Spi13 Inibidores
Os inibidores comuns de Spi13 incluem, entre outros, o xantohumol do lúpulo (Humulus lupulus) CAS 6754-58-1, o PD 98059 CAS 167869-21-8, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o SP600125 CAS 129-56-6 e o SB 203580 CAS 152121-47-6.
As espiroindolinas, normalmente abreviadas como Spi13, formam uma classe de inibidores químicos caracterizados pela sua estrutura única de indolina espirocíclica. Este motivo estrutural compreende um sistema bicíclico no qual um átomo de carbono espiro é partilhado entre um anel de indolina e outro anel à base de carbono, que pode variar em tamanho. O 13 em Spi13 é geralmente uma referência a um objetivo ou série específica dentro da classe das espiroindolinas, denotando uma variante estrutural particular ou um conjunto definido de substituições que modulam as propriedades químicas destes compostos. O núcleo da espiroindolina é conhecido pela sua estrutura rígida, que pode conferir um elevado grau de especificidade nas suas interacções com vários alvos moleculares. Esta rigidez resulta da ligação espiro que fixa os anéis no seu lugar, reduzindo a flexibilidade conformacional tipicamente observada em compostos não espirocíclicos.
Os inibidores da Spi13 são sintetizados através de uma série de técnicas de química orgânica sintética, que frequentemente envolvem a formação da ligação espirocíclica como uma etapa fundamental. Isto pode ser conseguido através de métodos como as reacções de ciclização intramolecular, em que um derivado de indolina pré-formado sofre um estado de transição que conduz à estrutura espirocíclica. O ajuste fino dos inibidores da Spi13 envolve a modificação da porção de indolina ou da estrutura cíclica adicional para obter propriedades físico-químicas desejáveis. Os substituintes na estrutura da Spi13 podem variar muito, incluindo, entre outros, grupos alquilo, arilo, heteroarilo, alcoxi e halogéneo. Tais modificações podem influenciar drasticamente a afinidade de ligação e a seletividade dos inibidores da Spi13, alterando factores como a geometria molecular, a distribuição eletrónica e o impedimento estérico. Tal como acontece com muitas classes de inibidores químicos, a conceção e a síntese de compostos Spi13 são frequentemente orientadas por estudos detalhados da relação estrutura-atividade (SAR), que ajudam a compreender a forma como as várias modificações químicas afectam a interação destas moléculas com os seus locais-alvo.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Xanthohumol from hop (Humulus lupulus) | 6754-58-1 | sc-301982 | 5 mg | $354.00 | 1 | |
O xantohumol é um flavonoide prenilado do lúpulo que inibe a sinalização NF-κB. A atividade da Spi13 é influenciada pelo NF-κB, uma vez que o NF-κB pode regular a expressão de genes relevantes para a função da Spi13. A inibição do NF-κB pelo xantohumol conduziria assim indiretamente a uma diminuição da ativação da Spi13. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK conhecido por bloquear a via MAPK/ERK. A Spi13, quando envolvida em processos celulares moderados pela via MAPK, teria uma atividade reduzida como consequência da inibição da via, devido à diminuição dos eventos de sinalização a jusante. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que interrompe a via PI3K/AKT. Uma vez que a função da Spi13 pode ser afetada pela atividade da via PI3K/AKT, a inibição da PI3K reduziria indiretamente a atividade funcional da Spi13, atenuando a sinalização da via que conduz à ativação da Spi13. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da JNK (c-Jun N-terminal kinase), que está envolvida nas respostas ao stress e à inflamação. A atividade da Spi13 pode ser modulada pela sinalização JNK; assim, a sua inibição poderia levar a uma diminuição da ativação da Spi13. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da MAP quinase p38, e a via da MAPK p38 está implicada na regulação das citocinas pró-inflamatórias e nas respostas ao stress. A inibição desta via pelo SB203580 conduziria a uma diminuição indireta da atividade da Spi13, uma vez que a Spi13 pode estar envolvida em respostas celulares relacionadas. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é outro inibidor da MEK que impede a ativação da MAPK/ERK. Ao inibir a MEK, o U0126 reduz a ativação da via ERK, o que pode resultar numa diminuição da atividade da Spi13, assumindo que a Spi13 é regulada por esta via. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um potente inibidor da PI3K, que desempenha um papel em vários processos celulares, incluindo o crescimento e a sobrevivência das células. Ao inibir a PI3K, a Wortmannin poderia afetar indiretamente a atividade da Spi13, impedindo os eventos de sinalização que levam à sua ativação. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor de mTOR que pode suprimir o crescimento e a proliferação celular. Uma vez que a função da Spi13 pode estar ligada à sinalização mTOR, a utilização de rapamicina pode levar à diminuição da atividade da Spi13 através da inibição das vias de sinalização relacionadas. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG132 é um inibidor do proteassoma que pode impedir a degradação de substratos proteicos envolvidos em várias vias de sinalização. Ao bloquear a degradação proteasomal, o MG132 pode aumentar os níveis de proteínas que regulam negativamente a Spi13, diminuindo assim indiretamente a sua atividade. | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | $20.00 $81.00 | 5 | |
A leflunomida é um inibidor da diidroorotato desidrogenase (DHODH) e tem propriedades anti-proliferativas. Pode levar a uma diminuição da síntese de pirimidina, o que pode afetar indiretamente a Spi13, reduzindo os recursos necessários para a sua função nas células em rápida divisão. | ||||||