V1RI4-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die selektiv an einen bestimmten Rezeptortyp namens V1RI4 binden und dessen Funktion hemmen sollen. Der V1RI4-Rezeptor gehört zu einer größeren Familie von Rezeptoren, die eine entscheidende Rolle bei der Regulierung verschiedener physiologischer Prozesse im Körper spielen. Diese Inhibitoren zeichnen sich in der Regel durch ihre hohe Spezifität aus, da sie auf die Wechselwirkung mit den einzigartigen strukturellen Merkmalen des V1RI4-Rezeptors zugeschnitten sind. Auf diese Weise blockieren sie effektiv die Fähigkeit des Rezeptors, an seine natürlichen Liganden zu binden, d. h. an die Moleküle, die den Rezeptor normalerweise aktivieren. Das Design und die Entwicklung von V1RI4-Inhibitoren erfordern ein tiefgreifendes Verständnis der molekularen Architektur des Rezeptors, was die Kenntnis der aktiven Stelle, der Bindungsaffinität und der Konformationsänderungen, die bei der Ligandeninteraktion auftreten, einschließt.
Die Entwicklung von V1RI4-Inhibitoren stützt sich häufig auf fortschrittliche Techniken der medizinischen Chemie, der Computermodellierung und der Biochemie. Die Wissenschaftler nutzen Studien zur Struktur-Wirkungs-Beziehung (SAR), um die Wirksamkeit und Selektivität dieser Inhibitoren zu verbessern. Durch systematische Änderungen an der chemischen Struktur dieser Verbindungen können die Forscher die Auswirkungen auf die Interaktion mit dem V1RI4-Rezeptor bestimmen und iterative Verbesserungen vornehmen. Darüber hinaus ermöglicht der Einsatz rechnergestützter Methoden das virtuelle Screening von Substanzbibliotheken zur Identifizierung potenzieller Inhibitoren, die dann synthetisiert und in experimentellen Umgebungen getestet werden können. Die Inhibitoren können in ihrer Struktur variieren, von kleinen Molekülen bis hin zu komplexeren organischen Verbindungen, und sind oft das Ergebnis umfangreicher Bemühungen in der synthetischen Chemie, um stabile Inhibitoren mit hoher Affinität zu schaffen, die effektiv mit dem V1RI4-Rezeptor interagieren können. Die genaue Art dieser chemischen Wechselwirkungen ist von entscheidender Bedeutung, da sie die Effizienz bestimmt, mit der diese Hemmstoffe an den Rezeptor binden und die gewünschte hemmende Wirkung erzielen können.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Gefitinib ist ein EGFR-Tyrosinkinase-Hemmer. Da V1RI4 ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor ist, der an der olfaktorischen Signalübertragung beteiligt ist, kann die EGFR-Hemmung Signalwege herunterregulieren, die mit der GPCR-Signalübertragung in Wechselwirkung stehen könnten, was zu einer verminderten funktionellen Aktivität von V1RI4 führt. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib ist ein Inhibitor der Src-Kinase-Familie. Kinasen der Src-Familie können GPCR-Rezeptoren phosphorylieren; die Hemmung dieser Kinasen kann die Phosphorylierung und anschließende Internalisierung von V1RI4 verhindern und so dessen Signalwirkung verringern. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor. PI3K kann nachgeschaltet von GPCRs, einschließlich V1RI4, aktiviert werden. Eine Hemmung von PI3K würde wahrscheinlich die nachgeschalteten Signalaktivitäten von V1RI4 verringern. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go 6983 ist ein Hemmstoff der Proteinkinase C (PKC). PKC ist der GPCR-Aktivierung nachgeschaltet, und an der V1RI4-Signalgebung ist PKC beteiligt. Daher kann die Hemmung von PKC die V1RI4-vermittelten Reaktionen verringern. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 ist ein ROCK-Inhibitor. Rho-assoziierte Kinasen können an der GPCR-Signalgebung beteiligt sein; daher könnte die Hemmung von ROCK die nachgeschalteten Effekte der V1RI4-Aktivierung abschwächen. | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | $30.00 $125.00 $445.00 | 45 | |
SB 202190 ist ein p38-MAPK-Inhibitor. p38 MAPK kann an der GPCR-Signalübertragung beteiligt sein, und die Hemmung von p38 MAPK kann zu einer verringerten Signalübertragung durch V1RI4 führen. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
L-NAME ist ein Stickstoffmonoxid-Synthase-Inhibitor. Stickstoffmonoxid kann die GPCR-Signalübertragung modulieren, und seine Hemmung kann die V1RI4-Signalübertragung durch eine geringere Rezeptorsensibilität verringern. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7 ist ein Inhibitor der Myosin-Leichtkettenkinase. Die Hemmung der Myosin-Leichtkettenkinase kann zu einer verminderten Kontraktilität und zellulären Reaktionen führen, die manchmal mit der GPCR-Signalübertragung verbunden sind und möglicherweise die V1RI4-Aktivität beeinflussen. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Ketoconazol ist ein CYP3A4-Hemmer. Cytochrom-P450-Enzyme können Signalmoleküle metabolisieren, die mit GPCRs interagieren, und eine Hemmung von CYP3A4 kann die Signalumgebung verändern, in der V1RI4 wirkt. |