ESX1阻害剤

スタウロスポリンは広範囲のキナーゼを阻害することができます。ESX1は転写調節に関与するホメオボックスタンパク質であるため、スタウロスポリンはESX1またはその共調節因子をリン酸化する可能性のあるキナーゼを阻害し、ESX1の機能を阻害することができます。

Bisindolylmaleimide IはプロテインキナーゼC（PKC）の特異的阻害剤です。PKCはESX1をリン酸化したり、その制御経路に影響を及ぼす可能性があるため、PKCを阻害することで、そのようなリン酸化事象を防止し、ESX1活性を低下させることができます。

H-89はプロテインキナーゼA（PKA）阻害剤である。もしESX1の活性がPKA依存性のリン酸化や調節経路を介して調節されている場合、H-89はPKAを阻害することによりESX1の活性を阻害することができる。

LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3Kを阻害することで、この化合物はAKTシグナル伝達をダウンレギュレートすることができます。AKTは転写因子を含むさまざまなタンパク質を調節できるため、この経路の阻害はESX1の機能阻害につながる可能性があります。

PD98059は、MAPK経路におけるERKの上流にあるMEKの阻害剤です。この経路の阻害は、転写因子およびESX1の共調節因子の活性を低下させ、結果としてその機能抑制につながります。

ラパマイシンはmTORを阻害し、転写事象やタンパク質合成に影響を及ぼします。mTORを阻害することで、ラパマイシンはESX1活性を促進する細胞の状態を減らし、その機能阻害につながります。

SB203580はp38 MAPKの阻害剤です。 p38 MAPK経路は転写因子およびタンパク質合成の制御に関与しています。 SB203580による阻害は、これらの転写調節因子に影響を与えることでESX1活性を低下させる可能性があります。

SP600125 は、MAPK 経路の一部である JNK の阻害剤です。JNKは転写因子活性に影響を与え、JNKの阻害はESX1に関与する転写調節を妨害し、機能阻害につながります。

ダサチニブは、Srcファミリーキナーゼ阻害剤です。ESX1とは直接関係していませんが、Srcキナーゼは転写因子の活性に影響を与えるさまざまな基質をリン酸化することがあり、ESX1の制御ネットワークに関与している可能性があり、その結果、その阻害につながる可能性があります。

PP2は、別のSrcファミリーキナーゼ阻害剤です。ダサチニブと同様に、PP2はSrcキナーゼを阻害することで、ESX1と相互作用したり、ESX1を調節したりする可能性のあるタンパク質のリン酸化を減少させ、ESX1を機能的に阻害します。