Date published: 2025-9-5

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Geldanamycin (CAS 30562-34-6)

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Anwendungen:
Geldanamycin ist ein Inhibitor von HSP 90 und der Familie der nuklearen Hormonrezeptoren
CAS Nummer:
30562-34-6
Reinheit:
>95%
Molekulargewicht:
560.64
Summenformel:
C29H40N2O9
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Geldanamycin, ein Benzoquinon-Ansamycin, hat gezeigt, dass es die durch Tyrosinkinase induzierte onkogene Transformation rückgängig machen kann. In derselben Studie wurde berichtet, dass Geldanamycin in der Lage ist, sich an Bestandteile von Hsp90 (Hitzeschockprotein 90) Partnern, wie HIF-1α (Hypoxie-induzierbarer Faktor-1α), zu binden und diese zu hemmen. Geldanamycin bindet sich auf spezifische und stabile Weise und hemmt dadurch die Reifung neuer Proteine. Es bindet mit hoher Affinität an die ATP-Bindungstasche von Hsp90. Es wird angenommen, dass diese Hitzeschockproteine die Zellproliferation positiv beeinflussen könnten, indem sie als Chaperone für die Produktion und Aktivierung der Telomerase in Zellen agieren. Durch ihre Bindung glaubt man, dass Geldanamycin die Reifung neuer Proteine und ihre nachgeschaltete transkriptionelle Aktivität reduziert. Zudem hat Geldanamycin gezeigt, dass es sich an das endoplasmatische Retikulum-Homolog des Hitzeschockproteins, GP-96, binden kann und so die zelluläre Stressreaktion stört. Darüber hinaus wurde Geldanamycin als ein potenter Inhibitor der Kernhormonrezeptor-Familie beschrieben. Weitere Forschungen haben gezeigt, dass Geldanamycin als schützender Wirkstoff gegen die α-Synuclein-Toxizität für dopaminerge Neuronen in Drosophila wirkt. Geldanamycin ist ein Inhibitor von c-Src.


Geldanamycin (CAS 30562-34-6) Literaturhinweise

  1. Geldanamycin als potenzielles Anti-Krebsmittel: sein molekulares Ziel und seine biochemische Aktivität.  |  Neckers, L., et al. 1999. Invest New Drugs. 17: 361-73. PMID: 10759403
  2. Geldanamycin induziert den Abbau des Proteins des Hypoxie-induzierbaren Faktors 1alpha über den Proteosomenweg in Prostatakrebszellen.  |  Mabjeesh, NJ., et al. 2002. Cancer Res. 62: 2478-82. PMID: 11980636
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  4. Geldanamycin, Radicicol und chimäre Inhibitoren der N-terminalen ATP-Bindungsstelle von Hsp90.  |  Hadden, MK., et al. 2006. Curr Top Med Chem. 6: 1173-82. PMID: 16842154
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  7. Synthese und biologische Bewertung von Inhibitoren des Hitzeschockproteins 90: Gelanamycinderivate mit breiter antiviraler Wirkung.  |  Li, YP., et al. 2010. Antivir Chem Chemother. 20: 259-68. PMID: 20710066
  8. Geldanamycin und seine Derivate als Hsp90-Inhibitoren.  |  Gorska, M., et al. 2012. Front Biosci (Landmark Ed). 17: 2269-77. PMID: 22652777
  9. HSP90-Inhibitor Geldanamycin kehrt IL-13- und IL-17-induzierte Becherzellenmetaplasie in den Atemwegen um.  |  Pezzulo, AA., et al. 2019. J Clin Invest. 129: 744-758. PMID: 30640172
  10. Exosomenbasierte Geldanamycinabgabe an Krebszellen mit erhöhter therapeutischer Wirksamkeit.  |  Dhayapulay, A. and Kanapathipillai, M. 2019. J Biomed Nanotechnol. 15: 2202-2208. PMID: 31847934
  11. Geldanamycin-induzierte morphologische Veränderungen erfordern die Hyphenwachstumsregulierungsmaschine von Candida albicans.  |  Saville, SP. and Cleary, IA. 2021. Mycopathologia. 186: 103-107. PMID: 33389485
  12. Nigericin und Geldanamycin sind phytotoxische, spezialisierte Metaboliten, die von dem Pflanzenpathogen Streptomyces sp. 11-1-2 produziert werden.  |  Díaz-Cruz, GA., et al. 2022. Microbiol Spectr. 10: e0231421. PMID: 35225656
  13. Geldanamycin verstärkt die strahlenschützende Wirkung von Peroxyredoxin 6 in bestrahlten 3T3-Fibroblasten.  |  Novoselova, EG., et al. 2022. Dokl Biochem Biophys. 506: 202-205. PMID: 36303052
  14. Hemmung der Bildung des Hitzeschockprotein-HSP90-pp60v-Src-Heteroprotein-Komplexes durch Benzochinon-Ansamycine: wesentliche Rolle von Stressproteinen bei der onkogenen Transformation.  |  Whitesell, L., et al. 1994. Proc Natl Acad Sci U S A. 91: 8324-8. PMID: 8078881

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