caspase-9 Activateurs
Les activateurs courants de la caspase 9 comprennent, sans s'y limiter, la mitomycine C CAS 50-07-7, le PAC 1 CAS 315183-21-2, le Q-VD-OPH CAS 1135695-98-5, l'étoposide (VP-16) CAS 33419-42-0 et l'ABT 737 CAS 852808-04-9.
Les activateurs de la caspase-9 représentent une classe de composés qui jouent un rôle essentiel dans la régulation de la cascade apoptotique en modulant directement ou indirectement l'activité de la caspase-9, une caspase initiatrice critique dans la voie apoptotique intrinsèque. Les activateurs directs, tels que Z-LEHD-FMK et XIAP-BIR3, ciblent spécifiquement le site catalytique de la caspase-9, soit en inhibant son activité (Z-LEHD-FMK), soit en imitant les inhibiteurs endogènes de la caspase (XIAP-BIR3). En outre, des promédicaments comme le PAC-1 contribuent à l'activation de la caspase-9 en favorisant la conversion de la procaspase-9 en sa forme active, ce qui déclenche la cascade apoptotique. Les activateurs indirects, comme le mimétique SMAC LCL-161 et les mimétiques BH3 tels que l'ABT-737, modulent l'activité de la caspase-9 en influençant les interactions entre les inhibiteurs de la caspase et les protéines pro-survie. Le LCL-161 antagonise la XIAP, libérant ainsi son effet inhibiteur sur la caspase-9, tandis que l'ABT-737 inhibe les protéines anti-apoptotiques, rompant l'équilibre et favorisant l'activation de la caspase-9. Des composés comme l'étoposide et l'acide bétulinique induisent respectivement des dommages à l'ADN et une perméabilisation de la membrane externe de la mitochondrie (MOMP), ce qui entraîne la libération du cytochrome c et l'activation de la caspase-9.
En outre, des produits chimiques comme le Nutlin-3 et le NS3694 activent indirectement la caspase-9 en modulant l'interaction p53/MDM2 et en inhibant Mcl-1, respectivement. Ces composés régulent l'expression des protéines pro-apoptotiques et influencent la voie apoptotique intrinsèque, aboutissant à l'activation de la caspase-9. La rottlerine, un autre activateur de la caspase-9, induit le MOMP, ce qui montre son impact sur l'intégrité mitochondriale et l'activation subséquente de la caspase-9.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
LCL-161 | 1005342-46-0 | sc-507541 | 10 mg | $360.00 | ||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
L'étoposide est un inhibiteur de la topoisomérase II qui active indirectement la caspase-9 en induisant des dommages à l'ADN. Les lésions de l'ADN déclenchent la voie apoptotique intrinsèque, entraînant la libération du cytochrome c et l'activation ultérieure de la caspase-9. L'activation indirecte de la caspase-9 par l'étoposide souligne son rôle en tant que composé capable d'influencer l'activité de la caspase-9 par l'induction d'un stress cellulaire et de lésions de l'ADN. | ||||||
ABT 737 | 852808-04-9 | sc-207242 | 2.5 mg | $200.00 | 54 | |
L'ABT-737 est un mimétique BH3 qui active indirectement la caspase-9 en inhibant des protéines anti-apoptotiques telles que Bcl-2 et Bcl-xL. L'inhibition de ces protéines conduit à l'activation de la voie apoptotique intrinsèque, ce qui entraîne l'activation de la caspase-9. La modulation indirecte de la caspase-9 par l'ABT-737 met en évidence son rôle dans la rupture de l'équilibre entre les protéines pro-survie et pro-apoptotiques, favorisant finalement l'apoptose médiée par la caspase-9. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
L'acide bétulinique est un composé naturel qui active indirectement la caspase-9 en modulant la voie mitochondriale. Il induit une perméabilisation de la membrane externe de la mitochondrie (MOMP), entraînant la libération de cytochrome c et l'activation subséquente de la caspase-9. L'activation indirecte de la caspase-9 par l'acide bétulinique met en évidence son potentiel à influencer la signalisation apoptotique par la régulation de l'intégrité mitochondriale et de la voie apoptotique intrinsèque. | ||||||
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $120.00 $215.00 | 2 | |
Nutlin-3 active indirectement la caspase-9 en perturbant l'interaction p53/MDM2. L'activation de p53, un facteur de transcription, entraîne la régulation à la hausse de protéines pro-apoptotiques telles que PUMA, favorisant la voie apoptotique intrinsèque et l'activation de la caspase-9. La modulation indirecte de la caspase-9 par Nutlin-3 souligne son rôle dans l'influence de la signalisation apoptotique par le biais de la régulation des protéines pro-apoptotiques et de la voie apoptotique intrinsèque médiée par p53. | ||||||
Obatoclax Mesylate | 803712-79-0 | sc-364221 sc-364221A | 5 mg 10 mg | $94.00 $138.00 | ||
L'obatoclax est un mimétique des BH3 qui active indirectement la caspase-9 en inhibant les protéines de la famille Bcl-2. Son action perturbe l'équilibre entre les protéines pro-survie et pro-apoptotiques, entraînant la perméabilisation de la membrane externe de la mitochondrie (MOMP) et l'activation subséquente de la caspase-9. La modulation indirecte de la caspase-9 par l'obatoclax met en évidence son potentiel à influencer la signalisation apoptotique par la régulation de la voie mitochondriale et de la voie apoptotique intrinsèque. | ||||||
NS3694 | 426834-38-0 | sc-203823 sc-203823A | 10 mg 50 mg | $122.00 $587.00 | 2 | |
La NS3694 est un inhibiteur de la protéine anti-apoptotique Mcl-1, qui active indirectement la caspase-9 en perturbant l'équilibre des protéines de la famille Bcl-2. L'inhibition de Mcl-1 conduit à l'activation de la voie apoptotique intrinsèque, entraînant l'activation de la caspase-9. La modulation indirecte de la caspase-9 par la NS3694 souligne son rôle dans le ciblage de protéines anti-apoptotiques spécifiques pour promouvoir la signalisation apoptotique par la régulation de la voie mitochondriale et de la voie apoptotique intrinsèque. | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
La rottlerine active indirectement la caspase-9 en affectant la voie mitochondriale. Elle induit la perméabilisation de la membrane externe des mitochondries (MOMP), ce qui entraîne la libération de cytochrome c et l'activation subséquente de la caspase-9. L'activation indirecte de la caspase-9 par la rottlerine souligne son potentiel à influencer la signalisation apoptotique par le biais de la régulation de l'intégrité mitochondriale et de la voie apoptotique intrinsèque. | ||||||