20S Proteasome β1 Inhibidores
Los inhibidores comunes del 20S Proteasoma β1 incluyen, entre otros, Bortezomib CAS 179324-69-7, Carfilzomib CAS 868540-17-4, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacistina CAS 133343-34-7 y Oprozomib CAS 935888-69-0.
Los inhibidores β1 del proteasoma 20S pertenecen a una clase de compuestos químicos diseñados específicamente para atacar e inhibir la actividad de la subunidad β1 del complejo proteasoma 20S. Para entender esta clase de inhibidores, es esencial profundizar en la maquinaria molecular del proteasoma. El proteasoma es un complejo de degradación de proteínas altamente regulado que se encuentra en las células eucariotas, responsable de mantener la homeostasis celular mediante la degradación selectiva de proteínas dañadas o innecesarias. Consiste en una estructura cilíndrica central conocida como proteasoma 20S, compuesta por cuatro anillos heptaméricos apilados: dos anillos α externos y dos anillos β internos. Cada anillo β contiene tres subunidades proteolíticas distintas: β1, β2 y β5. Los inhibidores β1 del proteasoma 20S, como su nombre indica, son compuestos que se dirigen específicamente a la subunidad β1 y la inhiben, alterando la función del proteasoma.
La subunidad β1 desempeña un papel crucial en las actividades proteolíticas del proteasoma, siendo la principal responsable de escindir los enlaces peptídicos tras aminoácidos ácidos e hidrofóbicos. Los inhibidores dirigidos a esta subunidad pueden tener un profundo impacto en el proceso de degradación de proteínas celulares, ya que alteran el funcionamiento normal del proteasoma y pueden conducir a la acumulación de proteínas mal plegadas o dañadas dentro de la célula. Esta clase de inhibidores suele consistir en pequeñas moléculas o péptidos que se unen específicamente al sitio activo de la subunidad β1, obstaculizando así su actividad catalítica. Al inhibir la subunidad β1, estos compuestos alteran el proceso general de recambio de proteínas en la célula, lo que puede tener implicaciones significativas en diversos procesos celulares, como la regulación del ciclo celular, la apoptosis y la modulación de la respuesta inmunitaria.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
El bortezomib se une al sitio catalítico del proteasoma 20S con gran afinidad y especificidad, lo que provoca la inhibición de sus actividades proteolíticas. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
El carfilzomib se une irreversiblemente al proteasoma y lo inhibe, alterando la degradación de las proteínas implicadas en la regulación del ciclo celular. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
El MG-132 inhibe de forma reversible el proteasoma al unirse a sus sitios activos, bloqueando así la degradación proteolítica de las proteínas. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lactocistina modifica covalentemente e inhibe la actividad del proteasoma, lo que conduce a una acumulación de proteínas no degradadas. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib, comme les autres inhibiteurs du protéasome, se lie au protéasome et entrave ses fonctions protéolytiques. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
Ixazomib inhibe de forma selectiva y reversible el proteasoma 20S, lo que conduce a la acumulación de proteínas poliubiquitinadas. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Delanzomib inhibe la actividad similar a la quimotripsina del proteasoma, lo que afecta al recambio proteico. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
La epoxomicina inhibe específicamente la actividad similar a la quimotripsina del proteasoma, afectando a la degradación de proteínas específicas. | ||||||