Date published: 2025-9-10

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Inhibiteurs V1RH11

Les inhibiteurs courants du V1RH11 comprennent, entre autres, la Wortmannine CAS 19545-26-7, le LY 294002 CAS 154447-36-6, l'U-0126 CAS 109511-58-2, le SB 203580 CAS 152121-47-6 et la Rapamycine CAS 53123-88-9.

Les inhibiteurs de V1RH11 appartiennent à une classe de composés chimiques caractérisés par leur capacité à interagir sélectivement avec une cible moléculaire spécifique, appelée V1RH11. La désignation V1RH11 se rapporte généralement à une structure moléculaire particulière ou à un récepteur qui joue un rôle central dans une voie biologique. Ces inhibiteurs sont méticuleusement conçus pour se lier au récepteur V1RH11 avec une affinité et une spécificité élevées, affectant ainsi l'activité du récepteur. L'architecture chimique des inhibiteurs du V1RH11 est généralement le résultat d'études approfondies sur les relations structure-activité (SAR), qui visent à optimiser les interactions avec le récepteur cible et à améliorer la sélectivité. Ce processus d'optimisation implique souvent la synthèse itérative et le test d'une série d'analogues chimiques, avec des ajustements apportés à diverses parties de l'échafaudage moléculaire pour améliorer les caractéristiques de liaison et les propriétés physicochimiques telles que la solubilité et la stabilité.

Le développement d'inhibiteurs du V1RH11 est une tâche sophistiquée qui nécessite une compréhension approfondie de la chimie, de la biochimie et de la biologie moléculaire. Les chercheurs utilisent une variété de techniques, y compris la modélisation informatique, la cristallographie et les principes de la chimie médicinale, pour prédire comment ces molécules interagiront avec leur cible et pour affiner leur structure en conséquence. L'objectif ultime est d'obtenir un degré élevé d'interaction avec le site V1RH11, tout en minimisant les effets hors cible qui pourraient résulter d'interactions avec d'autres entités moléculaires. Les inhibiteurs sont souvent caractérisés par leurs propriétés cinétiques, telles que la constante de dissociation (K_d), qui donne une idée de l'affinité de la liaison, et la demi-vie, qui indique la durée d'action du composé. Ces entités chimiques peuvent être composées d'une gamme variée de structures moléculaires, y compris de petites molécules organiques, de peptides ou même de structures macrocycliques plus complexes, chacune offrant des avantages et des défis différents dans le contexte de leur interaction avec le récepteur V1RH11.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

La wortmannine est un puissant inhibiteur de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K). Le V1RH11, s'il est impliqué dans la signalisation PI3K/AKT, aurait une activité réduite car cette voie est cruciale pour diverses fonctions cellulaires, notamment la croissance et la survie.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

Le LY294002 est un autre inhibiteur de PI3K, qui entraîne une régulation à la baisse de la voie PI3K/AKT. L'inhibition de cette voie entraînerait l'inhibition indirecte de V1RH11 s'il s'agit d'un effecteur en aval.

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

L'U0126 est un inhibiteur spécifique des protéines kinases activées par les mitogènes 1/2 (MEK1/2), qui sont en amont d'ERK dans la voie MAPK. Si l'activité du V1RH11 dépend de la signalisation MAPK, sa fonction serait diminuée par l'inhibition de cette voie.

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

Le SB203580 inhibe spécifiquement la MAPK p38. Si le V1RH11 opère en aval de la MAPK p38, l'inhibition de cette kinase entraînerait une diminution de l'activité du V1RH11.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

La rapamycine inhibe la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR), un régulateur clé de la croissance et de la prolifération cellulaires. L'inhibition de mTOR pourrait entraîner une réduction de l'activité de V1RH11 s'il fait partie de la cascade de signalisation mTOR.

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK, qui empêche l'activation de l'ERK. Si la fonction de V1RH11 est médiée par la voie ERK, alors le PD98059 conduirait à son inhibition fonctionnelle.

Gefitinib

184475-35-2sc-202166
sc-202166A
sc-202166B
sc-202166C
100 mg
250 mg
1 g
5 g
$62.00
$112.00
$214.00
$342.00
74
(2)

Le géfitinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR). Si le V1RH11 est activé par la signalisation de l'EGFR, l'inhibition de l'EGFR réduirait son activité.

Dasatinib

302962-49-8sc-358114
sc-358114A
25 mg
1 g
$47.00
$145.00
51
(1)

Le dasatinib est un inhibiteur de tyrosine kinase à large spectre ayant une activité contre les kinases de la famille SRC. Si l'activité du V1RH11 est dépendante de la SRC, son inhibition entraînerait une diminution de l'activité du V1RH11.

Imatinib

152459-95-5sc-267106
sc-267106A
sc-267106B
10 mg
100 mg
1 g
$25.00
$117.00
$209.00
27
(1)

L'imatinib inhibe plusieurs tyrosines kinases, notamment ABL, PDGFR et c-KIT. Si le V1RH11 fonctionne en aval de ces kinases, l'imatinib devrait diminuer son activité.

Bortezomib

179324-69-7sc-217785
sc-217785A
2.5 mg
25 mg
$132.00
$1064.00
115
(2)

Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome. Si le V1RH11 nécessite une dégradation des protéines inhibitrices médiée par le protéasome pour son activation, le bortézomib maintiendrait ces inhibiteurs et diminuerait donc l'activité du V1RH11.