SPEER-4D Inibitori
I comuni inibitori di SPEER-4D includono, ma non solo, il fluorouracile CAS 51-21-8, la rapamicina CAS 53123-88-9, la tricostatina A CAS 58880-19-6, il LY 294002 CAS 154447-36-6 e l'SB 431542 CAS 301836-41-9.
Gli inibitori SPEER-4D appartengono a una classe specializzata di composti chimici caratterizzati da un meccanismo d'azione specifico, che prevede il targeting e la modulazione selettiva di particolari vie molecolari all'interno delle cellule. L'acronimo SPEER sta per Selective Plasticity Enhancers of Endocannabinoid Reuptake (inibitori selettivi della plasticità della ricaptazione degli endocannabinoidi), mentre la sigla 4D indica un progresso di quarta generazione in questa classe di composti. Questi inibitori sono progettati per interagire con il sistema endocannabinoide, una complessa rete di recettori, enzimi e ligandi endogeni che svolgono un ruolo cruciale nella regolazione di una moltitudine di processi fisiologici. Concentrandosi sull'aspetto della ricaptazione di questo sistema, gli inibitori SPEER-4D sono in grado di influenzare i livelli di endocannabinoidi disponibili nello spazio sinaptico, modulando così gli eventi di segnalazione che si verificano tra le cellule.
La progettazione strutturale degli inibitori di SPEER-4D è il prodotto di ampi sforzi di chimica medicinale volti a ottenere un'elevata specificità e selettività. Queste molecole sono spesso caratterizzate dalla capacità di legarsi con elevata affinità alle proteine di trasporto responsabili della ricaptazione degli endocannabinoidi, come l'anandamide e il 2-arachidonoilglicerolo. La particolare configurazione e i gruppi funzionali presenti in questi inibitori sono studiati per garantire che alterino efficacemente il normale processo di ricaptazione, portando a un aumento della concentrazione di endocannabinoidi nell'ambiente extracellulare. La loro selettività è fondamentale per ridurre al minimo gli effetti fuori bersaglio e per mantenere il delicato equilibrio del sistema endocannabinoide. L'aspetto 4D può anche implicare ulteriori dimensioni dello sviluppo del farmaco, come il miglioramento delle proprietà farmacocinetiche o una maggiore biodisponibilità, ottenute grazie all'incorporazione di modifiche chimiche avanzate che differenziano questi inibitori dalle precedenti generazioni di composti correlati.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
Come antimetabolita, il 5-Fluorouracile inibisce la timidilato sintasi, determinando una diminuzione della sintesi di DNA. Questa riduzione della sintesi del DNA può portare a una diminuzione dell'espressione di SPEER-4D, se la sua espressione è strettamente legata alla proliferazione cellulare. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina si lega a FKBP12 e il complesso inibisce mTOR, un regolatore chiave della sintesi proteica e della crescita cellulare. L'inibizione di mTOR potrebbe portare a una riduzione della sintesi proteica, influenzando potenzialmente i livelli di SPEER-4D. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A è un inibitore dell'istone deacetilasi. Alterando la struttura della cromatina e l'espressione genica, può portare indirettamente alla downregulation di proteine specifiche, tra cui SPEER-4D, se la sua espressione è controllata dagli stati di acetilazione. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore di PI3K, che impedisce l'attivazione di AKT, portando all'inibizione della segnalazione a valle coinvolta nella sopravvivenza e nella crescita cellulare. La riduzione dell'attività di AKT potrebbe potenzialmente abbassare i livelli di SPEER-4D, se sono collegati a questi percorsi. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB431542 inibisce selettivamente ALK5, che è coinvolto nella segnalazione TGF-beta. Interrompendo questo percorso, i processi cellulari che potrebbero influenzare l'espressione o l'attività di SPEER-4D potrebbero essere influenzati se SPEER-4D è coinvolto nella segnalazione di TGF-beta. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore MEK che interrompe la via di segnalazione MAPK/ERK. Questa via modula varie attività cellulari e l'inibizione potrebbe portare a una riduzione dell'espressione di SPEER-4D se è regolata dalla segnalazione ERK. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
La cicloeximide inibisce la biosintesi proteica interferendo con la fase di traslocazione della sintesi proteica. Questo potrebbe portare a una diminuzione generale dei livelli proteici, compreso SPEER-4D, soprattutto se ha un'emivita breve. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un inibitore del proteasoma che può portare all'accumulo di proteine mal ripiegate e interrompere vari percorsi di segnalazione cellulare. Questo potrebbe indirettamente diminuire i livelli di SPEER-4D, influenzando la sua degradazione o le vie di segnalazione che regolano la sua espressione. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 inibisce selettivamente MEK, che è coinvolto nella via MAPK/ERK. Questa inibizione potrebbe portare a un'alterazione dell'espressione o dell'attività di SPEER-4D se è implicato in questa cascata di segnalazione. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un inibitore PI3K che impedisce la fosforilazione e l'attivazione di AKT. L'inibizione di questo percorso potrebbe diminuire i livelli di SPEER-4D se SPEER-4D dipende dalla segnalazione PI3K/AKT per la stabilità o l'espressione. | ||||||