EHD4 Activadores
Activadores comunes de EHD4 incluyen, pero no se limitan a Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8, 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3 y Calyculin A CAS 101932-71-2.
Los activadores de EHD4 abarcan un conjunto diverso de compuestos químicos que mejoran indirectamente la actividad funcional de EHD4 modulando varias vías de señalización celular implicadas en el tráfico vesicular y el reciclaje endocítico. Por ejemplo, Forskolin y 8-BromocAMP capitalizan el eje de señalización de la proteína quinasa dependiente de AMPc (PKA) para influir en los procesos celulares que podrían converger en la activación de EHD4. La forskolina eleva los niveles de AMPc, permitiendo a la PKA fosforilar proteínas diana que pueden incluir las asociadas con EHD4, facilitando así el papel de EHD4 en el reciclaje endocítico. De manera similar, 8-Bromo-cAMP, un análogo sintético de cAMP, cumple la misma función, potencialmente mejorando el estado de fosforilación de EHD4 o sus socios interactuantes. La ionomicina, al actuar como ionóforo del calcio, y el A23187, de forma similar, elevan los niveles de calcio intracelular, lo que podría activar proteínas sensibles al calcio como la quinasa dependiente de la calmodulina (CaMK). Esta quinasa, a su vez, podría fosforilar EHD4 o proteínas asociadas, lo que conduciría a un tráfico vesicular mejorado mediado por EHD4.
El panorama bioquímico que sustenta la actividad de EHD4 se ve aún más moldeado por compuestos que modulan las actividades de la cinasa y la fosfatasa. La caliculina A y el ácido okadaico, inhibidores de las proteínas fosfatasas PP1 y PP2A, impiden la desfosforilación, manteniendo potencialmente a EHD4 en un estado fosforilado y activo. LY294002, un inhibidor de la vía PI3K, y U0126, un inhibidor de MEK, alteran los eventos de señalización descendentes que podrían pivotar la dinámica celular para impulsar las funciones de reciclaje de EHD4. Paradójicamente, Gö 6983, aunque es un inhibidor de la PKC, puede instigar una modulación específica de la isoforma PKC que promueva indirectamente la actividad de EHD4. Además, el galato de epigalocatequina (EGCG) y la esfingosina-1-fosfato (S1P) ejercen su influencia inhibiendo las tirosina quinasas receptoras y activando la señalización mediada por el receptor S1P, respectivamente, lo que podría recalibrar la maquinaria endocítica de manera que se acentúe la funcionalidad de EHD4 en la red de reciclaje celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina activa la adenilil ciclasa, lo que provoca un aumento de los niveles de AMP cíclico (AMPc) en las células. El AMPc elevado activa la PKA (proteína cinasa A), que puede fosforilar varias proteínas, entre ellas potencialmente la EHD4, o sus proteínas reguladoras asociadas, potenciando así la actividad de la EHD4. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina es un ionóforo de calcio que aumenta los niveles de calcio intracelular. El calcio elevado puede activar la quinasa dependiente de la calmodulina (CaMK), que podría entonces fosforilar la EHD4 o las proteínas asociadas, lo que daría lugar a un mayor reciclaje endocítico mediado por la EHD4. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA es un potente activador de la proteína cinasa C (PKC). La PKC activada puede fosforilar proteínas implicadas en el reciclaje endocítico, incluyendo potencialmente la EHD4, potenciando así la actividad funcional de la EHD4 en el tráfico celular. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
El 8-bromo-cAMP es un análogo del AMPc permeable a las células que activa la PKA. La activación de la PKA puede conducir a la fosforilación de proteínas implicadas en el tráfico vesicular, potenciando indirectamente la participación de EHD4 en estos procesos. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculina A es un inhibidor de las proteínas fosfatasas 1 (PP1) y 2A (PP2A), que impide la desfosforilación de las proteínas. Al inhibir la PP1 y la PP2A, se mantiene o mejora el estado de fosforilación de las proteínas implicadas en la endocitosis, posiblemente incluida la EHD4. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Se ha demostrado que el EGCG inhibe ciertos tipos de tirosina quinasas receptoras de la superficie celular, lo que podría conducir a una alteración de las vías de señalización que afectan a la endocitosis y el reciclaje. Esta alteración podría aumentar la actividad funcional de EHD4 al reducir las vías de señalización competitivas. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor de la vía PI3K/Akt. La inhibición de PI3K puede afectar a múltiples cascadas de señalización, lo que posiblemente conduzca a una regulación al alza de los endosomas de reciclaje en los que funciona EHD4, potenciando así indirectamente su actividad. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
El ácido ocadaico es un potente inhibidor de las proteínas fosfatasas PP1 y PP2A. La inhibición de estas fosfatasas puede dar lugar a un aumento de los niveles de fosforilación de las proteínas, incluidas las de la vía de reciclaje endocítica, lo que podría potenciar la actividad de la EHD4. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
El Gö 6983 es un inhibidor de la PKC, pero paradójicamente, se ha demostrado que ciertos inhibidores de la PKC pueden provocar la translocación y activación específicas de la isoforma PKC. Esto podría potenciar indirectamente la actividad de la EHD4 si se activan las isoformas de la PKC que regulan el reciclaje endocítico. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
El A23187 es un ionóforo de calcio que aumenta la concentración de calcio intracelular, activando posiblemente vías de señalización que podrían fosforilar y potenciar la actividad de EHD4 en el tráfico vesicular y el reciclaje. | ||||||