Date published: 2025-9-6

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AZD8055 (CAS 1009298-09-2)

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대체 이름:
(5-(2,4-bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido(2,3-d)pyrimidin-7-yl)-2-methoxyphenyl)methanol
적용:
AZD8055 는 mTOR 키나아제 억제제입니다.
CAS 등록번호:
1009298-09-2
순도:
≥98%
분자량:
465.54
분자식:
C25H31N5O4
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

빠른 링크

AZD8055는 IC50이 0.8nM인 선택적 ATP-경쟁적 mTOR 키나제 억제제이다. mTORC1 기질 p70S6K 및 4E-BP1의 인산화뿐만 아니라 mTORC2 기질 AKT 및 다운스트림 단백질의 인산화를 억제한다. 또한 4E-BP1의 라파마이신 내성 T37/46 인산화 부위를 완전히 억제하여 캡 의존적 번역을 현저하게 억제한다. H838 및 A549 세포에서 AZD8055는 증식을 억제하고 자가포식을 유도한다


AZD8055 (CAS 1009298-09-2) 참고자료

  1. AZD8055는 시험관 및 생체 내 항종양 활성을 가진 강력하고 선택적이며 경구 생체이용 가능한 ATP 경쟁 포유류 표적 라파마이신 키나아제 억제제입니다.  |  Chresta, CM., et al. 2010. Cancer Res. 70: 288-98. PMID: 20028854
  2. mTOR 키나아제 억제제 AZD8055에 의한 mTORC1과 mTORC2의 동시 억제는 암세포의 자가포식 및 세포 사멸을 유도합니다.  |  Sini, P., et al. 2010. Autophagy. 6: 553-4. PMID: 20364113
  3. 소아 전임상 시험 프로그램에 의한 mTOR 키나아제 억제제 AZD8055의 초기 시험(1단계).  |  Houghton, PJ., et al. 2012. Pediatr Blood Cancer. 58: 191-9. PMID: 21337679
  4. mTOR 키나아제 억제제 AZD8055는 암 치료에서 작용제인 CD40 항체의 면역 치료 활성을 향상시킵니다.  |  Jiang, Q., et al. 2011. Cancer Res. 71: 4074-84. PMID: 21540234
  5. AZD8055에 의한 mTOR 키나아제의 억제는 자가포식 유도 및 p62/세퀘스토솜 1의 하향 조절을 통해 화학요법으로 인한 세포 사멸을 길항할 수 있습니다.  |  Huang, S., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 40002-12. PMID: 21949121
  6. 급성 골수성 백혈병에서 이중 mTORC1 및 mTORC2 억제제 AZD8055는 항종양 활성을 가지고 있습니다.  |  Willems, L., et al. 2012. Leukemia. 26: 1195-202. PMID: 22143671
  7. MEK(셀루메티닙)와 mTOR 키나제 억제제(AZD8055)의 병용을 통해 유도된 세포 사멸 및 종양 성장 억제 효과 향상.  |  Holt, SV., et al. 2012. Cancer Res. 72: 1804-13. PMID: 22271687
  8. PI3K/AKT/mTOR(AZD8055) 및 RAS/MEK/ERK(AZD6244) 경로의 이중 차단은 시험관 및 생체 내에서 횡문근육종 세포 성장을 시너지 효과를 발휘하여 억제합니다.  |  Renshaw, J., et al. 2013. Clin Cancer Res. 19: 5940-51. PMID: 23918606
  9. HER2/neu 유전자 증폭은 자궁 장액성 암종 세포주의 새로운 이중 mTORC1/2 억제제인 AZD8055에 대한 민감도를 결정합니다.  |  English, DP., et al. 2013. Gynecol Oncol. 131: 753-8. PMID: 24012800
  10. 범포유류 라파마이신 표적(mTOR) 억제제 AZD8055는 Mcl-1 단백질을 하향 조절하여 횡문근육종 세포가 ABT-737에 의해 유도된 세포 사멸을 촉진합니다.  |  Preuss, E., et al. 2013. J Biol Chem. 288: 35287-96. PMID: 24133218
  11. 췌장암 및 암 줄기세포 유래 다배엽 세포에 대한 MET/RON 억제제 BMS-777607과 mTOR 억제제 AZD8055의 시너지 작용.  |  Zeng, JY., et al. 2014. Mol Cancer Ther. 13: 37-48. PMID: 24233399
  12. AZD8055는 간세포암종에서 자가포식 및 AMPK 활성화와 관련된 세포 사멸을 유도합니다.  |  Hu, M., et al. 2014. Oncol Rep. 31: 649-56. PMID: 24297300
  13. 유방암 세포를 세포 독성 화학 요법에 민감하게 하는 mTOR 억제제 AZD8055에 의한 BMS-777607 유도 다배체성/노화 방지.  |  Sharma, S., et al. 2014. Mol Oncol. 8: 469-82. PMID: 24444656
  14. 시험관 내 유방암의 후천성 내분비 저항성에 대한 이중 mTORC1/2 mTOR 키나아제 억제제 AZD8055의 영향.  |  Jordan, NJ., et al. 2014. Breast Cancer Res. 16: R12. PMID: 24457069
  15. mTORC1/2 억제제 AZD8055는 MEK 억제제 트라메티닙의 효율성을 강화하여 Mcl-1/[빔 및 푸마] 비율을 감소시키고 난소암 세포를 ABT-737에 민감하게 만듭니다.  |  Pétigny-Lechartier, C., et al. 2017. Mol Cancer Ther. 16: 102-115. PMID: 27980105
  16. BCL-XL과 MCL-1을 DT2216 및 AZD8055와 공동 표적으로 삼으면 마우스에서 표적 독성을 유발하지 않고 소세포 폐암 성장을 시너지 효과로 억제합니다.  |  Khan, S., et al. 2023. Cell Death Discov. 9: 1. PMID: 36588105

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