Date published: 2025-9-5

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ABT 737 (CAS 852808-04-9)

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备用名:
4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)phenyl]methyl]piperazin-1-yl]-N-[4-[[(2R)-4- (dimethylamino)-1-phenylsulfanylbutan-2-yl]amino]-3-nitrophenyl] sulfonylbenzamide
应用:
ABT 737 是一种 Bcl-2 选择性抑制剂
CAS号码:
852808-04-9
纯度:
≥98%
分子量:
813.43
分子式:
C42H45ClN6O5S2
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

快捷链接

ABT 737是一种小分子,可作为Bcl-2的选择性抑制剂。Bcl-2蛋白在细胞存活中起着重要作用,并已被证明在许多肿瘤中过度表达。通过模拟仅含BH3的蛋白质,ABT 737特异性结合并抑制BCL-2家族中几个成员的抗凋亡功能,包括BCL-2、BCL-xL和BCL-w,但不包括MCL-1。ABT 737还抑制Bcl-w和Bcl-xl。研究报告称,ABT 737可有效杀死急性髓系白血病母细胞、祖细胞和干细胞,而不影响正常造血细胞。体外外周血CLL细胞对ABT 737也极为敏感(EC50 ~7 nM)。


ABT 737 (CAS 852808-04-9) 参考文献

  1. 对小细胞肺癌患者进行的 G3139(一种 bcl-2 反义寡核苷酸)与卡铂和依托泊苷联合治疗的 I 期研究。  |  Rudin, CM., et al. 2004. J Clin Oncol. 22: 1110-7. PMID: 15020613
  2. 急性髓性白血病患者对 BH3 拟态药物 ABT-737 的凋亡敏感性和抵抗性的机制。  |  Konopleva, M., et al. 2006. Cancer Cell. 10: 375-88. PMID: 17097560
  3. Bcl-2家族蛋白抑制剂ABT-737具有很强的抗骨髓瘤活性,并与地塞米松和美法仑产生协同效应。  |  Trudel, S., et al. 2007. Clin Cancer Res. 13: 621-9. PMID: 17255285
  4. ABT-737,甚至在临床验证之前就被证明是一种很好的工具。  |  Vaux, DL. 2008. Cell Death Differ. 15: 807-8. PMID: 18408737
  5. ABT-737 通过促进 mPTP 死亡途径,提高姜黄素诱导的抗黑色素瘤细胞活性。  |  Yu, T., et al. 2015. Biochem Biophys Res Commun. 464: 286-91. PMID: 26116776
  6. Bcl-2选择性抑制剂ABT-737与氯喹协同杀死肾癌细胞  |  Yin, P., et al. 2016. Oncol Res. 24: 65-72. PMID: 27178823
  7. 阿司匹林可恢复 ABT-737 介导的人类肾癌细胞凋亡。  |  Ou, YC., et al. 2018. Biochem Biophys Res Commun. 502: 187-193. PMID: 29792865
  8. ABT-737 可改善三阴性乳腺癌细胞系对多西他赛的耐药性。  |  Hwang, E., et al. 2018. Ann Surg Treat Res. 95: 240-248. PMID: 30402442
  9. Bcl-2家族抑制剂ABT-737通过诱导尿路癌细胞坏死,与细胞凋亡产生协同效应。  |  Cheng, R., et al. 2021. Mol Med Rep. 23: PMID: 33786632
  10. BH3模拟物ABT-737增强电离辐射对K-ras突变非小细胞肺癌临床前模型的治疗效果  |  Lee, JM., et al. 2022. Yonsei Med J. 63: 16-25. PMID: 34913280
  11. ABT-737 通过阻断 Gli 抑制异常的刺猬蛋白通路,并克服对平滑肌拮抗剂的耐药性。  |  Huang, W., et al. 2022. Med Oncol. 39: 188. PMID: 36071246
  12. 小细胞肺癌细胞中 bcl-2 的表达。  |  Ikegaki, N., et al. 1994. Cancer Res. 54: 6-8. PMID: 8261463
  13. 小细胞肺癌中 bcl-2 蛋白的表达。  |  Kaiser, U., et al. 1996. Lung Cancer. 15: 31-40. PMID: 8865121

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ABT 737, 2.5 mg

sc-207242
2.5 mg
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