V1RH11-Inhibitoren gehören zu einer Klasse chemischer Verbindungen, die sich durch ihre Fähigkeit auszeichnen, selektiv mit einem bestimmten molekularen Ziel, dem so genannten V1RH11, zu interagieren. Die Bezeichnung V1RH11 bezieht sich in der Regel auf eine bestimmte Molekülstruktur oder einen Rezeptor, der eine zentrale Rolle in einem biologischen Stoffwechselweg spielt. Diese Inhibitoren sind sorgfältig so konzipiert, dass sie mit hoher Affinität und Spezifität an den V1RH11-Rezeptor binden und so dessen Aktivität beeinflussen. Die chemische Architektur von V1RH11-Inhibitoren ist in der Regel das Ergebnis umfangreicher SAR-Studien (Structure-Activity-Relationship), die darauf abzielen, die Wechselwirkungen mit dem Zielrezeptor zu optimieren und die Selektivität zu verbessern. Dieser Optimierungsprozess umfasst häufig die iterative Synthese und Prüfung einer Reihe von chemischen Analoga, wobei verschiedene Teile des molekularen Gerüsts angepasst werden, um die Bindungseigenschaften und physikochemischen Eigenschaften wie Löslichkeit und Stabilität zu verbessern.
Die Entwicklung von V1RH11-Inhibitoren ist eine anspruchsvolle Aufgabe, die ein tiefes Verständnis der Chemie, Biochemie und Molekularbiologie erfordert. Die Forscher setzen eine Vielzahl von Techniken ein, darunter Computermodellierung, Kristallographie und Prinzipien der medizinischen Chemie, um vorherzusagen, wie diese Moleküle mit ihrem Ziel interagieren werden, und um ihre Struktur entsprechend zu verfeinern. Das ultimative Ziel ist es, ein hohes Maß an Interaktion mit der V1RH11-Stelle zu erreichen und gleichzeitig Off-Target-Effekte zu minimieren, die durch Interaktionen mit anderen molekularen Einheiten entstehen könnten. Die Inhibitoren werden häufig durch ihre kinetischen Eigenschaften charakterisiert, wie z. B. die Dissoziationskonstante (K_d), die Aufschluss über die Bindungsaffinität gibt, und die Halbwertszeit, die die Dauer der Wirkung der Verbindung angibt. Diese chemischen Einheiten können aus einer Vielzahl von molekularen Gerüsten bestehen, darunter kleine organische Moleküle, Peptide oder sogar komplexere makrozyklische Strukturen, die jeweils unterschiedliche Vorteile und Herausforderungen im Zusammenhang mit ihrer Interaktion mit dem V1RH11-Rezeptor bieten.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein potenter Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K)-Inhibitor. V1RH11 würde, wenn es am PI3K/AKT-Signalweg beteiligt wäre, eine geringere Aktivität aufweisen, da dieser Signalweg für verschiedene zelluläre Funktionen, einschließlich Wachstum und Überleben, von entscheidender Bedeutung ist. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein weiterer Inhibitor von PI3K, der zu einer Herunterregulierung des PI3K/AKT-Signalwegs führt. Die Hemmung dieses Signalwegs würde zu einer indirekten Hemmung von V1RH11 führen, wenn es sich um einen nachgeschalteten Effektor handelt. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein spezifischer Inhibitor der mitogenaktivierten Proteinkinasen 1/2 (MEK1/2), die im MAPK-Signalweg dem ERK vorgeschaltet sind. Wenn die V1RH11-Aktivität von der MAPK-Signalübertragung abhängt, würde ihre Funktion aufgrund der Hemmung dieses Signalwegs beeinträchtigt werden. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 hemmt spezifisch p38 MAPK. Wenn V1RH11 der p38 MAPK nachgeschaltet ist, würde die Hemmung dieser Kinase zu einer verringerten Aktivität von V1RH11 führen. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt das Säugetier-Ziel von Rapamycin (mTOR), einen wichtigen Regulator des Zellwachstums und der Zellproliferation. Die Hemmung von mTOR könnte zu einer verminderten Aktivität von V1RH11 führen, wenn es Teil der mTOR-Signalkaskade ist. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein MEK-Inhibitor, der die Aktivierung von ERK verhindert. Wenn die Funktion von V1RH11 über den ERK-Signalweg vermittelt wird, würde PD98059 zu seiner funktionellen Hemmung führen. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Gefitinib ist ein Tyrosinkinase-Hemmer für den epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor (EGFR). Wenn V1RH11 durch EGFR-Signale aktiviert wird, würde eine Hemmung des EGFR seine Aktivität verringern. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor mit breitem Wirkungsspektrum, der gegen Kinasen der SRC-Familie wirkt. Wenn die Aktivität von V1RH11 SRC-abhängig ist, würde seine Hemmung zu einer geringeren Aktivität von V1RH11 führen. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
Imatinib hemmt mehrere Tyrosinkinasen, darunter ABL, PDGFR und c-KIT. Wenn V1RH11 diesen Kinasen nachgeschaltet ist, würde Imatinib seine Aktivität verringern. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib ist ein Proteasom-Inhibitor. Wenn V1RH11 für seine Aktivierung einen Proteasom-vermittelten Abbau von Hemmproteinen benötigt, würde Bortezomib diese Inhibitoren aufrechterhalten und somit die V1RH11-Aktivität verringern. |