EHD4 Activateurs
Les activateurs EHD4 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8, le 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3 et la caliculine A CAS 101932-71-2.
Les activateurs de l'EHD4 englobent une gamme variée de composés chimiques qui renforcent indirectement l'activité fonctionnelle de l'EHD4 en modulant diverses voies de signalisation cellulaires impliquées dans le trafic vésiculaire et le recyclage endocytique. Par exemple, la forskoline et le 8-BromocAMP capitalisent sur l'axe de signalisation de la protéine kinase dépendante de l'AMPc (PKA) pour influencer les processus cellulaires qui pourraient converger vers l'activation de l'EHD4. La forskoline augmente les niveaux d'AMPc, ce qui permet à la PKA de phosphoryler des protéines cibles qui peuvent inclure celles associées à EHD4, facilitant ainsi le rôle de EHD4 dans le recyclage endocytique. De même, le 8-Bromo-cAMP, un analogue synthétique de l'AMPc, remplit la même fonction, en augmentant potentiellement l'état de phosphorylation de l'EHD4 ou de ses partenaires d'interaction. L'Ionomycine, en agissant comme un ionophore calcique, et l'A23187, de la même manière, élèvent les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui pourrait activer les protéines sensibles au calcium telles que la kinase dépendante de la calmoduline (CaMK). Cette kinase, à son tour, pourrait phosphoryler l'EHD4 ou des protéines associées, conduisant à une augmentation du trafic vésiculaire médié par l'EHD4.
Le paysage biochimique soutenant l'activité de l'EHD4 est également façonné par des composés qui modulent les activités des kinases et des phosphatases. La caliculine A et l'acide okadaïque, inhibiteurs des protéines phosphatases PP1 et PP2A, empêchent la déphosphorylation, ce qui pourrait maintenir l'EHD4 dans un état phosphorylé et actif. Le LY294002, un inhibiteur de la voie PI3K, et l'U0126, un inhibiteur de la MEK, modifient les événements de signalisation en aval qui pourraient faire pivoter la dynamique cellulaire pour renforcer les fonctions de recyclage de l'EHD4. Paradoxalement, le Gö 6983, bien qu'étant un inhibiteur de la PKC, peut provoquer une modulation spécifique de l'isoforme de la PKC qui favorise indirectement l'activité de l'EHD4. En outre, l'épigallocatéchine gallate (EGCG) et la sphingosine-1-phosphate (S1P) exercent une influence en inhibant les récepteurs tyrosine kinases et en engageant la signalisation médiée par le récepteur S1P, respectivement, ce qui pourrait recalibrer la machinerie d'endocytose d'une manière qui accentue la fonctionnalité de l'EHD4 dans le réseau de recyclage cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc) dans les cellules. L'AMPc élevé active la PKA (protéine kinase A), qui peut phosphoryler diverses protéines, dont potentiellement l'EHD4, ou ses protéines régulatrices associées, renforçant ainsi l'activité de l'EHD4. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire. Le calcium élevé peut activer la kinase dépendante de la calmoduline (CaMK), qui pourrait alors phosphoryler l'EHD4 ou les protéines associées, ce qui entraînerait une augmentation du recyclage endocytique médié par l'EHD4. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC). La PKC activée peut phosphoryler des protéines impliquées dans le recyclage endocytique, y compris potentiellement l'EHD4, renforçant ainsi l'activité fonctionnelle de l'EHD4 dans le trafic cellulaire. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
Le 8-bromo-cAMP est un analogue de l'AMPc perméable aux cellules qui active la PKA. L'activation de la PKA peut conduire à la phosphorylation de protéines impliquées dans le trafic vésiculaire, ce qui renforce indirectement l'implication de l'EHD4 dans ces processus. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculine A est un inhibiteur des protéines phosphatases 1 (PP1) et 2A (PP2A), qui empêche la déphosphorylation des protéines. En inhibant PP1 et PP2A, l'état de phosphorylation des protéines impliquées dans l'endocytose, y compris éventuellement EHD4, est maintenu ou augmenté. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Il a été démontré que l'EGCG inhibe certains types de récepteurs tyrosine kinases à la surface des cellules, ce qui pourrait entraîner une modification des voies de signalisation affectant l'endocytose et le recyclage. Cette modification pourrait accroître l'activité fonctionnelle de l'EHD4 en réduisant les voies de signalisation compétitives. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de la voie PI3K/Akt. L'inhibition de PI3K peut affecter de multiples cascades de signalisation, conduisant éventuellement à une régulation à la hausse des endosomes de recyclage où EHD4 fonctionne, renforçant ainsi indirectement l'activité de EHD4. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases PP1 et PP2A. L'inhibition de ces phosphatases peut entraîner une augmentation des niveaux de phosphorylation des protéines, y compris celles de la voie de recyclage endocytaire, ce qui pourrait renforcer l'activité de l'EHD4. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Le Gö 6983 est un inhibiteur de la PKC, mais paradoxalement, il a été démontré que certains inhibiteurs de la PKC peuvent entraîner une translocation et une activation spécifiques des isoformes de la PKC. Cela pourrait indirectement renforcer l'activité de l'EHD4 si les isoformes PKC qui régulent le recyclage endocytique sont activées. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 est un ionophore calcique qui augmente la concentration intracellulaire de calcium, activant éventuellement des voies de signalisation qui pourraient phosphoryler et renforcer l'activité de l'EHD4 dans le trafic vésiculaire et le recyclage. | ||||||