TMEM130 Inhibitoren
Gängige TMEM130 Inhibitors sind unter underem Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, SB 203580 CAS 152121-47-6 und U-0126 CAS 109511-58-2.
TMEM130-Inhibitoren stellen eine Kategorie chemischer Verbindungen dar, die auf eine Wechselwirkung mit dem Transmembranprotein 130 (TMEM130) abzielen, das zu einer größeren Familie von Proteinen gehört, die als Transmembranproteine bekannt sind. Diese Proteine überspannen die gesamte Lipiddoppelschicht der Zellmembran und dienen als Torwächter und Vermittler zwischen dem Zellinneren und der äußeren Umgebung. Die spezifische Funktion von TMEM130 innerhalb dieser Familie ist noch nicht vollständig geklärt, aber Proteine dieser Kategorie spielen häufig eine entscheidende Rolle bei verschiedenen zellulären Prozessen. TMEM130-Inhibitoren sind so strukturiert, dass sie selektiv an das TMEM130-Protein binden und dadurch dessen normale Funktion beeinträchtigen. Das Design dieser Inhibitoren basiert auf dem Verständnis der Struktur des Proteins und der biologischen Wege, an denen es beteiligt sein könnte. Durch die Bindung an TMEM130 können diese Inhibitoren die Konfiguration des Proteins oder seine Fähigkeit zur Interaktion mit anderen Molekülen verändern, was zu einer Kaskade von Wirkungen auf molekularer Ebene führen kann.
Die Entwicklung von TMEM130-Inhibitoren erfordert anspruchsvolle chemische Synthese- und Molekularbiologietechniken. Die Forscher setzen Hochdurchsatz-Screening-Methoden ein, um potenzielle Verbindungen zu identifizieren, die eine Aktivität gegen TMEM130 zeigen. Diese ersten Verbindungen werden häufig durch einen als medizinische Chemie bekannten Prozess verfeinert, um ihre Selektivität und Wirksamkeit zu verbessern und gleichzeitig unbeabsichtigte Wechselwirkungen mit anderen Proteinen zu reduzieren. Die Molekularstruktur von TMEM130-Inhibitoren weist in der Regel eine Kombination aus hydrophoben und hydrophilen Elementen auf, die es ihnen ermöglicht, sich mit der lipidreichen Zellmembran zu verbinden und gleichzeitig mit den spezifischen polaren oder geladenen Aminosäureresten des Proteins zu interagieren. Hochentwickelte Techniken wie Röntgenkristallographie und Kernspinresonanzspektroskopie (NMR) können eingesetzt werden, um die genaue Wechselwirkung zwischen dem Inhibitor und dem TMEM130-Protein zu klären. Dieses detaillierte Verständnis hilft bei der Verfeinerung der Struktur des Inhibitors und stellt sicher, dass er effektiv auf das TMEM130-Protein abzielen kann, ohne mit anderen Proteinen zu interagieren, die ähnliche strukturelle Motive aufweisen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein potenter Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K)-Inhibitor. Die PI3K-Signalübertragung ist für viele zelluläre Prozesse von entscheidender Bedeutung. Durch die Hemmung von PI3K kann Wortmannin die Aktivität nachgeschalteter Ziele, einschließlich AKT, verringern. Da TMEM130 an zellulären Prozessen beteiligt ist, die durch die AKT-Signalübertragung beeinflusst werden, könnte die Hemmung von PI3K zu einer Verringerung der TMEM130-Aktivität führen. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein weiterer PI3K-Inhibitor, ähnlich wie Wortmannin. Er blockiert die Kinaseaktivität von PI3K, was zu einer Verringerung der AKT-Phosphorylierung und -Aktivität führt. Da die Funktion von TMEM130 durch die AKT-Signalübertragung beeinflusst werden kann, kann LY294002 die Aktivität von TMEM130 indirekt hemmen, indem es diesen Signalweg unterbricht. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor, der mit dem mTORC1-Komplex interagiert, um nachgeschaltete Signalwege zu hemmen. Da mTOR ein zentraler Regulator des Zellwachstums und der Autophagie ist, könnte seine Hemmung indirekt die Funktion von TMEM130 beeinflussen, insbesondere wenn TMEM130 an Prozessen beteiligt ist, die durch mTOR reguliert werden. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein spezifischer Inhibitor von p38 MAPK, das an der Reaktion auf Stress und entzündungsfördernde Zytokine beteiligt ist. Die Hemmung von p38 MAPK kann die zellulären Reaktionen verändern und indirekt die funktionelle Aktivität von TMEM130 beeinflussen, wenn es an diesen stressbezogenen Signalwegen beteiligt ist. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein selektiver Inhibitor von MEK1/2, die im MAPK-Signalweg vorgeschaltete Aktivatoren von ERK1/2 sind. Durch die Hemmung von MEK verhindert U0126 die Aktivierung von ERK und modifiziert möglicherweise die funktionelle Aktivität von TMEM130, wenn diese mit dem ERK-Signalweg verbunden ist. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK), die eine Rolle bei der Regulierung von Apoptose, Zelldifferenzierung und Proliferation spielt. Die Hemmung des JNK-Signalwegs kann indirekt die Aktivität von TMEM130 verringern, wenn TMEM130 mit JNK-regulierten zellulären Prozessen verbunden ist. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein MEK-Inhibitor, der die Aktivierung von ERK1/2 blockiert. Durch die Unterbrechung des MAPK/ERK-Signalwegs könnte PD98059 die Funktion von TMEM130 indirekt beeinflussen, vorausgesetzt, die Aktivität von TMEM130 wird durch diese Signalkaskade moduliert. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin A ist ein Inhibitor des ADP-Ribosylierungsfaktors (ARF), der für die Vesikelbildung im Golgi-Apparat erforderlich ist. Da es sich bei TMEM130 um ein Transmembranprotein handelt, könnte eine Störung der Golgi-Funktion indirekt dessen Verarbeitung und Aktivität beeinträchtigen. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
Cyclosporin A ist ein Immunsuppressivum, das Calcineurin hemmt und dadurch die Dephosphorylierung und die nukleäre Translokation von NFAT verhindert. Wenn die Aktivität von TMEM130 mit der Calcineurin/NFAT-Signalübertragung verbunden ist, könnte Cyclosporin A TMEM130 indirekt hemmen. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
Chelerythrin ist ein potenter Inhibitor der Proteinkinase C (PKC). PKC ist an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt, darunter Zellproliferation und Zelltod. Wenn TMEM130 durch PKC-vermittelte Signalübertragung moduliert wird, könnte Chelerythrin seine funktionelle Aktivität verringern. | ||||||