TCP-1 α Attivatori
Gli attivatori TCP-1 α comuni includono, ma non solo, la geldanamicina CAS 30562-34-6, il 17-AAG CAS 75747-14-7, il celastrol, il Celastrus scandens CAS 34157-83-0, l'MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 e il bortezomib CAS 179324-69-7.
Gli attivatori del TCP-1 α, come evidenziato nella tabella, sono una classe di sostanze chimiche che agiscono influenzando le risposte cellulari allo stress, in particolare la risposta allo shock termico e la risposta alle proteine dispiegate. Queste risposte si attivano quando le cellule si trovano in condizioni che portano all'accumulo di proteine mal ripiegate e funzionano per ripristinare l'omeostasi cellulare aumentando la capacità di ripiegamento delle proteine della cellula. La geldanamicina e il 17-AAG sono inibitori della proteina 90 dello shock termico (Hsp90) che possono attivare indirettamente la TCP-1 α promuovendo l'attivazione del fattore 1 dello shock termico (HSF1), che a sua volta aumenta l'espressione di varie proteine dello shock termico, tra cui la TCP-1 α. Analogamente, il celastrolo può attivare la TCP-1 α attivando direttamente l'HSF1, con conseguente upregulation delle proteine dello shock termico.
Anche gli inibitori del proteasoma MG132 e Bortezomib attivano indirettamente TCP-1 α inibendo la degradazione delle proteine mal ripiegate, portando all'attivazione della risposta allo shock termico e all'aumento dell'espressione di TCP-1 α. Tunicamicina, Thapsigargin, DTT e Aze agiscono tutti promuovendo l'accumulo di proteine mal ripiegate, rispettivamente inibendo la glicosilazione delle proteine, riducendo le riserve di calcio dell'ER, riducendo i legami disolfuro o incoraggiando l'incorporazione di aminoacidi innaturali nelle proteine. L'accumulo di proteine mal ripiegate innesca la risposta alle proteine dispiegate, portando all'upregulation di TCP-1 α. Il chaperone chimico 4-PBA può modulare l'espressione di TCP-1 α assistendo il ripiegamento delle proteine e riducendo lo stress ER. Questa riduzione dello stress ER può influenzare l'equilibrio delle proteine chaperone all'interno della cellula e porta a un aumento dei livelli di TCP-1 α. Infine, Salubrinal e Guanabenz possono attivare indirettamente TCP-1 α inibendo selettivamente la de-fosforilazione di eIF2α, che prolunga la risposta alle proteine dispiegate e quindi porta a un aumento dell'espressione di TCP-1 α.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamicina è un inibitore della proteina di shock termico 90 (Hsp90). L'Hsp90 è nota per interagire con il TCP-1 α e contribuire al suo corretto ripiegamento. L'inibizione di Hsp90 può portare all'attivazione del fattore di shock termico 1 (HSF1), che promuove l'espressione delle proteine di shock termico, tra cui TCP-1 α. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
17-AAG è un altro inibitore di Hsp90. Agisce in modo simile alla Geldanamicina, inibendo Hsp90 e attivando così HSF1. Questo porta ad un aumento dell'espressione delle proteine da shock termico, tra cui TCP-1 α. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Il celastrolo è un potente attivatore di HSF1. L'attivazione di HSF1 porta all'upregulation delle proteine da shock termico, tra cui TCP-1 α. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 è un inibitore del proteasoma. Inibendo il proteasoma, MG132 può portare all'accumulo e alla stabilizzazione di proteine mal ripiegate, che possono attivare la risposta allo shock termico e successivamente portare all'attivazione e all'aumento dell'espressione di TCP-1 α. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un altro inibitore del proteasoma. Simile all'MG132, il Bortezomib può portare all'accumulo di proteine mal ripiegate e all'attivazione della risposta allo shock termico, con conseguente aumento dell'espressione di TCP-1 α. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamicina inibisce la glicosilazione N-linked, portando all'accumulo di proteine mal ripiegate nel reticolo endoplasmatico (ER). Questo innesca la risposta allo stress dell'ER, che può aumentare la regolazione delle proteine chaperone, tra cui TCP-1 α. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapsigargina è un inibitore non competitivo della Ca2+ ATPasi del reticolo sarcoplasmatico/endoplasmatico (SERCA). L'inibizione del SERCA porta ad un esaurimento delle riserve di calcio del reticolo, innescando lo stress del reticolo e la risposta alle proteine dispiegate, che può portare ad un aumento dell'espressione di TCP-1 α. | ||||||
L-Azetidine-2-carboxylic acid | 2133-34-8 | sc-263441 sc-263441A | 1 g 5 g | $136.00 $413.00 | 1 | |
L'aze è un analogo della prolina che può essere incorporato nelle proteine, provocandone il misfolding. L'aumento delle proteine mal ripiegate può attivare la risposta alle proteine dispiegate, aumentando l'espressione di TCP-1 α. | ||||||
Sodium phenylbutyrate | 1716-12-7 | sc-200652 sc-200652A sc-200652B sc-200652C sc-200652D | 1 g 10 g 100 g 1 kg 10 kg | $75.00 $163.00 $622.00 $4906.00 $32140.00 | 43 | |
Il fenilbutirrato di sodio è un chaperone chimico che assiste il ripiegamento delle proteine e riduce lo stress ER. Riducendo lo stress ER, il fenilbutirrato di sodio può modulare l'espressione delle proteine chaperone, aumentando potenzialmente i livelli di TCP-1 α. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Salubrinal è un inibitore selettivo della de-fosforilazione di eIF2α. L'inibizione della difosforilazione di eIF2α può prolungare la risposta alle proteine dispiegate, portando a un aumento dell'espressione di TCP-1 α. | ||||||