20S Proteasome β1 Attivatori
I comuni attivatori del 20S Proteasoma β1 includono, a titolo esemplificativo, l'Acido Betulinico CAS 472-15-1, il Disulfiram CAS 97-77-8, il Withaferin A CAS 5119-48-2, l'Acido Oleanolico CAS 508-02-1 e il Celastrol, Celastrus scandens CAS 34157-83-0.
La classe chimica degli attivatori del proteasoma 20S β1 comprende una gamma diversificata di composti che potenziano l'attività della subunità β1 del complesso del proteasoma 20S, sia per interazione diretta sia attraverso la modulazione delle vie cellulari che regolano l'espressione e la funzionalità del proteasoma. Questi attivatori esercitano prevalentemente i loro effetti attraverso l'upregulation delle subunità del proteasoma tramite vie di attivazione trascrizionale, come la via Nrf2-ARE, che è un meccanismo ben caratterizzato per l'induzione dell'espressione delle subunità del proteasoma. Composti come l'acido betulinico, l'acido oleanolico, la curcumina, il sulforafano, il resveratrolo e l'epigallocatechina gallato facilitano il rilascio di Nrf2 dal suo inibitore Keap1, aumentando la trascrizione dei geni che codificano le subunità del proteasoma, incrementando così l'attività proteolitica della subunità β1 del 20S proteasoma.
Altri attivatori, come il celastrolo e il disulfiram, funzionano attraverso meccanismi diversi, tra cui l'induzione di una risposta allo shock termico e il legame diretto al proteasoma, rispettivamente. L'attivazione di HSF1 da parte del celastrolo porta a un aumento della trascrizione delle proteine da shock termico e delle subunità del proteasoma, mentre il disulfiram, in presenza di rame, può interagire direttamente con la subunità β1 per potenziarne l'attività proteolitica. Inoltre, composti come MG132, pur essendo principalmente inibitori del proteasoma, sono in grado di attivare transitoriamente la subunità β1 del 20S proteasoma a concentrazioni sub-inibitorie. Questa serie di molecole dimostra l'intricata regolazione dell'attività del proteasoma ed evidenzia le diverse entità chimiche che attivano questo complesso proteico critico.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
L'acido betulinico regola l'espressione delle subunità del proteasoma 20S attivando la via del fattore nucleare eritroide 2 (Nrf2). In seguito all'attivazione, Nrf2 si dissocia da Keap1, trasloca nel nucleo e si lega agli elementi di risposta antiossidante (ARE) nelle regioni promotrici dei geni delle subunità del proteasoma, aumentandone la trascrizione e l'attività del Proteasoma 20S β1. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Il disulfiram interagisce con il rame per formare un complesso che può entrare nelle cellule e legarsi al proteasoma 20S, provocandone l'attivazione. Questo complesso di rame interagisce specificamente con la subunità β1 del proteasoma 20S, inducendo un cambiamento conformazionale che aumenta l'attività proteolitica del proteasoma. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La Withaferina A si lega direttamente al proteasoma 20S, determinando una modifica allosterica che attiva le sue attività proteolitiche. Questa attivazione è specifica per la subunità β1 del proteasoma, aumentando la sua capacità di degradare i substrati proteici indipendenti dall'ubiquitina. | ||||||
Oleanolic Acid | 508-02-1 | sc-205775 sc-205775A | 100 mg 500 mg | $84.00 $296.00 | 8 | |
L'acido oleanolico aumenta l'attività del proteasoma 20S attraverso l'induzione di Nrf2. Come l'acido betulinico, promuove la dissociazione di Nrf2 da Keap1, portando all'espressione delle subunità del proteasoma attraverso la transattivazione mediata da Nrf2. Ne consegue un aumento della capacità di degradazione proteasomica, con una specifica upregulation dell'attività della subunità β1. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Il celastrolo induce una risposta allo shock termico che si traduce nell'aumento delle subunità del proteasoma 20S, compresa la subunità β1. Attivando il fattore di shock termico 1 (HSF1), il celestrolo promuove la trascrizione dei geni delle subunità del proteasoma, aumentando così l'assemblaggio e l'attività del complesso del proteasoma 20S. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina può indurre l'espressione delle subunità proteasomiche attraverso la modulazione del percorso Keap1/Nrf2. Dissociando Nrf2 da Keap1, la curcumina aumenta la trascrizione dei geni che codificano le subunità del proteasoma, facilitando così l'aumento dell'attività della subunità β1 del proteasoma 20S. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Il sulforafano attiva il percorso Nrf2, portando all'aumento delle subunità del proteasoma, compresa la subunità β1 del proteasoma 20S. Promuove la dissociazione di Nrf2 da Keap1, consentendo a Nrf2 di traslocare nel nucleo e di legarsi all'ARE, stimolando così l'espressione dei geni delle subunità del proteasoma e potenziando l'attività del proteasoma 20S β1. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
È stato dimostrato che il resveratrolo aumenta l'attività del proteasoma potenziando la trascrizione delle sue subunità attraverso la deacetilazione di Nrf2 mediata da SIRT1. L'Nrf2 deacetilato è più stabile e ha una maggiore affinità di legame con il DNA, il che porta a un aumento della trascrizione dei geni delle subunità del proteasoma, compresi quelli che codificano la subunità β1, attivando così il proteasoma 20S. | ||||||
t-Butylhydroquinone | 1948-33-0 | sc-202825 | 10 g | $66.00 | 4 | |
Il tert-butilidrochinone (tBHQ) attiva il percorso Nrf2, con conseguente aumento della trascrizione dei geni delle subunità del proteasoma, compresa la subunità β1. Il tBHQ stabilizza l'Nrf2 impedendone l'ubiquitinazione e la degradazione, facilitando così la traslocazione nucleare dell'Nrf2 e la successiva attivazione dell'espressione genica proteasomica, con conseguente aumento dell'attività del 20S Proteasoma β1. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'epigallocatechina gallato (EGCG) è nota per potenziare l'attività di Nrf2, portando alla trascrizione di geni di risposta antiossidante, compresi quelli che codificano le subunità del proteasoma. L'aumento dell'espressione e dell'attività della subunità β1 del proteasoma 20S è una conseguenza della traslocazione dell'Nrf2 indotta dall'EGCG nel nucleo e del legame con l'ARE. | ||||||