20S Proteasome β1激活剂
常见的20S蛋白酶体β1激活剂包括但不限于白桦脂酸（CAS 472-15-1）、双硫仑（CAS 97-77-8）、醉茄素A（CAS 5119-48-2）、齐墩果酸（CAS 508-02-1）和藤黄素（CAS 34157-83-0）。
20S 蛋白酶体 β1 激活剂这一化学类别由多种化合物组成，它们通过直接相互作用或通过调节管理蛋白酶体表达和功能的细胞途径，增强 20S 蛋白酶体复合物 β1 亚基的活性。这些激活剂主要是通过转录激活途径（如 Nrf2-ARE途径）上调蛋白酶体亚基来发挥其作用的，而 Nrf2-ARE途径是蛋白酶体亚基表达诱导机制中的一个特征性机制。白桦脂酸、齐墩果酸、姜黄素、紫苏烷、白藜芦醇和表没食子儿茶素没食子酸酯等化合物可促进 Nrf2 从其抑制剂 Keap1 中释放出来，增强编码蛋白酶体亚基的基因的转录，从而提高 20S 蛋白酶体 β1 亚基的蛋白水解活性。
其他激活剂，如 Celastrol 和 Disulfiram，则通过不同的机制发挥作用，包括分别诱导热休克反应和直接与蛋白酶体结合。塞拉斯托（Celastrol）对 HSF1 的激活会导致热休克蛋白和蛋白酶体亚基的转录增加，而双硫仑（Disulfiram）在铜存在的情况下可直接与 β1 亚基相互作用，增强其蛋白水解活性。此外，MG132 等化合物虽然主要是蛋白酶体抑制剂，但在亚抑制浓度下也能瞬时激活 20S 蛋白酶体 β1 亚基。这一系列分子展示了蛋白酶体活性的复杂调控，并突出了激活这一关键蛋白复合物的多种化学实体。
関連項目
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
白桦脂酸通过激活核因子红细胞 2 相关因子 2（Nrf2）途径上调 20S 蛋白酶体亚基的表达。激活后，Nrf2 与 Keap1 分离，转位到细胞核，并与蛋白酶体亚基基因启动子区域的抗氧化反应元件（ARE）结合，从而增加其转录和 20S 蛋白酶体 β1 的活性。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
双硫仑与铜相互作用形成一种复合物，这种复合物可以进入细胞并与 20S 蛋白酶体结合，从而激活 20S 蛋白酶体。这种铜复合物能与 20S 蛋白酶体 β1 亚基发生特异性相互作用，诱导构象变化，从而提高蛋白酶体的蛋白水解活性。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
白藜芦醇A直接与20S蛋白酶体结合，导致其变构修饰，激活其蛋白水解活性。这种激活作用仅限于蛋白酶体的β1亚基，增强其降解泛素非依赖性蛋白底物的能力。 | ||||||
Oleanolic Acid | 508-02-1 | sc-205775 sc-205775A | 100 mg 500 mg | $84.00 $296.00 | 8 | |
齐墩果酸通过诱导 Nrf2 增强 20S 蛋白酶体的活性。与白桦脂酸相似，它能促进 Nrf2 与 Keap1 分离，从而通过 Nrf2 介导的转录活化来表达蛋白酶体亚基。这导致蛋白酶体降解能力增强，β1 亚基活性特异性上调。 | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
塞拉斯特罗会诱导热休克反应，导致包括 β1 亚基在内的 20S 蛋白酶体亚基上调。通过激活热休克因子 1（HSF1），塞拉斯特罗促进了蛋白酶体亚基基因的转录，从而增强了 20S 蛋白酶体复合物的组装和活性。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
姜黄素可以通过调节 Keap1/Nrf2 通路诱导蛋白酶体亚基的表达。姜黄素通过使 Nrf2 与 Keap1 分离，增强了编码蛋白酶体亚基的基因转录，从而促进了 20S 蛋白酶体中 β1 亚基活性的增强。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
红豆杉能激活 Nrf2 通路，导致蛋白酶体亚基（包括 20S 蛋白酶体的 β1 亚基）上调。它能促进 Nrf2 与 Keap1 分离，使 Nrf2 转位至细胞核并与 ARE 结合，从而刺激蛋白酶体亚基基因的表达，增强 20S 蛋白酶体 β1 的活性。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
研究表明，白藜芦醇可通过 SIRT1 介导的 Nrf2 去乙酰化作用增强蛋白酶体亚基的转录，从而提高蛋白酶体的活性。去乙酰化的 Nrf2 更稳定，DNA 结合亲和力更高，从而导致蛋白酶体亚基基因（包括编码 β1 亚基的基因）的转录增加，从而激活 20S 蛋白酶体。 | ||||||
t-Butylhydroquinone | 1948-33-0 | sc-202825 | 10 g | $66.00 | 4 | |
叔丁基对苯二酚（tBHQ）可激活 Nrf2 通路，从而增强蛋白酶体亚基基因（包括 β1 亚基）的转录。叔丁基对苯二酚可通过阻止 Nrf2 泛素化和降解来稳定 Nrf2，从而促进 Nrf2 的核转位和随后的蛋白酶体基因表达激活，导致 20S 蛋白酶体 β1 活性增强。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
众所周知，表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）能增强 Nrf2 的活性，导致抗氧化反应基因（包括编码蛋白酶体亚基的基因）的转录。20S 蛋白酶体 β1 亚基的表达和活性增强是 EGCG 诱导 Nrf2 转位至细胞核并与 ARE 结合的结果。 | ||||||