CREST Inibitori

Gli inibitori comuni del CREST includono, ma non solo, la Tricostatina A CAS 58880-19-6, l'Acido Suberoilanilide Idrossamico CAS 149647-78-9, la 5-Azacitidina CAS 320-67-2, la 5-Aza-2′-Deossicitidina CAS 2353-33-5 e l'RGFP966 CAS 1357389-11-7.

La classe chimica nota come inibitori di CREST è composta principalmente da composti che modulano il rimodellamento della cromatina e l'espressione genica, influenzando indirettamente la funzione di CREST (SS18L1). Essendo coinvolto nella struttura della cromatina e nella regolazione genica, CREST può essere influenzato da alterazioni del paesaggio cromatinico e dei modelli di metilazione del DNA. Gli inibitori elencati mirano a vari aspetti di questi processi, modulando così potenzialmente l'attività di CREST nell'espressione genica. Composti come Tricostatina A, Vorinostat, RGFP966, Entinostat, Panobinostat, Romidepsina, MS-275 e SAHA sono inibitori di HDAC. Questi inibitori svolgono un ruolo significativo nell'alterare la struttura della cromatina influenzando i livelli di acetilazione degli istoni. In questo modo, possono influenzare l'accessibilità della cromatina per i fattori di trascrizione e altre proteine regolatrici, tra cui CREST. Questa alterazione della struttura della cromatina può portare a cambiamenti nei modelli di espressione genica, aree in cui CREST è notoriamente coinvolto.

Inoltre, gli inibitori della DNA metiltransferasi come la 5-azacitidina e la decitabina hanno un impatto sulla metilazione del DNA, un processo critico nella regolazione epigenetica dell'espressione genica. Alterando i modelli di metilazione, questi inibitori possono influenzare l'espressione dei geni regolati da CREST. Anche l'acido valproico, un altro inibitore HDAC, contribuisce alla modulazione della struttura della cromatina e dell'espressione genica, illustrando ulteriormente l'ampio spettro di meccanismi attraverso i quali è possibile influenzare la funzione del CREST.