Date published: 2025-10-11

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Spi13 Inhibitoren

Gängige Spi13 Inhibitors sind unter underem Xanthohumol from hop (Humulus lupulus) CAS 6754-58-1, PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, SP600125 CAS 129-56-6 und SB 203580 CAS 152121-47-6.

Spiroindoline, allgemein als Spi13 abgekürzt, bilden eine Klasse chemischer Inhibitoren, die durch ihr einzigartiges spirozyklisches Indolin-Gerüst gekennzeichnet sind. Dieses strukturelle Motiv umfasst ein bicyclisches System, in dem ein Spiro-Kohlenstoffatom von einem Indolinring und einem anderen Ring auf Kohlenstoffbasis geteilt wird, der unterschiedlich groß sein kann. Die 13 in Spi13 bezieht sich im Allgemeinen auf ein bestimmtes Ziel oder eine Serie innerhalb der Spiroindolin-Klasse und bezeichnet eine bestimmte Strukturvariante oder eine Reihe von Substitutionen, die die chemischen Eigenschaften dieser Verbindungen verändern. Der Spiroindolinkern ist für seine starre Struktur bekannt, die ihm ein hohes Maß an Spezifität bei seinen Wechselwirkungen mit verschiedenen molekularen Zielen verleihen kann. Diese Steifigkeit ist das Ergebnis der Spiro-Bindung, die die Ringe an ihrem Platz hält und die Konformationsflexibilität verringert, die normalerweise bei nicht spirozyklischen Verbindungen zu beobachten ist.

Spi13-Inhibitoren werden durch eine Reihe von Techniken der synthetischen organischen Chemie synthetisiert, die häufig die Bildung der Spirobindung als Schlüsselschritt beinhalten. Dies kann durch Methoden wie intramolekulare Zyklisierungsreaktionen erreicht werden, bei denen ein vorgebildetes Indolinderivat einen Übergangszustand durchläuft, der zu der spirozyklischen Struktur führt. Bei der Feinabstimmung von Spi13-Inhibitoren wird die Indolineinheit oder die zusätzliche zyklische Struktur modifiziert, um die gewünschten physikochemischen Eigenschaften zu erreichen. Die Substituenten am Spi13-Gerüst können sehr unterschiedlich sein, einschließlich, aber nicht beschränkt auf, Alkyl-, Aryl-, Heteroaryl-, Alkoxy- und Halogengruppen. Solche Modifikationen können die Bindungsaffinität und Selektivität von Spi13-Inhibitoren drastisch beeinflussen, indem sie Faktoren wie die molekulare Geometrie, die elektronische Verteilung und die sterische Hinderung verändern. Wie bei vielen anderen Klassen chemischer Inhibitoren werden Design und Synthese von Spi13-Verbindungen oft durch detaillierte Struktur-Aktivitäts-Beziehungsstudien (SAR) angeleitet, die helfen zu verstehen, wie verschiedene chemische Modifikationen die Interaktion dieser Moleküle mit ihren Zielstellen beeinflussen.

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Xanthohumol from hop (Humulus lupulus)

6754-58-1sc-301982
5 mg
$354.00
1
(0)

Xanthohumol ist ein prenyliertes Flavonoid aus Hopfen, das die NF-κB-Signalübertragung hemmt. Die Spi13-Aktivität wird durch NF-κB beeinflusst, da NF-κB die Expression von Genen regulieren kann, die für die Funktion von Spi13 relevant sind. Die Hemmung von NF-κB durch Xanthohumol würde somit indirekt zu einer verminderten Aktivierung von Spi13 führen.

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD98059 ist ein MEK-Inhibitor, der dafür bekannt ist, den MAPK/ERK-Signalweg zu blockieren. Wenn Spi13 an zellulären Prozessen beteiligt ist, die durch den MAPK-Signalweg moderiert werden, würde es infolge der Hemmung des Signalwegs aufgrund verringerter nachgeschalteter Signalereignisse eine verminderte Aktivität aufweisen.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der den PI3K/AKT-Signalweg unterbricht. Da die Funktion von Spi13 durch die Aktivität des PI3K/AKT-Signalwegs beeinträchtigt werden kann, würde die Hemmung von PI3K indirekt die funktionelle Aktivität von Spi13 verringern, indem die Signalübertragung des Signalwegs, die zur Aktivierung von Spi13 führt, abgeschwächt wird.

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$40.00
$150.00
257
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SP600125 ist ein Inhibitor von JNK (c-Jun N-terminale Kinase), das an Stress- und Entzündungsreaktionen beteiligt ist. Die Spi13-Aktivität kann durch JNK-Signale moduliert werden; daher könnte seine Hemmung zu einer Verringerung der Spi13-Aktivierung führen.

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

SB203580 ist ein p38-MAP-Kinase-Inhibitor, und der p38-MAPK-Signalweg ist an der Regulierung entzündungsfördernder Zytokine und Stressreaktionen beteiligt. Die Hemmung dieses Signalwegs durch SB203580 würde zu einer indirekten Verringerung der Spi13-Aktivität führen, da Spi13 möglicherweise an verwandten zellulären Reaktionen beteiligt ist.

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
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U0126 ist ein weiterer MEK-Inhibitor, der die Aktivierung von MAPK/ERK verhindert. Durch die Hemmung von MEK reduziert U0126 die Aktivierung des ERK-Signalwegs, was zu einer verminderten Aktivität von Spi13 führen könnte, vorausgesetzt, Spi13 wird über diesen Signalweg reguliert.

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
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(3)

Wortmannin ist ein potenter Inhibitor von PI3K, das bei verschiedenen zellulären Prozessen eine Rolle spielt, darunter Zellwachstum und Überleben. Durch die Hemmung von PI3K könnte Wortmannin indirekt die Spi13-Aktivität beeinflussen, indem es die Signalübertragung behindert, die zu seiner Aktivierung führt.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
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Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor, der das Zellwachstum und die Zellproliferation unterdrücken kann. Da die Funktion von Spi13 mit der mTOR-Signalübertragung in Verbindung stehen könnte, könnte die Verwendung von Rapamycin zu einer verminderten Spi13-Aktivität führen, indem verwandte Signalübertragungswege gehemmt werden.

MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]

133407-82-6sc-201270
sc-201270A
sc-201270B
5 mg
25 mg
100 mg
$56.00
$260.00
$980.00
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MG132 ist ein Proteasom-Inhibitor, der den Abbau von Proteinsubstraten verhindern kann, die an verschiedenen Signalwegen beteiligt sind. Durch die Blockierung des proteasomalen Abbaus könnte MG132 die Konzentration von Proteinen erhöhen, die Spi13 negativ regulieren, und dadurch indirekt dessen Aktivität verringern.

Leflunomide

75706-12-6sc-202209
sc-202209A
10 mg
50 mg
$20.00
$81.00
5
(1)

Leflunomid ist ein Inhibitor der Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH) und hat antiproliferative Eigenschaften. Es kann zu einer verminderten Pyrimidinsynthese führen, was sich indirekt auf Spi13 auswirken kann, indem es die für seine Funktion in sich schnell teilenden Zellen erforderlichen Ressourcen reduziert.