Los activadores de la caspasa-9 representan una clase de compuestos que desempeñan un papel fundamental en la regulación de la cascada apoptótica modulando directa o indirectamente la actividad de la caspasa-9, una caspasa iniciadora crítica en la vía apoptótica intrínseca. Los activadores directos, como Z-LEHD-FMK y XIAP-BIR3, se dirigen específicamente al sitio catalítico de la caspasa-9, inhibiendo su actividad (Z-LEHD-FMK) o imitando a los inhibidores endógenos de la caspasa (XIAP-BIR3). Además, profármacos como el PAC-1 contribuyen a la activación de la caspasa-9 al promover la conversión de la procaspasa-9 a su forma activa, iniciando así la cascada apoptótica. Los activadores indirectos, ejemplificados por el mimético SMAC LCL-161 y los miméticos BH3 como ABT-737, modulan la actividad de la caspasa-9 influyendo en las interacciones de los inhibidores de la caspasa y las proteínas pro-supervivencia. LCL-161 antagoniza XIAP, liberando su efecto inhibidor sobre la caspasa-9, mientras que ABT-737 inhibe las proteínas anti-apoptóticas, rompiendo el equilibrio y promoviendo la activación de la caspasa-9. Compuestos como el etopósido y el ácido betulínico inducen daños en el ADN y la permeabilización de la membrana externa mitocondrial (MOMP), respectivamente, lo que conduce a la liberación de citocromo c y la activación de la caspasa-9.
Además, sustancias químicas como Nutlin-3 y NS3694 activan indirectamente la caspasa-9 modulando la interacción p53/MDM2 e inhibiendo Mcl-1, respectivamente. Estos compuestos regulan la expresión de proteínas pro-apoptóticas e influyen en la vía apoptótica intrínseca, culminando en la activación de la caspasa-9. La rotlerina, otro activador de la caspasa-9, induce la MOMP, lo que demuestra su impacto en la integridad mitocondrial y la subsiguiente activación de la caspasa-9.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
LCL-161 | 1005342-46-0 | sc-507541 | 10 mg | $360.00 | ||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
El etopósido es un inhibidor de la topoisomerasa II que activa indirectamente la caspasa-9 induciendo daños en el ADN. El daño en el ADN desencadena la vía apoptótica intrínseca, que conduce a la liberación de citocromo c y a la posterior activación de la caspasa-9. La activación indirecta de la caspasa-9 por el etopósido subraya su papel como compuesto capaz de influir en la actividad de la caspasa-9 mediante la inducción de estrés celular y daño del ADN. | ||||||
ABT 737 | 852808-04-9 | sc-207242 | 2.5 mg | $200.00 | 54 | |
El ABT-737 es un mimético de BH3 que activa indirectamente la caspasa-9 mediante la inhibición de proteínas antiapoptóticas como Bcl-2 y Bcl-xL. La inhibición de estas proteínas conduce a la activación de la vía apoptótica intrínseca, lo que resulta en la activación de la caspasa-9. La modulación indirecta de la caspasa-9 por el ABT-737 pone de relieve su papel en la alteración del equilibrio entre las proteínas pro-supervivencia y pro-apoptóticas, promoviendo en última instancia la apoptosis mediada por la caspasa-9. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
El ácido betulínico es un compuesto natural que activa indirectamente la caspasa-9 modulando la vía mitocondrial. Induce la permeabilización de la membrana externa mitocondrial (MOMP), lo que provoca la liberación de citocromo c y la posterior activación de la caspasa-9. La activación indirecta de la caspasa-9 por el ácido betulínico pone de relieve su potencial para influir en la señalización apoptótica a través de la regulación de la integridad mitocondrial y de la vía apoptótica intrínseca. | ||||||
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $120.00 $215.00 | 2 | |
La Nutlin-3 activa indirectamente la caspasa-9 al interrumpir la interacción p53/MDM2. La activación de p53, un factor de transcripción, conduce a la regulación al alza de proteínas proapoptóticas como PUMA, promoviendo la vía apoptótica intrínseca y la activación de la caspasa-9. La modulación indirecta de la caspasa-9 por la Nutlin-3 subraya su papel en la influencia de la señalización apoptótica a través de la regulación mediada por p53 de las proteínas proapoptóticas y la vía apoptótica intrínseca. | ||||||
Obatoclax Mesylate | 803712-79-0 | sc-364221 sc-364221A | 5 mg 10 mg | $94.00 $138.00 | ||
El obatoclax es un mimético BH3 que activa indirectamente la caspasa-9 mediante la inhibición de las proteínas de la familia Bcl-2. Su acción altera el equilibrio entre las proteínas pro-supervivencia y las pro-apoptóticas, provocando la permeabilización de la membrana externa mitocondrial (MOMP) y la subsiguiente activación de la caspasa-9. La modulación indirecta de la caspasa-9 por el obatoclax pone de relieve su potencial para influir en la señalización apoptótica mediante la regulación de la vía mitocondrial y la vía apoptótica intrínseca. | ||||||
NS3694 | 426834-38-0 | sc-203823 sc-203823A | 10 mg 50 mg | $122.00 $587.00 | 2 | |
El NS3694 es un inhibidor de la proteína antiapoptótica Mcl-1, que activa indirectamente la caspasa-9 al alterar el equilibrio de las proteínas de la familia Bcl-2. La inhibición de la Mcl-1 conduce a la activación de la vía apoptótica intrínseca, lo que resulta en la activación de la caspasa-9. La modulación indirecta de la caspasa-9 por el NS3694 enfatiza su papel en la orientación de proteínas antiapoptóticas específicas para promover la señalización apoptótica a través de la regulación de la vía mitocondrial y la vía apoptótica intrínseca. | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
La rotlerina activa indirectamente la caspasa-9 al afectar a la vía mitocondrial. Induce la permeabilización de la membrana externa mitocondrial (MOMP), lo que provoca la liberación de citocromo c y la posterior activación de la caspasa-9. La activación indirecta de la caspasa-9 por la rottlerina subraya su potencial para influir en la señalización apoptótica mediante la regulación de la integridad mitocondrial y la vía apoptótica intrínseca. | ||||||