Date published: 2025-9-7

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Leflunomide (CAS 75706-12-6)

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別名:
5-Methylisoxazole-4-(4-trifluoromethylcarboxanilide); HWA486; N-(4-Trifluoromethylphenyl)-5-methylisoxazol-4-carboxamide
アプリケーション:
LeflunomideはCox-2およびチロシンキナーゼの阻害剤です
CAS 番号:
75706-12-6
純度:
≥99%
分子量:
270.20
分子式:
C12H9F3N2O2
補足情報:
これは輸送上の危険物に分類され、追加の送料が発生する場合があります。
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

レフルノミドはT細胞およびB細胞の反応を阻害する免疫抑制薬である。レフルノミドはCox‐2,チロシンリン酸化 (チロシンキナーゼ), de novoピリミジン合成酵素DHODH (ジヒドロオロチン酸デヒドロゲナーゼ),およびTNF依存性NF‐κB活性化の阻害剤である。レフルノミドの生理活性は主に代謝物A771726に起因する。ピリミジンヌクレオチド合成に関与する酵素ジヒドロオロチン酸デヒドロゲナーゼ (DHODH) を標的とすることにより, DNAおよびRNA産生を効果的に阻害する。


Leflunomide (CAS 75706-12-6) 参考文献

  1. Leflunomide (HWA 486)は, 自己免疫疾患および移植拒絶反応につながる反応の治療のための新規免疫調節化合物である。  |  Bartlett, RR., et al. 1991. Agents Actions. 32: 10-21. PMID: 2058454
  2. マウスにおけるレフルノミド誘発性肝障害:TLR4を介したPI3K/mTOR/NFκB経路の活性化が関与する。  |  Elshaer, RE., et al. 2019. Life Sci. 235: 116824. PMID: 31476305
  3. 血管炎の治療におけるレフルノミドの有効性。  |  Mustapha, N., et al. 2021. Clin Exp Rheumatol. 39 Suppl 129: 114-118. PMID: 33200732
  4. レフルノミドが免疫コンピテントホストにおけるLKB1不活性化腫瘍の増殖を抑制し, 癌の遠隔転移を抑制する。  |  Jin, R., et al. 2021. Mol Cancer Ther. 20: 274-283. PMID: 33293343
  5. レフルノミドが実験的自己免疫性重症筋無力症を体液性および細胞性免疫応答を制御することにより改善する。  |  Huang, H., et al. 2021. Int Immunopharmacol. 93: 107434. PMID: 33556668
  6. ステロイド依存性微小変化病または原発性巣状分節性糸球体硬化症の成人患者に対するレフルノミド療法。  |  Zhao, C., et al. 2022. Chin Med J (Engl). 135: 866-868. PMID: 34935693
  7. 抗リウマチ活性を有する新規イソキサゾール誘導体HWA 486の免疫薬理学的プロフィール-I.ラットのアジュバント関節炎に対する疾患修飾作用。  |  Bartlett, RR. and Schleyerbach, R. 1985. Int J Immunopharmacol. 7: 7-18. PMID: 3873420
  8. 新規免疫抑制剤レフルノミドによるT細胞の蛋白質チロシンリン酸化の抑制。  |  Xu, X., et al. 1995. J Biol Chem. 270: 12398-403. PMID: 7759480
  9. レフルノミドによる上皮成長因子受容体チロシンキナーゼ活性阻害。  |  Mattar, T., et al. 1993. FEBS Lett. 334: 161-4. PMID: 8224241
  10. レフルノミドの免疫抑制代謝物はヒトのジヒドロオロチン酸デヒドロゲナーゼを強力に阻害する。  |  Davis, JP., et al. 1996. Biochemistry. 35: 1270-3. PMID: 8573583
  11. 免疫抑制剤レフルノミドによるB細胞機能の制御。  |  Siemasko, KF., et al. 1996. Transplantation. 61: 635-42. PMID: 8610393
  12. レフルノミドの免疫抑制代謝物A77 1726の2つの活性。ピリミジンヌクレオチド合成阻害作用とタンパク質チロシンリン酸化阻害作用。  |  Xu, X., et al. 1996. Biochem Pharmacol. 52: 527-34. PMID: 8759024
  13. MRL/MpJ-lpr/lprマウスにおいてレフルノミドがリンパ増殖性および自己免疫疾患を制御するin vivoメカニズム。  |  Xu, X., et al. 1997. J Immunol. 159: 167-74. PMID: 9200452
  14. プロスタグランジンエンドペルオキシドH合成酵素-1および-2阻害剤としてのレフルノミドおよびHR325の効力:非ステロイド性抗炎症薬との比較。  |  Curnock, AP., et al. 1997. J Pharmacol Exp Ther. 282: 339-47. PMID: 9223572

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Leflunomide, 10 mg

sc-202209
10 mg
$20.00

Leflunomide, 50 mg

sc-202209A
50 mg
$81.00