ESX1 Inibidores
Os inibidores comuns do ESX1 incluem, entre outros, a esturosporina CAS 62996-74-1, a bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, o dicloridrato de H-89 CAS 130964-39-5, o LY 294002 CAS 154447-36-6 e o PD 98059 CAS 167869-21-8.
Os inibidores químicos da ESX1 podem atingir a inibição funcional através de várias vias moleculares. A esturosporina, um inibidor de quinase de largo espetro, pode inibir as cinases que podem fosforilar a ESX1 ou os seus co-reguladores, impedindo assim a ESX1 de desempenhar o seu papel na regulação da transcrição. Do mesmo modo, a bisindolilmaleimida I, que inibe especificamente a proteína quinase C (PKC), pode reduzir a fosforilação de proteínas que regulam a atividade da ESX1. A função da ESX1 também pode ser inibida pelo H-89, um inibidor da proteína quinase A (PKA), que pode impedir eventos de fosforilação dependentes da PKA que podem ser cruciais para as funções reguladoras da ESX1. O LY294002, como inibidor da PI3K, regula negativamente a sinalização da AKT, o que, por sua vez, pode reduzir a atividade dos factores de transcrição e co-reguladores envolvidos na ESX1, levando a uma diminuição da atividade da ESX1.
Além disso, o PD98059 e o U0126, ambos inibidores da MEK na via da MAPK, podem impedir a ativação da ERK. A inibição desta via pode suprimir a atividade dos factores de transcrição que estão envolvidos na ESX1, resultando na sua inibição funcional. A rapamicina e o AZD8055, inibidores da mTOR, podem perturbar as condições celulares favoráveis à atividade da ESX1, como a síntese proteica e outros processos relacionados com o crescimento, inibindo assim funcionalmente a ESX1. Além disso, o SB203580 e o SP600125, que inibem a p38 MAPK e a JNK, respetivamente, podem impedir o impacto regulador destas cinases nos factores de transcrição que controlam a atividade do ESX1. Por último, o Dasatinib e o PP2, ambos inibidores da cinase da família Src, podem diminuir a fosforilação de substratos na rede reguladora do ESX1, impedindo assim a função do ESX1.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A estaurosporina pode inibir um amplo espetro de cinases. Dado que a ESX1 é uma proteína homeobox envolvida na regulação da transcrição, a estauroporina pode inibir cinases que possam fosforilar a ESX1 ou os seus co-reguladores, inibindo assim a função da ESX1. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
A bisindolilmaleimida I é um inibidor específico da proteína quinase C (PKC). A PKC pode fosforilar a ESX1 ou influenciar as suas vias reguladoras, pelo que a inibição da PKC pode levar a uma redução da atividade da ESX1 ao impedir esses eventos de fosforilação. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
O H-89 é um inibidor da proteína quinase A (PKA). Se a atividade da ESX1 for modulada através de fosforilação dependente da PKA ou de vias reguladoras, o H-89 pode inibir a atividade da ESX1 através da inibição da PKA. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K e, ao inibir a PI3K, este composto pode reduzir a sinalização da AKT. Como a AKT pode regular uma variedade de proteínas, incluindo factores de transcrição, a inibição desta via pode resultar na inibição funcional da ESX1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK, que está a montante da ERK na via da MAPK. A inibição desta via pode resultar na redução da atividade dos factores de transcrição e dos co-reguladores da ESX1, levando à sua inibição funcional. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe o mTOR, que pode influenciar os eventos transcricionais e a síntese proteica. Ao inibir o mTOR, a rapamicina pode reduzir as condições celulares que favorecem a atividade da ESX1, levando à sua inibição funcional. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAPK. A via p38 MAPK está envolvida na regulação dos factores de transcrição e da síntese proteica. A inibição pelo SB203580 pode reduzir a atividade da ESX1 ao afetar estes reguladores da transcrição. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da JNK, que faz parte da via da MAPK. A JNK influencia a atividade dos factores de transcrição, e a inibição da JNK pode perturbar a regulação da transcrição que envolve a ESX1, levando à sua inibição funcional. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
O dasatinib é um inibidor da cinase da família Src. Embora não estejam diretamente ligadas à ESX1, as cininases Src podem fosforilar uma série de substratos que afectam a atividade dos factores de transcrição e podem estar envolvidas na rede reguladora da ESX1, levando à sua inibição. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
O PP2 é outro inibidor da quinase da família Src. Tal como o dasatinib, ao inibir as cininases Src, a PP2 pode diminuir a fosforilação de proteínas que podem interagir com o ESX1 ou regulá-lo, inibindo assim funcionalmente o ESX1. | ||||||