TCP-1 α Aktivatoren
Gängige TCP-1 α Activators sind unter underem Geldanamycin CAS 30562-34-6, 17-AAG CAS 75747-14-7, Celastrol, Celastrus scundens CAS 34157-83-0, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 und Bortezomib CAS 179324-69-7.
Die in der Tabelle hervorgehobenen TCP-1 α-Aktivatoren sind eine Klasse von Chemikalien, die die zellulären Stressreaktionen beeinflussen, insbesondere die Hitzeschockreaktion und die Reaktion auf ungefaltete Proteine. Diese Reaktionen werden aktiviert, wenn Zellen Bedingungen ausgesetzt sind, die zur Anhäufung fehlgefalteter Proteine führen, und sie dienen der Wiederherstellung der zellulären Homöostase, indem sie die Fähigkeit der Zelle zur Proteinfaltung verbessern. Geldanamycin und 17-AAG sind Inhibitoren des Hitzeschockproteins 90 (Hsp90), die TCP-1 α indirekt aktivieren können, indem sie die Aktivierung des Hitzeschockfaktors 1 (HSF1) fördern, der wiederum die Expression verschiedener Hitzeschockproteine, einschließlich TCP-1 α, steigert. In ähnlicher Weise kann Celastrol TCP-1 α aktivieren, indem es HSF1 direkt aktiviert, was zur Hochregulierung von Hitzeschockproteinen führt.
Die Proteasominhibitoren MG132 und Bortezomib aktivieren TCP-1 α ebenfalls indirekt, indem sie den Abbau fehlgefalteter Proteine hemmen, was zur Aktivierung der Hitzeschockreaktion und zu einer verstärkten Expression von TCP-1 α führt. Tunicamycin, Thapsigargin, DTT und Aze wirken alle, indem sie die Anhäufung fehlgefalteter Proteine fördern, indem sie entweder die Glykosylierung von Proteinen hemmen, die Kalziumvorräte im ER verringern, Disulfidbindungen reduzieren oder den Einbau von unnatürlichen Aminosäuren in Proteine fördern. Diese Anhäufung fehlgefalteter Proteine löst die "Unfolded Protein Response" aus, die zur Hochregulierung von TCP-1 α führt. Das chemische Chaperon 4-PBA kann die Expression von TCP-1 α modulieren, indem es die Proteinfaltung unterstützt und den ER-Stress reduziert. Diese Verringerung des ER-Stresses kann das Gleichgewicht der Chaperonproteine in der Zelle beeinflussen und führt zu einem Anstieg von TCP-1 α. Schließlich können Salubrinal und Guanabenz indirekt TCP-1 α aktivieren, indem sie selektiv die Dephosphorylierung von eIF2α hemmen, was die "Unfolded Protein Response" verlängert und in der Folge zu einem Anstieg der Expression von TCP-1 α führt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
Geldanamycin ist ein Inhibitor des Hitzeschockproteins 90 (Hsp90). Hsp90 ist dafür bekannt, mit TCP-1 α zu interagieren und dessen korrekte Faltung zu unterstützen. Die Hemmung von Hsp90 kann zur Aktivierung des Hitzeschockfaktors 1 (HSF1) führen, der die Expression von Hitzeschockproteinen, einschließlich TCP-1 α, fördert. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
17-AAG ist ein weiterer Hsp90-Inhibitor. Er wirkt ähnlich wie Geldanamycin, indem er Hsp90 hemmt und dadurch HSF1 aktiviert. Dies führt zu einer erhöhten Expression von Hitzeschockproteinen, einschließlich TCP-1 α. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Celastrol ist ein starker HSF1-Aktivator. Die Aktivierung von HSF1 führt zur Hochregulierung von Hitzeschockproteinen, zu denen auch TCP-1 α gehört. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 ist ein Proteasom-Inhibitor. Durch die Hemmung des Proteasoms kann MG132 zu einer Anhäufung und Stabilisierung fehlgefalteter Proteine führen, was wiederum die Hitzeschockreaktion aktivieren und in der Folge zur Aktivierung und verstärkten Expression von TCP-1 α führen kann. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib ist ein weiterer Proteasom-Inhibitor. Ähnlich wie MG132 kann Bortezomib zur Anhäufung fehlgefalteter Proteine und zur Aktivierung der Hitzeschockreaktion führen, was wiederum zu einer verstärkten Expression von TCP-1 α führt. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
Tunicamycin hemmt die N-verknüpfte Glykosylierung, was zur Anhäufung fehlgefalteter Proteine im endoplasmatischen Retikulum (ER) führt. Dies löst die ER-Stressreaktion aus, die Chaperonproteine, einschließlich TCP-1 α, hochregulieren kann. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin ist ein nicht-kompetitiver Inhibitor der sarkoplasmatischen/endoplasmatischen Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA). Die Hemmung von SERCA führt zu einer Erschöpfung der ER-Kalziumspeicher, was ER-Stress und die Entfaltungsreaktion von Proteinen auslöst, was wiederum zu einer erhöhten Expression von TCP-1 α führen kann. | ||||||
L-Azetidine-2-carboxylic acid | 2133-34-8 | sc-263441 sc-263441A | 1 g 5 g | $136.00 $413.00 | 1 | |
Aze ist ein Prolin-Analogon, das in Proteine eingebaut werden kann, was zu Fehlfaltung führt. Eine erhöhte Anzahl fehlgefalteter Proteine kann die Reaktion auf ungefaltete Proteine aktivieren und die Expression von TCP-1 α erhöhen. | ||||||
Sodium phenylbutyrate | 1716-12-7 | sc-200652 sc-200652A sc-200652B sc-200652C sc-200652D | 1 g 10 g 100 g 1 kg 10 kg | $75.00 $163.00 $622.00 $4906.00 $32140.00 | 43 | |
Natriumphenylbutyrat ist ein chemisches Chaperon, das die Proteinfaltung unterstützt und den ER-Stress reduziert. Durch die Reduzierung des ER-Stresses kann Natriumphenylbutyrat die Expression von Chaperonproteinen modulieren und so möglicherweise die TCP-1-α-Spiegel erhöhen. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Salubrinal ist ein selektiver Inhibitor der eIF2α-Deposphorylierung. Die Hemmung der eIF2α-Deposphorylierung kann die "Unfolded Protein Response" verlängern, was zu einem Anstieg der Expression von TCP-1 α führt. | ||||||