TMEM158 Inhibitoren
Gängige TMEM158 Inhibitors sind unter underem PD 98059 CAS 167869-21-8, U-0126 CAS 109511-58-2, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 und Rapamycin CAS 53123-88-9.
Chemische Hemmstoffe von TMEM158 wirken über verschiedene Mechanismen, um die funktionelle Aktivität dieses Proteins zu beeinträchtigen. PD 98059 und U0126 sind selektive Inhibitoren, die auf die Enzyme MEK1 und MEK2 abzielen, die für den MAPK/ERK-Signalweg entscheidend sind. Indem sie diese Kinasen hemmen, verhindern sie die Phosphorylierung und Aktivierung von ERK, einem nachgeschalteten Effektor in dem Signalweg, mit dem TMEM158 verbunden ist. Folglich werden die funktionellen Aktivitäten von TMEM158, die von dieser Signalkaskade abhängen, gehemmt. In ähnlicher Weise sind LY294002 und Wortmannin Inhibitoren, die auf das PI3K-Enzym abzielen, eine zentrale Komponente des PI3K/AKT-Signalweges. Indem sie die Kinaseaktivität von PI3K hemmen, verhindern diese Inhibitoren die nachgeschaltete Signalübertragung, die normalerweise zu einer Aktivierung von TMEM158 führen würde. Die Hemmung von PI3K führt folglich zu einer Abnahme der funktionellen Aktivität von TMEM158, da das Protein an zellulären Prozessen beteiligt ist, die PI3K nachgeschaltet sind.
Darüber hinaus hemmt Rapamycin direkt mTOR, ein Schlüsselprotein im PI3K/AKT/mTOR-Weg, was die Funktion von TMEM158 beeinflusst. Die Hemmung von mTOR durch Rapamycin führt zu einer Verringerung der funktionellen Aktivität von TMEM158 aufgrund der Unterbrechung nachgeschalteter Signalereignisse. SB203580 und SP600125 zielen auf unterschiedliche Kinasen innerhalb der MAPK-Familie ab; SB203580 hemmt p38 MAPK, während SP600125 JNK hemmt. Diese Kinasen sind an durch Stress aktivierten Signalwegen beteiligt, und ihre Hemmung führt zu einer verringerten Aktivität von TMEM158 im Zusammenhang mit Stressreaktionen. PP2, ein Inhibitor der Kinasen der Src-Familie, hemmt mehrere Signalkaskaden, die TMEM158 aktivieren. Erlotinib und Lapatinib, die EGFR- bzw. HER2/neu-Tyrosinkinasen hemmen, führen ebenfalls zu einer Herabregulierung der TMEM158-Funktion, indem sie die Aktivierung dieser Rezeptoren und ihrer nachfolgenden Signalwege blockieren. Schließlich führen Multi-Kinase-Inhibitoren wie Sorafenib und Sunitinib, die auf mehrere Enzyme abzielen, einschließlich der Enzyme im RAF/MEK/ERK-Signalweg und Rezeptor-Tyrosinkinasen wie PDGFR und VEGFR, zu einer weitreichenden Hemmung der Signalisierungsnetzwerke, an denen TMEM158 beteiligt ist, was zu einer umfassenden Verringerung seiner funktionellen Aktivität führt.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 ist ein selektiver Inhibitor von MEK, der die Aktivierung des MAPK/ERK-Signalwegs blockiert. TMEM158 soll mit dem RAS/RAF/MEK/ERK-Signalweg in Verbindung stehen. Durch die Hemmung von MEK durch PD 98059 können die nachgeschalteten Effekte dieses Signalwegs gehemmt werden, wodurch TMEM158 funktionell gehemmt wird. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 wirkt ähnlich wie PD 98059, indem es MEK1 und MEK2 hemmt, die dem ERK-Signalweg vorgeschaltet sind. Die Funktion von TMEM158 ist für bestimmte zelluläre Reaktionen von diesem Signalweg abhängig, und die Hemmung dieses Signalwegs mit U0126 kann zu einer funktionellen Hemmung von TMEM158 führen. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein potenter Inhibitor von PI3K, einem Bestandteil des PI3K/AKT-Signalwegs. Da TMEM158 an Signalwegen stromabwärts von PI3K beteiligt ist, kann LY294002 Signalereignisse hemmen, die sonst TMEM158 aktivieren würden, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer PI3K-Inhibitor. Indem er PI3K daran hindert, AKT zu phosphorylieren und zu aktivieren, behindert er indirekt die zellulären Prozesse, an denen TMEM158 beteiligt ist, und hemmt so effektiv die Funktion von TMEM158. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt mTOR, einen Schlüsselregulator im PI3K/AKT/mTOR-Signalweg, der mit der Funktion von TMEM158 in Verbindung steht. Durch die Hemmung der mTOR-Aktivität kann Rapamycin die nachgeschalteten Effekte hemmen, die zur funktionellen Aktivität von TMEM158 beitragen. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein Inhibitor von p38 MAPK, einer Proteinkinase, die am stressaktivierten MAPK-Signalweg beteiligt ist. TMEM158 ist an Stressreaktionen beteiligt, und die Hemmung dieses Signalwegs durch SB203580 kann zu einer funktionellen Hemmung von TMEM158 führen. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor von JNK, das Teil der MAPK-Signalübertragungswege ist. Durch die Blockierung von JNK kann SP600125 die Signalübertragungsprozesse unterbrechen, an denen TMEM158 beteiligt ist, und so seine Funktion hemmen. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 ist ein Inhibitor der Kinasen der Src-Familie. Da Src-Kinasen mehrere Signalwege aktivieren können, darunter auch solche, an denen TMEM158 beteiligt ist, kann die Hemmung durch PP2 zu einer Verringerung der funktionellen Aktivität von TMEM158 führen. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Erlotinib ist ein EGFR-Tyrosinkinaseinhibitor. Durch die Blockierung der EGFR-Aktivierung hemmt es nachgeschaltete Signalwege, zu denen auch die funktionellen Aktivitäten von TMEM158 gehören, was zu dessen Hemmung führt. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Lapatinib ist ein dualer Tyrosinkinase-Inhibitor, der sowohl EGFR als auch HER2/neu hemmt. Die Hemmung dieser Rezeptoren kann die Signalwegaktivitäten, an denen TMEM158 beteiligt ist, verringern, was zu einer funktionellen Hemmung führt. | ||||||