EHD4 アクチベーター
一般的なEHD4活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、カリンクリンA CAS 101932-71-2が挙げられるが、これらに限定されない。
EHD4活性化物質には、小胞輸送やエンドサイトーシスリサイクルに関与する様々な細胞内シグナル伝達経路を調節することで、間接的にEHD4の機能的活性を増強する様々な化合物が含まれる。例えば、フォルスコリンと8-BromocAMPは、cAMP依存性プロテインキナーゼ（PKA）シグナル伝達軸を利用して、EHD4活性化に収束しうる細胞プロセスに影響を及ぼす。フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させ、PKAがEHD4に関連するタンパク質を含む標的タンパク質をリン酸化することを可能にし、エンドサイトリサイクリングにおけるEHD4の役割を促進する。同様に、cAMPの合成アナログである8-Bromo-cAMPも同じ働きをし、EHD4やその相互作用パートナーのリン酸化状態を高める可能性がある。イオノマイシンはカルシウムイオノフォアとして作用し、A23187も同様に、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）のようなカルシウム感受性タンパク質を活性化する可能性がある。このキナーゼはEHD4や関連タンパク質をリン酸化し、EHD4を介した小胞輸送を促進する可能性がある。
EHD4の活性を支える生化学的背景は、キナーゼとホスファターゼの活性を調節する化合物によってさらに形作られる。プロテインホスファターゼPP1とPP2Aの阻害剤であるカリクリンAとオカダ酸は脱リン酸化を防ぎ、EHD4をリン酸化された活性な状態に維持する可能性がある。PI3K経路阻害剤であるLY294002とMEK阻害剤であるU0126は、下流のシグナル伝達事象を変化させ、EHD4のリサイクル機能を促進するために細胞動態を左右する可能性がある。逆説的ではあるが、Gö 6983はPKC阻害剤でありながら、PKCアイソフォーム特異的な調節を促し、間接的にEHD4の活性を促進する可能性がある。さらに、エピガロカテキンガレート(EGCG)とスフィンゴシン-1-リン酸(S1P)は、それぞれ受容体チロシンキナーゼを阻害し、S1P受容体を介したシグナル伝達に関与することで影響を及ぼし、細胞内リサイクルネットワークにおけるEHD4の機能を際立たせるような形でエンドサイトーシス機構を再調整する可能性がある。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内の環状AMP（cAMP）のレベルを上昇させる。cAMPの上昇はPKA（プロテインキナーゼA）を活性化し、EHD4やその関連制御タンパク質を含む様々なタンパク質のリン酸化を促し、結果としてEHD4の活性を高める。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内のカルシウムレベルを増加させます。 カルシウムの増加はカルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）を活性化し、その結果、EHD4または関連タンパク質がリン酸化され、EHD4媒介エンドサイトーシス・リサイクルが促進されます。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子です。活性化されたPKCは、EHD4を含む可能性のあるエンドサイトーシス・リサイクルに関与するタンパク質をリン酸化し、それによって細胞内輸送におけるEHD4の機能活性を高めることができます。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-ブロモ-cAMP は細胞透過性の cAMP アナログで、PKA を活性化します。 PKA の活性化は小胞輸送に関与するタンパク質のリン酸化につながり、間接的に EHD4 のこれらのプロセスへの関与を強化します。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
カルシクリンAは、タンパク質ホスファターゼ1（PP1）および2A（PP2A）の阻害剤であり、タンパク質の脱リン酸化を防ぎます。PP1およびPP2Aを阻害することで、エンドサイトーシスに関与するタンパク質のリン酸化状態が維持または強化され、EHD4も含まれる可能性があります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGは、細胞表面受容体チロシンキナーゼの特定のタイプを阻害することが示されており、これはエンドサイトーシスとリサイクルに影響を与えるシグナル伝達経路の変化につながる可能性があります。この変化により、競合するシグナル伝達経路が減少することで、EHD4の機能活性が増加する可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI3K/Akt経路の阻害剤です。PI3Kの阻害は、複数のシグナル伝達カスケードに影響を及ぼし、EHD4が機能するリサイクルエンドソームのアップレギュレーションにつながる可能性があり、その結果、間接的にEHD4の活性を高めることになります。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼPP1およびPP2Aの強力な阻害剤です。これらのホスファターゼを阻害することで、エンドサイトーシス・リサイクル経路のタンパク質を含む、タンパク質のリン酸化レベルが上昇し、EHD4の活性が高まる可能性があります。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö 6983 は PKC 阻害剤ですが、逆説的に、特定の PKC 阻害剤は PKC アイソフォーム特異的転座および活性化を引き起こすことが示されています。これにより、エンドサイトーシスによるリサイクルを制御するPKCアイソフォームが活性化されると、間接的にEHD4の活性が強化される可能性があります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 はカルシウムイオンフォアであり、細胞内カルシウム濃度を増加させ、シグナル伝達経路を活性化することで、小胞輸送およびリサイクルにおける EHD4 活性をリン酸化し、増強する可能性があります。 | ||||||