20S Proteasome β1 Activadores
Los Activadores 20S Proteasoma β1 comunes incluyen, entre otros, el Ácido Betulínico CAS 472-15-1, el Disulfiram CAS 97-77-8, la Withaferina A CAS 5119-48-2, el Ácido Oleanólico CAS 508-02-1 y el Celastrol, Celastrus scandens CAS 34157-83-0.
La clase química de los activadores β1 del proteasoma 20S comprende una amplia gama de compuestos que potencian la actividad de la subunidad β1 del complejo proteasoma 20S, ya sea por interacción directa o mediante la modulación de las vías celulares que rigen la expresión y funcionalidad del proteasoma. Estos activadores ejercen sus efectos predominantemente mediante la regulación al alza de las subunidades del proteasoma a través de vías de activación transcripcional, como la vía Nrf2-ARE, que es un mecanismo bien caracterizado para la inducción de la expresión de la subunidad del proteasoma. Compuestos como el ácido betulínico, el ácido oleanólico, la curcumina, el sulforafano, el resveratrol y el galato de epigalocatequina facilitan la liberación de Nrf2 de su inhibidor Keap1, potenciando la transcripción de genes que codifican las subunidades del proteasoma, aumentando así la actividad proteolítica de la subunidad β1 del proteasoma 20S.
Otros activadores, como el Celastrol y el Disulfiram, funcionan a través de mecanismos diferentes, incluyendo la inducción de una respuesta de choque térmico y la unión directa al proteasoma, respectivamente. La activación del HSF1 por el Celastrol conduce a un aumento de la transcripción de las proteínas de choque térmico y de las subunidades del proteasoma, mientras que el Disulfiram, en presencia de cobre, puede interactuar directamente con la subunidad β1 para potenciar su actividad proteolítica. Además, compuestos como el MG132, aunque son principalmente inhibidores del proteasoma, son capaces de activar transitoriamente la subunidad β1 del proteasoma 20S a concentraciones subinhibitorias. Este conjunto de moléculas demuestra la intrincada regulación de la actividad del proteasoma y pone de relieve las diversas entidades químicas que activan este complejo proteico crítico.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
El ácido betulínico regula al alza la expresión de las subunidades 20S del proteasoma activando la vía del factor nuclear eritroide 2 relacionado con el factor 2 (Nrf2). Al activarse, el Nrf2 se disocia del Keap1, se transloca al núcleo y se une a los elementos de respuesta antioxidante (ARE) en las regiones promotoras de los genes de las subunidades del proteasoma, aumentando así su transcripción y la actividad del Proteasoma 20S β1. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
El disulfiram interactúa con el cobre para formar un complejo que puede entrar en las células y unirse al proteasoma 20S, provocando su activación. Este complejo de cobre interactúa específicamente con la subunidad β1 del proteasoma 20S, induciendo un cambio conformacional que aumenta la actividad proteolítica del proteasoma. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La conaferina A se une directamente al proteasoma 20S, dando lugar a una modificación alostérica que activa sus actividades proteolíticas. Esta activación es específica de la subunidad β1 del proteasoma, potenciando su capacidad para degradar sustratos proteicos independientes de la ubiquitina. | ||||||
Oleanolic Acid | 508-02-1 | sc-205775 sc-205775A | 100 mg 500 mg | $84.00 $296.00 | 8 | |
El Ácido Oleanólico aumenta la actividad del proteasoma 20S mediante la inducción de Nrf2. De forma similar al ácido betulínico, promueve la disociación de Nrf2 de Keap1, lo que conduce a la expresión de subunidades del proteasoma por transactivación mediada por Nrf2. El resultado es un aumento de la capacidad de degradación proteasomal, con una regulación al alza específica de la actividad de la subunidad β1. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
El celastrol induce una respuesta de choque térmico que provoca la regulación al alza de las subunidades del proteasoma 20S, incluida la subunidad β1. Al activar el factor de choque térmico 1 (HSF1), el Celastrol promueve la transcripción de los genes de las subunidades del proteasoma, potenciando así el ensamblaje y la actividad del complejo 20S proteasoma. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina puede inducir la expresión de subunidades proteasómicas mediante la modulación de la vía Keap1/Nrf2. Al disociar Nrf2 de Keap1, la curcumina potencia la transcripción de los genes que codifican las subunidades del proteasoma, facilitando así el aumento de la actividad de la subunidad β1 dentro del proteasoma 20S. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
El sulforafano activa la vía Nrf2, lo que conduce a la regulación al alza de las subunidades del proteasoma, incluida la subunidad β1 del proteasoma 20S. Promueve la disociación de Nrf2 de Keap1, lo que permite a Nrf2 translocarse al núcleo y unirse a la ARE, estimulando así la expresión de genes de subunidades del proteasoma y potenciando la actividad del proteasoma 20S β1. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Se ha demostrado que el resveratrol aumenta la actividad del proteasoma potenciando la transcripción de sus subunidades a través de la desacetilación de Nrf2 mediada por SIRT1. La Nrf2 desacetilada es más estable y tiene una mayor afinidad de unión al ADN, lo que conduce a un aumento de la transcripción de los genes de las subunidades del proteasoma, incluidos los que codifican la subunidad β1, activando así el proteasoma 20S. | ||||||
t-Butylhydroquinone | 1948-33-0 | sc-202825 | 10 g | $66.00 | 4 | |
La terc-butilhidroquinona (tBHQ) activa la vía Nrf2, lo que da lugar a un aumento de la transcripción de los genes de las subunidades del proteasoma, incluida la subunidad β1. La tBHQ estabiliza la Nrf2 impidiendo su ubiquitinación y degradación, facilitando así la translocación nuclear de la Nrf2 y la subsiguiente activación de la expresión génica proteasomal, lo que conduce a un aumento de la actividad del proteasoma 20S β1. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Se sabe que el galato de epigalocatequina (EGCG) potencia la actividad de Nrf2, lo que conduce a la transcripción de genes de respuesta antioxidante, incluidos los que codifican las subunidades del proteasoma. La mayor expresión y actividad de la subunidad β1 del proteasoma 20S es consecuencia de la translocación de Nrf2 al núcleo y su unión al ARE inducida por la EGCG. | ||||||