的能力。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
已知白藜芦醇可提高 SIRT1 的活性，SIRT1 可使 Alpha 4 去乙酰化，从而增强其调节 PP2A 复合物的活性。 | ||||||
Insulin | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
胰岛素会激活 PI3K/AKT 通路，从而增加 Alpha 4 的磷酸化，增强其与 PP2A 复合物结合并调节 PP2A 复合物的能力。 | ||||||
Adenosine 5′-Triphosphate, disodium salt | 987-65-5 | sc-202040 sc-202040A | 1 g 5 g | $38.00 $74.00 | 9 | |
ATP 可以激活 AMPK，使 Alpha 4 磷酸化，增强其与 PP2A 复合物结合并调节 PP2A 复合物的能力。 | ||||||
Metformin-d6, Hydrochloride | 1185166-01-1 | sc-218701 sc-218701A sc-218701B | 1 mg 5 mg 10 mg | $286.00 $806.00 $1510.00 | 1 | |
二甲双胍（Metformin）激活AMPK，后者可以磷酸化Alpha 4，增强其与PP2A复合物结合并调节其的能力。 | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
氨氯地平可阻断钙通道，从而增加细胞内钙离子浓度并激活钙调神经磷酸酶。钙调神经磷酸酶可去磷酸化α4，从而增强其与PP2A复合物结合并调节的能力。 | ||||||