SPEER-4D-Inhibitoren gehören zu einer speziellen Klasse chemischer Verbindungen, die sich durch ihren spezifischen Wirkmechanismus auszeichnen, der die selektive Ausrichtung und Modulation bestimmter molekularer Signalwege in den Zellen beinhaltet. Das Akronym SPEER steht für Selective Plasticity Enhancers of Endocannabinoid Reuptake (Selektive Plastizitätsverstärker der Endocannabinoid-Wiederaufnahme), wobei 4D eine Weiterentwicklung der vierten Generation dieser Wirkstoffklasse darstellt. Diese Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie mit dem Endocannabinoid-System interagieren, einem komplexen Netzwerk aus Rezeptoren, Enzymen und endogenen Liganden, die eine entscheidende Rolle bei der Regulierung einer Vielzahl physiologischer Prozesse spielen. Indem sie sich auf den Reuptake-Aspekt dieses Systems konzentrieren, sind SPEER-4D-Inhibitoren in der Lage, die Menge der im synaptischen Raum verfügbaren Endocannabinoide zu beeinflussen und dadurch die zwischen den Zellen stattfindenden Signalvorgänge zu modulieren.
Das strukturelle Design von SPEER-4D-Inhibitoren ist das Ergebnis umfangreicher medizinisch-chemischer Bemühungen, um eine hohe Spezifität und Selektivität zu erreichen. Diese Moleküle zeichnen sich häufig durch ihre Fähigkeit aus, mit hoher Affinität an die Transportproteine zu binden, die für die Wiederaufnahme von Endocannabinoiden wie Anandamid und 2-Arachidonoylglycerin verantwortlich sind. Die besondere Konfiguration und die funktionellen Gruppen dieser Inhibitoren sind so beschaffen, dass sie den normalen Wiederaufnahmeprozess wirksam verändern, was zu einem Anstieg der Konzentration von Endocannabinoiden in der extrazellulären Umgebung führt. Ihre Selektivität ist entscheidend für die Minimierung von Off-Target-Effekten und die Aufrechterhaltung des empfindlichen Gleichgewichts innerhalb des Endocannabinoid-Systems. Der 4D-Aspekt kann auch zusätzliche Dimensionen der Arzneimittelentwicklung einschließen, wie z. B. verbesserte pharmakokinetische Eigenschaften oder eine erhöhte Bioverfügbarkeit, die durch die Einbeziehung fortschrittlicher chemischer Modifikationen erreicht werden, die diese Inhibitoren von früheren Generationen verwandter Verbindungen unterscheiden.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
Als Antimetabolit hemmt 5-Fluorouracil die Thymidylatsynthase, was zu einer Verringerung der DNA-Synthese führt. Diese Verringerung der DNA-Synthese kann zu einer verminderten Expression von SPEER-4D führen, wenn seine Expression eng mit der Zellproliferation verbunden ist. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin bindet an FKBP12 und der Komplex hemmt mTOR, einen wichtigen Regulator der Proteinsynthese und des Zellwachstums. Die Hemmung von mTOR könnte zu einer verminderten Proteinsynthese führen, was sich möglicherweise auf die SPEER-4D-Spiegel auswirkt. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A ist ein Histon-Deacetylase-Inhibitor. Durch die Veränderung der Chromatinstruktur und der Genexpression kann es indirekt zur Herunterregulierung spezifischer Proteine, einschließlich SPEER-4D, führen, wenn seine Expression durch Acetylierungszustände gesteuert wird. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der die Aktivierung von AKT verhindert und so die Hemmung der nachgeschalteten Signalwege bewirkt, die am Überleben und Wachstum von Zellen beteiligt sind. Eine verringerte AKT-Aktivität könnte möglicherweise die SPEER-4D-Spiegel senken, wenn sie mit diesen Signalwegen verbunden sind. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB431542 hemmt selektiv ALK5, das am TGF-beta-Signalweg beteiligt ist. Durch die Unterbrechung dieses Signalwegs könnten zelluläre Prozesse, die die Expression oder Aktivität von SPEER-4D beeinflussen könnten, beeinträchtigt werden, wenn SPEER-4D am TGF-beta-Signalweg beteiligt ist. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein MEK-Inhibitor, der den MAPK/ERK-Signalweg unterbricht. Dieser Signalweg moduliert verschiedene zelluläre Aktivitäten, und eine Hemmung könnte zu einer verminderten Expression von SPEER-4D führen, wenn es durch den ERK-Signalweg reguliert wird. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Cycloheximid hemmt die Proteinbiosynthese, indem es den Translokationsschritt bei der Proteinsynthese stört. Dies könnte zu einer allgemeinen Abnahme der Proteinspiegel führen, einschließlich SPEER-4D, insbesondere wenn es eine kurze Halbwertszeit hat. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib ist ein Proteasom-Inhibitor, der zur Anhäufung fehlgefalteter Proteine führen und verschiedene zelluläre Signalwege unterbrechen kann. Dies könnte indirekt die SPEER-4D-Spiegel senken, indem es den Abbau oder die Signalwege beeinflusst, die seine Expression regulieren. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 hemmt selektiv MEK, das an dem MAPK/ERK-Signalweg beteiligt ist. Diese Hemmung könnte zu einer veränderten Expression oder Aktivität von SPEER-4D führen, wenn es in diese Signalkaskade involviert ist. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein PI3K-Inhibitor, der die Phosphorylierung und Aktivierung von AKT verhindert. Die Hemmung dieses Signalwegs könnte die SPEER-4D-Spiegel senken, wenn SPEER-4D für seine Stabilität oder Expression von der PI3K/AKT-Signalübertragung abhängig ist. | ||||||