UGT1A9 Activadores
Los activadores UGT1A9 comunes incluyen, entre otros, Oltipraz CAS 64224-21-1, D,L-Sulforafano CAS 4478-93-7, Resveratrol CAS 501-36-0, t-Butilhidroquinona CAS 1948-33-0 y Ácido fumárico CAS 110-17-8.
Los activadores de la UGT1A9 comprenden compuestos que modulan las vías intracelulares que conducen al aumento de la actividad o expresión de la enzima UGT1A9. Estos activadores actúan a través de mecanismos indirectos, ya que los activadores directos de la UGT1A9 no están bien caracterizados. Muchos de estos compuestos actúan a través de la activación de la vía Nrf2, que es un regulador maestro de los genes antioxidantes y desintoxicantes. Tras la activación, Nrf2 se disocia de su inhibidor, Keap1, se traslada al núcleo y se une a los elementos de respuesta antioxidante en las regiones promotoras de varios genes, incluidos los que codifican las enzimas UGT. El aumento resultante de UGT1A9 puede mejorar el proceso de glucuronidación, una reacción metabólica de fase II clave implicada en la desintoxicación de compuestos lipofílicos.
Se sabe que compuestos como el oltipraz, el sulforafano y el tBHQ estabilizan la Nrf2 en condiciones oxidativas, lo que conduce a su acumulación y translocación nuclear. Otros activadores, como el resveratrol, operan a través de mecanismos diferentes, como la activación de la sirtuina, que puede dar lugar a cambios epigenéticos y afectar a los patrones de expresión génica, incluidos los de las UGT. Así pues, estos activadores químicos pueden aumentar indirectamente la actividad de conjugación de UGT1A9, potenciando su papel en el metabolismo de diversos sustratos endógenos y exógenos. Aunque la activación de UGT1A9 por estos compuestos no está directamente establecida, la modulación de vías que influyen en la regulación transcripcional y postranscripcional de UGT1A9 sugiere que estos compuestos pueden aumentar la capacidad funcional de UGT1A9. Esto puede ser especialmente importante en el metabolismo y la eliminación de fármacos y otras moléculas pequeñas, que son sustratos de UGT1A9.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Oltipraz | 64224-21-1 | sc-205777 sc-205777A | 500 mg 1 g | $286.00 $622.00 | ||
Ditioletiona que activa el Nrf2, lo que conduce a la regulación al alza de los genes impulsados por el elemento de respuesta antioxidante (ARE), incluidos los UGT. El oltipraz puede potenciar la expresión de UGT1A9 al facilitar la translocación de Nrf2 al núcleo y su unión a ARE. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $153.00 $292.00 $489.00 $1325.00 $8465.00 $933.00 | 22 | |
Isotiocianato que actúa de forma similar al oltipraz como activador de Nrf2, aumentando potencialmente la expresión de UGT1A9 al inducir la transcripción de genes relacionados con ARE. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $80.00 $220.00 $460.00 | 64 | |
Compuesto polifenólico que activa las sirtuinas y puede potenciar la actividad UGT1A9 modulando la expresión de las enzimas implicadas en la glucuronidación mediante modificaciones epigenéticas. | ||||||
t-Butylhydroquinone | 1948-33-0 | sc-202825 | 10 g | $67.00 | 4 | |
Antioxidante fenólico que puede activar el Nrf2, lo que podría aumentar la expresión de UGT1A9 al promover la vía transcripcional mediada por ARE. | ||||||
Fumaric acid | 110-17-8 | sc-250031 sc-250031A sc-250031B sc-250031C | 25 g 100 g 500 g 2.5 kg | $43.00 $57.00 $114.00 $228.00 | ||
Intermedio en el ciclo de Krebs que puede modular el estado redox celular, potenciando potencialmente la actividad de UGT1A9 al estabilizar Nrf2 y promover su localización nuclear. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $66.00 $325.00 $587.00 $1018.00 | 28 | |
Metabolito de la vitamina A que puede regular la expresión génica; puede aumentar la UGT1A9 al influir en los receptores nucleares y los factores de transcripción implicados en la expresión génica de la UGT. | ||||||
Diallyl sulfide | 592-88-1 | sc-204718 sc-204718A | 25 g 100 g | $42.00 $106.00 | 3 | |
Compuesto organosulfurado del ajo que puede potenciar la expresión de UGT1A9 al afectar a la interacción Keap1-Nrf2, lo que conduce a la estabilización de Nrf2 y a la subsiguiente transcripción génica mediada por ARE. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $96.00 $160.00 $240.00 $405.00 | 26 | |
Componente activo de los chiles que puede aumentar la expresión de UGT1A9 a través de vías mediadas por Nrf2 debido a su papel en la respuesta al estrés oxidativo. | ||||||
Xanthohumol from hop (Humulus lupulus) | 6754-58-1 | sc-301982 | 5 mg | $361.00 | 1 | |
Flavonoide preilado del lúpulo que puede inducir las enzimas metabolizadoras de fármacos de fase II, incluidas las UGT, potencialmente a través de la activación de la vía Nrf2-ARE. | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $58.00 $95.00 $245.00 $727.00 | 8 | |
Antioxidante fenólico natural presente en frutas y frutos secos que puede promover la expresión de UGT1A9 a través de la activación de Nrf2 y la subsiguiente expresión génica impulsada por ARE. | ||||||