TMEM249 Inhibitoren
Gängige TMEM249 Inhibitors sind unter underem Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, SB 203580 CAS 152121-47-6 und PD 98059 CAS 167869-21-8.
Chemische Inhibitoren von TMEM249 können die Aktivität dieses Proteins über verschiedene molekulare Signalwege modulieren, indem sie selektiv die Aktivität von Enzymen blockieren, die für die Funktion von TMEM249 entscheidend sind. Bisindolylmaleimid I, das für seine Fähigkeit zur Hemmung der Proteinkinase C (PKC) bekannt ist, kann die Phosphorylierung von TMEM249 verringern, so dass davon ausgegangen wird, dass es ein Substrat von PKC ist. In ähnlicher Weise können Wortmannin und LY294002, beides Inhibitoren von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), TMEM249 hemmen, indem sie den PI3K/AKT-Signalweg unterbrechen, der möglicherweise ein wesentlicher Bestandteil der Regulierung von TMEM249 ist. Darüber hinaus zielen SB203580 und PD98059 auf unterschiedliche Kinasen innerhalb des MAP-Kinase-Stoffwechsels ab; SB203580 hemmt die p38-MAP-Kinase, während PD98059 MEK1/2 hemmt, das der ERK vorgeschaltet ist. Wenn TMEM249 durch den p38-MAPK- oder MEK/ERK-Stoffwechselweg reguliert wird, würden diese Inhibitoren den Einfluss des Stoffwechselwegs auf TMEM249 beeinträchtigen.
Darüber hinaus kann SP600125, das spezifisch die c-Jun N-terminale Kinase (JNK) hemmt, TMEM249 hemmen, wenn die JNK-Signalübertragung für seine Aktivität entscheidend ist. U0126, ein weiterer MEK-Inhibitor, kann TMEM249 durch Blockierung des MEK/ERK-Signalwegs unterdrücken. PP2, das auf Tyrosinkinasen der Src-Familie abzielt, kann TMEM249 hemmen, wenn die Kinasen der Src-Familie für die Phosphorylierung und anschließende Aktivität von TMEM249 erforderlich sind. Der Rho-assoziierte Proteinkinase (ROCK)-Inhibitor Y-27632 kann TMEM249 ebenfalls hemmen, wenn die ROCK-Aktivität für TMEM249-vermittelte Prozesse notwendig ist. Gefitinib, ein Inhibitor des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR), kann TMEM249 hemmen, indem er die EGFR-Signalübertragung behindert. Schließlich kann Rapamycin, ein mTOR-Inhibitor, die Aktivität von TMEM249 unterdrücken, wenn TMEM249 an mTOR-regulierten Wegen beteiligt ist, während Palbociclib, ein Inhibitor der zyklinabhängigen Kinasen CDK4 und CDK6, TMEM249 hemmen kann, wenn es durch diese Kinasen während des Zellzyklus reguliert wird.
Siehe auch...
Artikel 1 von 10 von insgesamt 12
Anzeigen:
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Diese Verbindung hemmt speziell die Proteinkinase C (PKC), eine Familie von Proteinkinasen, die an der Steuerung der Funktion anderer Proteine beteiligt sind. Durch die Hemmung von PKC könnte Bisindolylmaleimid I die Phosphorylierung von TMEM249 reduzieren, vorausgesetzt, TMEM249 ist ein Substrat von PKC, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein potenter Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K). Wenn TMEM249 durch den PI3K/AKT-Signalweg reguliert wird, würde die Hemmung von PI3K durch Wortmannin die nachgeschaltete Signalübertragung stören, die für die Funktion von TMEM249 erforderlich sein könnte, wodurch TMEM249 gehemmt würde. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein weiterer Inhibitor von PI3K. Ähnlich wie Wortmannin würde es die Funktion von TMEM249 hemmen, indem es den PI3K/AKT-Signalweg blockiert, vorausgesetzt, dass dieser Signalweg eine Rolle bei der Regulierung oder Aktivierung von TMEM249 spielt. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Diese Verbindung ist ein Inhibitor der p38-MAP-Kinase. Wenn die Funktion von TMEM249 von der Signalübertragung über den p38-MAPK-Signalweg abhängt, würde SB203580 TMEM249 durch Blockieren dieser spezifischen Kinaseaktivität hemmen. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 hemmt selektiv die Mitogen-aktivierte Protein-Kinase-Kinase (MEK), die dem ERK-Signalweg vorgeschaltet ist. Wenn TMEM249 durch den MEK/ERK-Signalweg reguliert wird, würde die Hemmung von MEK durch PD98059 den Einfluss des Signalwegs auf TMEM249 blockieren und zu dessen Hemmung führen. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK). Wenn TMEM249 Teil zellulärer Prozesse ist, die durch JNK-Signale reguliert werden, würde die Hemmung von JNK durch SP600125 zu einer funktionellen Hemmung von TMEM249 führen. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein selektiver Inhibitor sowohl von MEK1 als auch von MEK2. Wenn TMEM249 für seine Funktion vom MEK/ERK-Signalweg abhängig ist, würde U0126 diesen Signalweg hemmen und dadurch TMEM249 hemmen. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 ist ein selektiver Inhibitor von Tyrosinkinasen der Src-Familie. Wenn TMEM249 für seine Aktivität eine Phosphorylierung durch Kinasen der Src-Familie benötigt, würde PP2 diese Kinasen hemmen, was zu einer Hemmung von TMEM249 führt. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 ist ein Inhibitor der Rho-assoziierten Proteinkinase (ROCK). Wenn TMEM249 in Signalwegen aktiv ist, die ROCK-Aktivität erfordern, würde die Hemmung von ROCK durch Y-27632 zu einer funktionellen Hemmung von TMEM249 führen. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Gefitinib ist ein Hemmstoff des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR). Wenn die Funktion von TMEM249 durch den EGFR-Signalweg beeinflusst wird, dann würde Gefitinib TMEM249 durch Blockierung dieses Weges funktionell hemmen. | ||||||