ESX1 억제제

일반적인 ESX1 억제제에는 스투로스포린 CAS 62996-74-1, 비신돌릴말레이미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1, H-89 디하이드로클로라이드 CAS 130964-39-5, LY 294002 CAS 154447-36-6 및 PD 98059 CAS 167869-21-8 등이 포함됩니다.

ESX1의 화학적 억제제는 다양한 분자 경로를 통해 기능 억제를 달성할 수 있습니다. 광범위한 키나아제 억제제인 스타우로스포린은 ESX1 또는 그 공동 조절자를 인산화할 수 있는 키나아제를 억제하여 ESX1이 전사 조절에서 그 역할을 수행하지 못하게 할 수 있습니다. 마찬가지로 단백질 키나아제 C(PKC)를 특이적으로 억제하는 비신돌릴말레이미드 I은 ESX1의 활동을 조절하는 단백질의 인산화를 감소시킬 수 있습니다. 또한 단백질 키나아제 A(PKA) 억제제인 H-89는 ESX1의 기능을 억제할 수 있으며, 이는 ESX1의 조절 기능에 중요할 수 있는 PKA 의존적 인산화 현상을 방지할 수 있습니다. PI3K 억제제인 LY294002는 AKT 신호를 하향 조절하여 ESX1과 관련된 전사인자 및 공동 조절자의 활성을 감소시켜 ESX1의 활성을 감소시킬 수 있습니다.

또한, MAPK 경로에서 MEK를 억제하는 PD98059와 U0126은 ERK의 활성화를 막을 수 있습니다. 이 경로를 억제하면 ESX1에 관여하는 전사인자의 활성을 억제하여 그 기능을 억제할 수 있습니다. mTOR 억제제인 라파마이신과 AZD8055는 단백질 합성 및 기타 성장 관련 과정과 같이 ESX1 활동에 유리한 세포 조건을 방해하여 ESX1을 기능적으로 억제할 수 있습니다. 또한 SB203580과 SP600125는 각각 p38 MAPK와 JNK를 억제하여 ESX1 활성을 제어하는 전사인자에 대한 이들 키나아제의 조절 효과를 방해할 수 있습니다. 마지막으로, Src 계열 키나아제 억제제인 다사티닙과 PP2는 ESX1의 조절 네트워크 내에서 기질의 인산화를 감소시켜 ESX1의 기능을 방해할 수 있습니다.