Spi13 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Spi13 incluyen, entre otros, Xanthohumol de lúpulo (Humulus lupulus) CAS 6754-58-1, PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, SP600125 CAS 129-56-6 y SB 203580 CAS 152121-47-6.
Las espiroindolinas, comúnmente abreviadas como Spi13, forman una clase de inhibidores químicos caracterizados por su singular estructura espirocíclica de indolina. Este motivo estructural comprende un sistema bicíclico en el que un átomo de carbono espiro se comparte entre un anillo de indolina y otro anillo basado en carbono, que puede variar en tamaño. El 13 en Spi13 es generalmente una referencia a un objetivo específico o serie dentro de la clase de las espiroindolinas, denotando una variante estructural particular o un conjunto definido de sustituciones que modulan las propiedades químicas de estos compuestos. El núcleo de la espiroindolina es conocido por su estructura rígida, que puede conferir un alto grado de especificidad en sus interacciones con diversas dianas moleculares. Esta rigidez es el resultado del enlace espiro que fija los anillos en su lugar, reduciendo la flexibilidad conformacional típicamente observada en compuestos no espirocíclicos.
Los inhibidores de Spi13 se sintetizan mediante una serie de técnicas de química orgánica sintética, que a menudo implican la formación del enlace espiro como paso clave. Esto puede lograrse mediante métodos como las reacciones de ciclización intramolecular, en las que un derivado preformado de indolina se somete a un estado de transición que conduce a la estructura espirocíclica. La puesta a punto de los inhibidores de Spi13 implica modificar la fracción de indolina o la estructura cíclica adicional para obtener las propiedades fisicoquímicas deseadas. Los sustituyentes en la estructura Spi13 pueden variar ampliamente, incluyendo, entre otros, grupos alquilo, arilo, heteroarilo, alcoxi y halógeno. Estas modificaciones pueden influir drásticamente en la afinidad de unión y la selectividad de los inhibidores de Spi13 al alterar factores como la geometría molecular, la distribución electrónica y el impedimento estérico. Como ocurre con muchas clases de inhibidores químicos, el diseño y la síntesis de compuestos de Spi13 suelen guiarse por estudios detallados de la relación estructura-actividad (SAR), que ayudan a comprender cómo influyen las diversas modificaciones químicas en la interacción de estas moléculas con sus sitios diana.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Xanthohumol from hop (Humulus lupulus) | 6754-58-1 | sc-301982 | 5 mg | $354.00 | 1 | |
El xantohumol es un flavonoide prenilado del lúpulo que inhibe la señalización NF-κB. La actividad de Spi13 está influida por el NF-κB, ya que éste puede regular la expresión de genes relevantes para la función de Spi13. Así pues, la inhibición del NF-κB por el xantohumol conduciría indirectamente a una menor activación de Spi13. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor de MEK conocido por bloquear la vía MAPK/ERK. Spi13, al estar implicado en procesos celulares moderados por la vía MAPK, tendría una actividad reducida como consecuencia de la inhibición de la vía, debido a la disminución de los eventos de señalización corriente abajo. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor de la PI3K que interrumpe la vía PI3K/AKT. Dado que la función de Spi13 puede verse afectada por la actividad de la vía PI3K/AKT, la inhibición de PI3K reduciría indirectamente la actividad funcional de Spi13 al atenuar la señalización de la vía que conduce a la activación de Spi13. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
El SP600125 es un inhibidor de la JNK (c-Jun N-terminal quinasa), que interviene en el estrés y las respuestas inflamatorias. La actividad de Spi13 puede ser modulada por la señalización JNK; por tanto, su inhibición podría conducir a una disminución de la activación de Spi13. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor de la cinasa MAP p38, y la vía MAPK p38 está implicada en la regulación de las citoquinas proinflamatorias y las respuestas al estrés. La inhibición de esta vía por SB203580 conduciría a una disminución indirecta de la actividad de Spi13, ya que Spi13 puede estar implicada en respuestas celulares relacionadas. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
El U0126 es otro inhibidor de la MEK que impide la activación de la MAPK/ERK. Al inhibir la MEK, el U0126 reduce la activación de la vía ERK, lo que podría resultar en una disminución de la actividad de Spi13, suponiendo que Spi13 se regule a través de esta vía. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina es un potente inhibidor de la PI3K, que interviene en diversos procesos celulares, como el crecimiento y la supervivencia de las células. Al inhibir la PI3K, la Wortmannina podría afectar indirectamente a la actividad de Spi13 al obstaculizar los eventos de señalización que conducen a su activación. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina es un inhibidor de mTOR que puede suprimir el crecimiento y la proliferación celular. Dado que la función de Spi13 podría estar ligada a la señalización mTOR, el uso de rapamicina podría provocar una disminución de la actividad de Spi13 al inhibir las vías de señalización relacionadas. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
El MG132 es un inhibidor del proteasoma que puede impedir la degradación de sustratos proteicos implicados en diversas vías de señalización. Al bloquear la degradación proteasomal, el MG132 podría aumentar los niveles de proteínas que regulan negativamente la Spi13, disminuyendo así indirectamente su actividad. | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | $20.00 $81.00 | 5 | |
La leflunomida es un inhibidor de la dihidroorotato deshidrogenasa (DHODH) y tiene propiedades antiproliferativas. Puede provocar una disminución de la síntesis de pirimidina, lo que puede afectar indirectamente a Spi13 al reducir los recursos necesarios para su función en las células que se dividen rápidamente. | ||||||