Date published: 2025-9-6

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PD 98059 (CAS 167869-21-8)

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アプリケーション:
PD 98059は、強力で選択的かつ可逆的な細胞透過性MEK-1阻害剤である。
CAS 番号:
167869-21-8
純度:
≥98%
分子量:
267.28
分子式:
C16H13NO3
補足情報:
これは輸送上の危険物に分類され、追加の送料が発生する場合があります。
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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PD 98059は、MEK-1の非活性型に結合し、MEK-1の活性化を阻害し、リン酸化の阻害およびMAPキナーゼの活性化をもたらす、MEK-1の強力で選択的かつ可逆的な細胞透過性阻害剤(MAPKK1またはMAPKs)である。PC12褐色細胞腫細胞では,神経成長因子により産生されるMAPK活性(IC50=2 μM)の増加を完全に遮断した。それは胚性幹細胞の自己再生を促進することが示されており、生物系におけるMAPKカスケードの役割を解明するために使用されている。この化合物はH4IIE細胞においてGSTA2(グルタチオンS‐トランスフェラーゼA2)産生を誘導することが報告されている。PD 98059はまた、MEK1阻害とは独立して、初代培養ラット肝細胞のグルタチオンレベルを上昇させるだけでなく、グルタチオンレベルのインスリン媒介性増加を増強することが示されている。


PD 98059 (CAS 167869-21-8) 参考文献

  1. インターロイキン6はT47D乳癌細胞の増殖を抑制し, 上皮成長因子受容体の自己分泌ループと協力して遊走を増加させる。  |  Badache, A. and Hynes, NE. 2001. Cancer Res. 61: 383-91. PMID: 11196191
  2. 2'-アミノ-3'-メトキシフラボン(PD98059)によるCCAAT/エンハンサー結合タンパク質βの活性化は, グルタチオンS-トランスフェラーゼA2の誘導につながる。  |  Kang, KW., et al. 2003. Carcinogenesis. 24: 475-82. PMID: 12663507
  3. BMP4は, マイトジェン活性化プロテインキナーゼ経路を阻害することにより, 胚性幹細胞の自己再生をサポートする。  |  Qi, X., et al. 2004. Proc Natl Acad Sci U S A. 101: 6027-32. PMID: 15075392
  4. インスリンシグナルは初代培養ラット肝細胞におけるγ-グルタミルシステインリガーゼ触媒サブユニットの発現を制御する。  |  Kim, SK., et al. 2004. J Pharmacol Exp Ther. 311: 99-108. PMID: 15169830
  5. マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(mek)阻害剤PD98059は, mek阻害とは無関係に初代培養ラット肝細胞グルタチオンレベルを上昇させる。  |  Kim, SK., et al. 2006. Drug Metab Dispos. 34: 683-9. PMID: 16443668
  6. 急性骨髄性白血病細胞において, ミトゲン活性化プロテインキナーゼキナーゼ阻害がp53の核内プロアポトーシス機能を増強する。  |  Kojima, K., et al. 2007. Cancer Res. 67: 3210-9. PMID: 17409429
  7. エストラジオールのポストコンディショニングは, ラットの腋窩皮膚フラップにおける虚血/再灌流障害を緩和し, アポトーシスを抑制し, MKP-1/ERK経路を変化させる。  |  Jin, Q., et al. 2017. Mol Med Rep. 16: 1472-1478. PMID: 29067454
  8. cAMP/Epacを介した内皮バリア安定化におけるPI3K/AktおよびMEK/ERKシグナリングの役割。  |  Gündüz, D., et al. 2019. Front Physiol. 10: 1387. PMID: 31787905
  9. D-アロースはMKP-1を介して皮膚フラップの虚血再灌流(I/R)傷害を緩和する。  |  Ju, J., et al. 2020. Mol Med. 26: 21. PMID: 32046628
  10. Kv1.3チャネルはERK/NF-κBシグナル経路を介してOx-LDL誘導マクロファージ炎症に関与する。  |  Zhang, Q., et al. 2022. Arch Biochem Biophys. 730: 109394. PMID: 36100082
  11. PD 098059は, in vitroおよびin vivoにおけるマイトジェン活性化プロテインキナーゼの活性化を特異的に阻害する。  |  Alessi, DR., et al. 1995. J Biol Chem. 270: 27489-94. PMID: 7499206
  12. マイトジェン活性化プロテインキナーゼカスケードの合成阻害剤。  |  Dudley, DT., et al. 1995. Proc Natl Acad Sci U S A. 92: 7686-9. PMID: 7644477
  13. SB 203580は, 細胞ストレスやインターロイキン-1によって刺激されるMAPキナーゼホモログの特異的阻害剤である。  |  Cuenda, A., et al. 1995. FEBS Lett. 364: 229-33. PMID: 7750577
  14. MAPキナーゼキナーゼの阻害は, 神経成長因子によって誘導されるPC-12細胞の分化を阻害する。  |  Pang, L., et al. 1995. J Biol Chem. 270: 13585-8. PMID: 7775407
  15. in vitroにおけるモルモット気道の抗原チャレンジに対するマイトジェン活性化プロテインキナーゼ阻害剤PD 098059の効果。  |  Tsang, F., et al. 1998. Br J Pharmacol. 125: 61-8. PMID: 9776345

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

PD 98059, 1 mg

sc-3532
1 mg
$39.00

PD 98059, 5 mg

sc-3532A
5 mg
$90.00