EHD4 Attivatori
I comuni attivatori dell'EHD4 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, la ionomicina CAS 56092-82-1, il PMA CAS 16561-29-8, l'8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3 e la caliculina A CAS 101932-71-2.
Gli attivatori di EHD4 comprendono una serie di composti chimici che potenziano indirettamente l'attività funzionale di EHD4 modulando varie vie di segnalazione cellulare coinvolte nel traffico vescicolare e nel riciclo endocitico. Ad esempio, la forskolina e l'8-bromocAMP sfruttano l'asse di segnalazione della proteina chinasi cAMP-dipendente (PKA) per influenzare i processi cellulari che potrebbero convergere verso l'attivazione dell'EHD4. La forskolina aumenta i livelli di cAMP, consentendo alla PKA di fosforilare proteine bersaglio che possono includere quelle associate all'EHD4, facilitando così il ruolo dell'EHD4 nel riciclo endocitico. Analogamente, l'8-bromo-cAMP, un analogo sintetico del cAMP, svolge la stessa funzione, potenzialmente aumentando lo stato di fosforilazione di EHD4 o dei suoi partner interagenti. La ionomicina, agendo come ionoforo del calcio, e l'A23187, allo stesso modo, elevano i livelli di calcio intracellulare, che potrebbero attivare proteine sensibili al calcio come la chinasi calmodulina-dipendente (CaMK). Questa chinasi, a sua volta, potrebbe fosforilare EHD4 o le proteine associate, portando a un aumento del traffico vescicolare mediato da EHD4.
Il panorama biochimico che supporta l'attività di EHD4 è ulteriormente modellato da composti che modulano le attività di chinasi e fosfatasi. La calicolina A e l'acido okadaico, inibitori delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, impediscono la de-fosforilazione, mantenendo potenzialmente EHD4 in uno stato fosforilato e attivo. LY294002, un inibitore della via PI3K, e U0126, un inibitore di MEK, alterano gli eventi di segnalazione a valle che potrebbero orientare le dinamiche cellulari per potenziare le funzioni di riciclo di EHD4. Paradossalmente, il Gö 6983, pur essendo un inibitore della PKC, può istigare una modulazione specifica dell'isoforma PKC che promuove indirettamente l'attività di EHD4. Inoltre, l'epigallocatechina gallato (EGCG) e la sfingosina-1-fosfato (S1P) esercitano un'influenza inibendo le tirosin-chinasi recettoriali e coinvolgendo la segnalazione mediata dal recettore S1P, rispettivamente, che potrebbe ricalibrare il macchinario endocitico in modo da accentuare la funzionalità di EHD4 nella rete di riciclo cellulare.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenilil ciclasi, portando a un aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP) nelle cellule. L'aumento del cAMP attiva la PKA (protein chinasi A), che può fosforilare varie proteine, tra cui potenzialmente l'EHD4 o le sue proteine regolatrici associate, potenziando così l'attività dell'EHD4. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La Ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare. Il calcio elevato può attivare la chinasi calmodulina-dipendente (CaMK), che potrebbe poi fosforilare EHD4 o le proteine associate, con conseguente aumento del riciclo endocitico mediato da EHD4. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un potente attivatore della protein chinasi C (PKC). La PKC attivata può fosforilare le proteine coinvolte nel riciclo endocitico, compresa potenzialmente l'EHD4, potenziando così l'attività funzionale dell'EHD4 nel traffico cellulare. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
L'8-bromo-cAMP è un analogo del cAMP permeabile alle cellule che attiva la PKA. L'attivazione della PKA può portare alla fosforilazione di proteine coinvolte nel traffico vescicolare, potenziando indirettamente il coinvolgimento di EHD4 in questi processi. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
La Calicolina A è un inibitore delle fosfatasi proteiche 1 (PP1) e 2A (PP2A), che impedisce la de-fosforilazione delle proteine. Inibendo PP1 e PP2A, lo stato di fosforilazione delle proteine coinvolte nell'endocitosi, compresa probabilmente l'EHD4, viene mantenuto o potenziato. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
È stato dimostrato che l'EGCG inibisce alcuni tipi di tirosin-chinasi dei recettori della superficie cellulare, il che potrebbe portare a percorsi di segnalazione alterati che riguardano l'endocitosi e il riciclaggio. Questa alterazione potrebbe aumentare l'attività funzionale di EHD4 riducendo le vie di segnalazione competitive. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore della via PI3K/Akt. L'inibizione di PI3K può influire su molteplici cascate di segnalazione, probabilmente portando a un'innalzamento degli endosomi di riciclo in cui funziona EHD4, quindi potenziando indirettamente l'attività di EHD4. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico è un potente inibitore delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A. L'inibizione di queste fosfatasi può portare ad un aumento dei livelli di fosforilazione delle proteine, comprese quelle del percorso di riciclaggio endocitico, potenzialmente potenziando l'attività di EHD4. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö 6983 è un inibitore della PKC, ma paradossalmente è stato dimostrato che alcuni inibitori della PKC possono portare alla traslocazione e all'attivazione specifica dell'isoforma PKC. Questo potrebbe indirettamente potenziare l'attività di EHD4 se vengono attivate le isoforme PKC che regolano il riciclo endocitico. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 è uno ionoforo di calcio che aumenta la concentrazione di calcio intracellulare, attivando probabilmente percorsi di segnalazione che potrebbero fosforilare e potenziare l'attività di EHD4 nel traffico e nel riciclo vescicolare. | ||||||