Date published: 2025-9-6

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Dasatinib (CAS 302962-49-8)

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대체 이름:
Dasatinib is also known as Sprycel.
적용:
Dasatinib 은 비수용체 티로신 키나아제 Abl과 Src 및 기타 Src 계열의 다른 효소를 나노몰 농도 이하에서 효과적으로 억제하는 강력한 억제제입니다.
CAS 등록번호:
302962-49-8
순도:
≥98%
분자량:
488.01
분자식:
C22H26ClN7O2S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

다사티닙은 이매티닙보다 T315I를 제외하고 야생형 Bcr-Abl 및 Bcr-Abl 돌연변이를 발현하는 Ba/F3 세포의 증식을 억제하는 데 더 효과적입니다. 다사티닙은 이매티닙에 비해 효능이 2로그(325배) 증가했습니다. 다사티닙은 T315I를 제외한 강력한 야생형 및 돌연변이 c-Abl 억제제입니다. 다사티닙은 야생형 및 돌연변이 c-Abl 키나아제 도메인을 직접 표적으로 하며 농도 의존적으로 자가 인산화 및 기질 인화를 억제합니다. 다사티닙은 야생형 Bcr-Abl을 발현하는 세포에 대해 이매티닙에 비해 325배 더 높은 효능을 나타냅니다. 다사티닙은 갑상선암 세포의 일부에서 SRC 신호를 억제하고 성장을 감소시키며 세포 주기 정지 및 세포 사멸을 유도합니다.


Dasatinib (CAS 302962-49-8) 참고자료

  1. 개 조직구 육종의 이종 이식 마우스 모델에서 다사티닙의 효과 및 잠재적 표적 EPHA2의 체외 발현 상태.  |  Ito, K., et al. 2018. J Vet Pharmacol Ther. 41: e45-e48. PMID: 28833247
  2. 비만으로 인한 세포 노화는 불안을 유발하고 신경 생성을 손상시킵니다.  |  Ogrodnik, M., et al. 2019. Cell Metab. 29: 1061-1077.e8. PMID: 30612898
  3. 티로신 키나아제 억제제 다사티닙은 CAR T 세포의 약리학적인 온/오프 스위치 역할을 합니다.  |  Mestermann, K., et al. 2019. Sci Transl Med. 11: PMID: 31270272
  4. 다사티닙은 AKT/STAT3 신호를 억제하여 LPS에 의한 미세아교세포 및 성상교세포 신경염증 반응을 조절합니다.  |  Ryu, KY., et al. 2019. J Neuroinflammation. 16: 190. PMID: 31655606
  5. 다사티닙과 케르세틴의 세포 분해 조합이 노화 생쥐의 장 노화와 염증을 완화하고 장내 미생물 군집을 조절합니다.  |  Saccon, TD., et al. 2021. J Gerontol A Biol Sci Med Sci. 76: 1895-1905. PMID: 33406219
  6. SRC 계열 키나아제(SFK) 억제제 다사티닙은 Treg 세포 전환 및 증식을 억제하여 비소세포폐암 모델에서 항 PD-1의 항종양 활성을 개선합니다.  |  Redin, E., et al. 2021. J Immunother Cancer. 9: PMID: 33658304
  7. 진행성 세포 노화는 허혈성 신증에서 신장 기능 장애를 매개합니다.  |  Kim, SR., et al. 2021. J Am Soc Nephrol. 32: 1987-2004. PMID: 34135081
  8. Src/lck 억제제 다사티닙은 T세포 이중 특이적 항체로 자극한 후 사이토카인 방출과 T세포 세포 독성을 가역적으로 차단합니다.  |  Leclercq, G., et al. 2021. J Immunother Cancer. 9: PMID: 34326166
  9. 다사티닙과 케르세틴으로 장기간 치료하면 생쥐의 연령에 따른 추간판 퇴행이 개선됩니다.  |  Novais, EJ., et al. 2021. Nat Commun. 12: 5213. PMID: 34480023
  10. 표적 단백질 분해 응용을 위한 공유 FEM1B 리크루터 발견.  |  Henning, NJ., et al. 2022. J Am Chem Soc. 144: 701-708. PMID: 34994556
  11. 노화 관련 캘러스 노화 세포는 노화 생쥐에서 골절 치유를 억제하는 TGF-β1을 생성합니다.  |  Liu, J., et al. 2022. J Clin Invest. 132: PMID: 35426372
  12. 다사티닙은 고콜레스테롤혈증 마우스 모델에서 콜레스테롤 흡수를 억제하여 죽상동맥경화성 병변을 억제합니다.  |  Takaba, M., et al. 2022. J Pharmacol Sci. 149: 158-165. PMID: 35641028
  13. MicroRNA-485-5p는 케라틴 17을 표적으로 하여 인테그린/FAK/Src/ERK/β-카테닌 경로를 통해 구강암 줄기세포와 화학 저항성을 조절합니다.  |  Jang, TH., et al. 2022. J Biomed Sci. 29: 42. PMID: 35706019
  14. 만성 고인슐린혈증은 인간 간세포 노화를 촉진합니다.  |  Baboota, RK., et al. 2022. Mol Metab. 64: 101558. PMID: 35872305
  15. YES1은 SCLC에서 약물이 가능한 발암 표적입니다.  |  Redin, E., et al. 2022. J Thorac Oncol. 17: 1387-1403. PMID: 35988891

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