Inhibiteurs Spi13
Les inhibiteurs courants de Spi13 comprennent, sans s'y limiter, le xanthohumol du houblon (Humulus lupulus) CAS 6754-58-1, PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, SP600125 CAS 129-56-6 et SB 203580 CAS 152121-47-6.
Les spiroindolines, communément abrégées en Spi13, forment une classe d'inhibiteurs chimiques caractérisés par leur structure indoline spirocyclique unique. Ce motif structurel comprend un système bicyclique dans lequel un atome de carbone spiro est partagé entre un anneau d'indoline et un autre anneau à base de carbone, dont la taille peut varier. Le 13 dans Spi13 fait généralement référence à une cible ou à une série spécifique au sein de la classe des spiroindolines, désignant une variante structurelle particulière ou un ensemble défini de substitutions qui modulent les propriétés chimiques de ces composés. Le noyau de la spiroindoline est connu pour sa structure rigide, qui peut lui conférer un haut degré de spécificité dans ses interactions avec diverses cibles moléculaires. Cette rigidité est le résultat de la liaison spiro qui verrouille les anneaux en place, réduisant la flexibilité conformationnelle généralement observée dans les composés non spirocycliques.
Les inhibiteurs de Spi13 sont synthétisés à l'aide d'une série de techniques de chimie organique synthétique, qui impliquent souvent la formation de la liaison spiro comme étape clé. Cela peut être réalisé par des méthodes telles que les réactions de cyclisation intramoléculaire, où un dérivé d'indoline préformé subit un état de transition conduisant à la structure spirocyclique. Le réglage fin des inhibiteurs de Spi13 implique la modification de la partie indoline ou de la structure cyclique supplémentaire afin d'obtenir les propriétés physicochimiques souhaitées. Les substituants de la structure Spi13 peuvent varier considérablement, y compris, mais sans s'y limiter, les groupes alkyle, aryle, hétéroaryle, alcoxy et halogène. Ces modifications peuvent influencer considérablement l'affinité de liaison et la sélectivité des inhibiteurs de Spi13 en altérant des facteurs tels que la géométrie moléculaire, la distribution électronique et l'encombrement stérique. Comme pour de nombreuses classes d'inhibiteurs chimiques, la conception et la synthèse des composés de Spi13 sont souvent guidées par des études détaillées sur les relations structure-activité (SAR), qui permettent de comprendre comment les diverses modifications chimiques influencent l'interaction de ces molécules avec leurs sites cibles.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Xanthohumol from hop (Humulus lupulus) | 6754-58-1 | sc-301982 | 5 mg | $354.00 | 1 | |
Le xanthohumol est un flavonoïde prénylé du houblon qui inhibe la signalisation NF-κB. L'activité de Spi13 est influencée par NF-κB, car NF-κB peut réguler l'expression de gènes pertinents pour la fonction de Spi13. L'inhibition de NF-κB par le xanthohumol entraînerait donc indirectement une diminution de l'activation de Spi13. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK connu pour bloquer la voie MAPK/ERK. Spi13, lorsqu'il est impliqué dans des processus cellulaires modérés par la voie MAPK, aurait une activité réduite suite à l'inhibition de la voie, en raison de la diminution des événements de signalisation en aval. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de PI3K qui perturbe la voie PI3K/AKT. Étant donné que la fonction de Spi13 peut être influencée par l'activité de la voie PI3K/AKT, l'inhibition de PI3K réduirait indirectement l'activité fonctionnelle de Spi13 en atténuant la signalisation de la voie conduisant à l'activation de Spi13. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de JNK (c-Jun N-terminal kinase), qui est impliqué dans le stress et les réponses inflammatoires. L'activité de Spi13 peut être modulée par la signalisation JNK ; son inhibition pourrait donc entraîner une diminution de l'activation de Spi13. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAP kinase p38, et la voie de la MAPK p38 est impliquée dans la régulation des cytokines pro-inflammatoires et des réponses au stress. L'inhibition de cette voie par le SB203580 entraînerait une diminution indirecte de l'activité de Spi13, car Spi13 peut être impliqué dans des réponses cellulaires connexes. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un autre inhibiteur de MEK qui empêche l'activation de MAPK/ERK. En inhibant la MEK, U0126 réduit l'activation de la voie ERK, ce qui pourrait entraîner une diminution de l'activité de Spi13, en supposant que Spi13 soit régulée par cette voie. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un puissant inhibiteur de PI3K, qui joue un rôle dans divers processus cellulaires, notamment la croissance et la survie des cellules. En inhibant PI3K, Wortmannin pourrait indirectement affecter l'activité de Spi13 en entravant les événements de signalisation qui conduisent à son activation. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR qui peut supprimer la croissance et la prolifération des cellules. Comme la fonction de Spi13 pourrait être liée à la signalisation mTOR, l'utilisation de Rapamycin pourrait entraîner une diminution de l'activité de Spi13 en inhibant les voies de signalisation associées. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur du protéasome qui peut empêcher la dégradation des substrats protéiques impliqués dans diverses voies de signalisation. En bloquant la dégradation protéasomique, le MG132 pourrait augmenter les niveaux de protéines qui régulent négativement Spi13, diminuant ainsi indirectement son activité. | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | $20.00 $81.00 | 5 | |
Le léflunomide est un inhibiteur de la dihydroorotate déshydrogénase (DHODH) et possède des propriétés anti-prolifératives. Il peut entraîner une diminution de la synthèse de la pyrimidine, ce qui peut affecter indirectement Spi13 en réduisant les ressources nécessaires à sa fonction dans les cellules qui se divisent rapidement. | ||||||