UGT1A9 抑制因子
常见的 UGT1A9 抑制剂包括但不限于金丝桃素 CAS 480-40-0、双氯芬酸 CAS 15307-86-5、酮康唑 CAS 65277-42-1、5α-蒽甾-16-烯-3-酮 CAS 18339-16-7 和姜黄素 CAS 458-37-7。
UGT1A9 抑制剂包括多种化合物，由于缺乏针对这种特定酶的直接、选择性抑制剂，它们主要通过间接机制发挥作用。这些化学物质通过调节调节途径、与内源性底物竞争或影响酶的稳定性和表达水平来干扰 UGT1A9 的活性。已知其中许多化合物会影响肝脏的代谢能力，而肝脏是 UGT1A9 活性的主要场所。例如，肝脏酶的诱导剂可能会通过反馈抑制机制或改变调节 UGTs 表达的核受体而导致 UGT1A9 的表达减少。此外，某些化合物可能与 UGT1A9 底物共享转运机制，或可能影响该酶对其辅助因子（如 UDP-葡萄糖醛酸）的获取。这种竞争性情况可能会导致 UGT1A9 活性受到功能性抑制。还有一些药物可能作用于蛋白质水平，通过改变蛋白酶体介导的降解或改变内质网中的脂质环境来影响 UGT1A9 的稳定性和周转，从而影响酶的定位和膜整合。这些作用共同削弱了 UGT1A9 的代谢吞吐量，有效降低了其在解毒和代谢中的作用。
UGT1A9 抑制剂的研究非常复杂，因为该酶参与了多种底物的代谢，包括异种生物和内源性化合物。不同的 UGT 同工酶与肝脏中其他代谢途径之间的相互作用加剧了这种复杂性。UGT1A9 的抑制剂可能会影响经该酶代谢的药物的药代动力学，从而改变药物的清除率和疗效。要实现对 UGT1A9 的选择性抑制，需要采取细致入微的方法，以确保特异性，并避免抑制其他 UGT 或代谢酶可能产生的脱靶效应。该领域的研究涉及复杂的筛选技术、酶的结构分析以及预测抑制剂结合和对酶功能影响的计算模型。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
抑制 UGT1A1 的黄酮类化合物，理论上可以通过调节共有的转录调节因子或竞争酶活性所必需的辅助因子，将其活性扩展到 UGT1A9。 | ||||||
Diclofenac acid | 15307-86-5 | sc-357332 sc-357332A | 5 g 25 g | $107.00 $292.00 | 5 | |
已知由 UGT2B7 代谢的非甾体抗炎药；它可能会竞争 UGT 活性位点，并可能由于共享底物或辅助因子通道而改变 UGT1A9 的功能。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
抑制 CYP3A4 的抗真菌药，可通过相互关联的肝酶调节网络改变肝酶调节，从而抑制 UGT1A9。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
姜黄中的化合物可以抑制多种药物代谢酶，理论上可以通过改变 UGT1A9 的基因表达或竞争结合位点来抑制其活性。 | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
可诱导多种药物代谢酶的抗生素；可通过肝脏酶诱导机制促进 UGT1A9 的降解，从而间接降低 UGT1A9 的活性。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
也通过 UGT 酶代谢的钙通道阻滞剂；可能通过竞争代谢途径间接降低 UGT1A9 的活性。 | ||||||
(±)-Sulfinpyrazone | 57-96-5 | sc-202822 sc-202822A | 1 g 5 g | $39.00 $92.00 | 2 | |
一种已知可抑制其他 UGT 的化学物质也可通过竞争性抑制或异位调节降低 UGT1A9 的活性。 | ||||||
Piperine | 94-62-2 | sc-205809 sc-205809A | 5 g 25 g | $36.00 $143.00 | 3 | |
可以抑制各种药物代谢酶的生物碱理论上也可以通过改变 UGT1A9 的催化活性或影响其基因表达来抑制 UGT1A9。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
黄酮类化合物已被证明能抑制 UGT1A1，并可能通过调节其蛋白质表达或酶的稳定性对 UGT1A9 产生类似作用。 | ||||||
Clofibric acid | 882-09-7 | sc-203000 sc-203000A | 10 g 50 g | $24.00 $39.00 | 1 | |
PPAR α 激动剂，可调节脂质代谢；可能通过调节核受体介导的基因表达变化间接影响 UGT1A9。 | ||||||